二甲雙胍是經典的雙胍類降糖藥，它的降糖機制與眾不同，不是通過促進胰島素分泌，降低血糖，而是作用於糖代謝的過程，通過減少肝糖輸出，抑制肝糖元異生為葡萄糖，增加肌肉、脂肪等周圍組織對胰島素的敏感性，增加葡萄糖的攝取和利用，抑制腸壁細胞吸收葡萄糖，提高腸促胰素水平，達到降低血糖目的，既可降低空腹血糖和餐後血糖，又可降低糖化血紅蛋白。此外，二甲雙胍還具有減輕體重、降低血甘油三酯、總膽固醇、保護心血管等作用，尤其適用於肥胖或超重的糖尿病患者，長期服用可降低糖尿病心血管併發症的發生率和死亡率，在臨床上主要用於治療2型糖尿病，可單獨使用，也可與其他口服降糖藥或胰島素聯合使用，提高降糖療效。
阿卡波糖是從放線菌培養液分離得到的複雜低聚糖，是目前國內為糖尿病指南推薦的一線口服降糖藥，它通過抑制小腸黏膜α-葡萄糖苷酶的活性，降低食物中澱粉、蔗糖、乳糖、麥芽糖、糊精等碳水化合物的降解速度，從而延緩葡萄糖的吸收，降低餐後血糖，長期服用也可降低空腹血糖，減輕尿糖，此外，阿卡波糖還可以減輕體重、降低血壓和甘油三酯，規律服用可降低心血管疾病風險，適用於以碳水化合物為主要食物成分或餐後血糖升高的2型糖尿病患者。
二甲雙胍可降低2型糖尿病患者空腹血糖、餐後血糖和糖化血紅蛋白，而阿卡波糖可降低餐後血糖和糖化血紅蛋白，對餐後血糖的作用更強，在降糖強度上，二甲雙胍更勝一籌，但二甲雙胍的作用機制不是刺激胰島素分泌，而是作用於葡萄糖的代謝過程，通過改善糖代謝，保護受損的胰島β細胞功能，避免胰島β細胞進一步損害，因此，其降糖作用起效較慢，適用於血糖的長期控制，而阿卡波糖口服後可與小腸內的α-葡萄糖苷酶迅速結合，從而延緩食物中的碳水化合物被轉化為葡萄糖，降低餐後血糖，其降糖作用依賴於食物，因此，降糖作用起效較快。
二甲雙胍主要用於血糖的長期控制，而阿卡波糖主要用於控制餐後血糖，二者的治療方向不同，如果使用二甲雙胍血糖能夠達標，就不必使用阿卡波糖，如果使用二甲雙胍餐後血糖不能達標，可以聯合使用阿卡波糖，對於2型糖尿病患者，如果沒有禁忌症，二甲雙胍應全程服用，但如果餐後血糖穩定，可以停用阿卡波糖，不推薦二甲雙胍和阿卡波糖交替使用，以免引起血糖波動。
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