五号人物:β受体阻滞剂
代表:普萘洛尔、美托洛尔、卡维地洛等
β受体阻滞剂自20世纪60年代被用于降压治疗以来,1984年首次被JNC 3推荐为起始降压药物,之后被众多国家高血压指南推荐为优选降压药物,广泛用于高血压治疗。
▎禁忌证:
支气管哮喘、二度及以上房室传导阻滞、严重心动过缓的患者。
不适宜优选β受体阻滞剂的人群包括老年人、肥胖者、糖代谢异常者、卒中、间歇跛行、严重慢性阻塞性肺疾病患者。
▎临床用药注意事项:
对于伴心衰患者,β受体阻滞剂均应由极小剂量起始,如比索洛尔1.25 mg,每日1次、美托洛尔12.5 mg,每日1 次、美托洛尔6.25 mg,每日2~3 次、卡维地洛3.125 mg,每日2 次。
如患者可以耐受,每隔2~4周剂量加倍,直至达到心衰治疗所需的目标剂量或最大耐受剂量。临床试验的最大日剂量:比索洛尔10 mg、美托洛尔缓释片200 mg、美托洛尔平片150 mg、卡维地洛50 mg,但需依据患者的耐受状况而定,目标剂量的确定一般以心率为准;
β 受体阻滞剂对高血压患者卒中事件的影响尚存争议,不同的β受体阻滞剂对中心动脉压的影响不同:β1 高选择性阻滞剂以及有血管舒张功能的β 受体阻滞剂甚至可以降低中心动脉压。
高β1选择性的β受体阻滞剂,如比索洛尔和美托洛尔或兼有血管舒张作用的β 受体阻滞剂如卡维地洛、阿罗洛尔或奈必洛尔可作为优先推荐使用,不建议老年高血压及卒中患者优选β受体阻滞剂降压;
使用常规剂量β 受体阻滞剂血压未达标、心率仍≥ 75 次/ 分的单纯高血压患者可加大β受体阻滞剂的使用剂量,有利于血压和心率的双达标;
对不适宜人群、但临床存在交感激活及心率≥ 75 次/ 分(合并严重肥胖的代谢综合征或糖尿病)的高血压患者,需评估后使用β 受体阻滞剂,并监测血糖、血脂水平的变化,建议使用美托洛尔、比索洛尔、卡维地洛、阿罗洛尔或奈必洛尔;
使用β受体阻滞剂时应监测血糖、血脂水平,定期评估血压和心率,有效进行血压以及心率的管理,最大限度地保证患者使用的依从性和安全性。
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