骨化三醇、阿法骨化醇、維生素D有什麼區別?

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骨質疏鬆的朋友們都知道,補鈣必須合用維生素D或骨化醇或骨化三醇,但大家瞭解維生素D,骨化醇,骨化三醇這三種藥物的關係與區別嗎?

食物或鈣片中的鈣在人體腸道中被吸收時,必須有一個幫手------骨化三醇,學名叫1,25二羥維生素D3(簡稱活性維生素D3),它是由維生素D在體內經過肝臟和腎臟兩次活化後形成的,小腸對鈣的吸收是一個需要鈣結合蛋白和消耗ATP的過程。

骨化三醇即活性維生素D3,可以促進腸道大量合成"鈣搬運工"------鈣結合蛋白。鈣結合蛋白可以促進腸細胞對鈣的吸收和轉運!


維生素D,別名骨化醇,經機體吸收後,被轉運到肝臟中被轉化成25-羥維生素D3,然後25-羥維生素D3在腎臟中再次被轉化成1,25-二羥維生素D3,即有活性的維生素D3---骨化三醇,從而發揮促進鈣在腸道吸收的作用!所以肝臟功能衰竭(肝癌,肝硬化)或是腎衰竭(血液透析患者),或是肝腎功能都不好的患者,機體就不能正常合成有活性的維生素D3,也就不能有效促進鈣在腸道的吸收與轉運!


阿法骨化醇是維生素D在腎臟轉化後形成的產物,即1-羥維生素D3,口服吸收後,只需要在肝臟中發生25位羥基化形成1,25-而羥維生素D3,即有活性維生素D3骨化醇,發揮促進腸道對鈣吸收的作用!所以肝功能不好的患者,服用阿法骨化醇是無效的,起不到促進鈣吸收的作用!

因此,骨化三醇,阿法骨化醇,維生素D都能夠促進小腸對鈣的吸收與轉運,但切記適用人群不同,維生素D用於肝腎功能都好的人群,如兒童,青少年等;骨化醇用於肝腎功能差的患者,如肝癌,腎衰竭的老年患者;阿法骨化醇用於腎功能差但肝功能好的患者!


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骨化三醇,阿法骨化醇,維生素D這三者最終在體內作用是一樣的,只不過需要不同的轉化。

我們體內維生素D的主要來源有兩方面,一方面是通過曬太陽,皮膚中的7-脫氫膽固醇經過陽光轉變為維生素D;

另外就是通過攝入食物獲得,植物性食物如一些受陽光照射後的蘑菇、動物性食物如一些多脂魚都富含維生素D。

維生素D可以促進機體對鈣的吸收,但這不是維生素D本身的藥理作用,維生素D最終需要在體內轉化成骨化三醇才可以發揮作用。


維生素D需要兩步轉化,第一步在肝細胞內經25-羥化酶作用轉化成骨化二醇,第二步骨化二醇通過血液運輸到腎臟後,經1α-羥化酶作用轉化成骨化三醇。而阿法骨化醇,只需經過一步在肝臟就可以被轉化成骨化三醇。




最終在體內起作用的骨化三醇,它與維生素D受體結合,通過增加鈣和磷酸鹽在腸道吸收,促進骨礦化,減少骨鈣消溶,從而緩解骨疼等症。這三者在體內的消除時間長短也不一樣,骨化三醇半衰期短,阿法骨醇半衰期較長,停藥後1周內仍有作用,維生素D在體內由蓄積性,所以作用失效時間更長。

由於老年人皮膚合成維生素D的能力下降,所以如果老年人需要補充維生素D,則以補充活性維生素D為宜,比如使用骨化三醇,另功外對於肝腎不全的患者來說,也適合選擇骨化三醇。對於年輕人、肝腎功能正常的人來說選擇維生素D就可以。


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骨化三醇,阿法骨化醇以及維生素D都是一類骨礦化促進藥,在體內有活性的是骨化三醇。

維生素D其中維生素D包括維生素D2與維生素D3,它們在體內是沒有活性的,需要經過肝細胞微粒體羥化酶催化變成骨化二醇,再經過腎小管上皮細胞線粒體內的酶催化,最終生成有生理活性的骨化三醇。這裡在說一說維生素D2與維生素D3的區別,維生素D3主要是從動物組織中提取而來的,而維生素D2主要是從植物中提取而來的。一般認為維生素D3比較容易吸收。


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首先,先和大家說一下骨化三醇和阿法骨化醇。這兩個藥物都是維生素D3的衍生物,但優缺點不同。

1、骨化三醇:是維生素D已經通過肝臟和腎臟羥化酶後的1、25雙羥化合物,已經活化的維生素D。主要用於絕經後骨質疏鬆,慢性腎衰腎性骨營養不良尤其血液透析病人腎性骨營養不良,術後和特發性甲狀旁腺功能低下,假性甲狀旁腺功能低下,維生素D依賴性佝僂病等。肝腎功能不全的病人優先選擇骨化三醇。缺點是易引起高鈣血癥,應用過程中要監測血鈣濃度。

2、阿法骨化醇:是維生素D在腎臟羥化後的產物1羥化合物,攝入後在肝臟再羥化後成為雙羥的骨化三醇。主要用於絕經後骨質疏鬆,術後和特發性甲狀旁腺功能低下,假性甲狀旁腺功能低下,維生素D依賴性佝僂病等。相對於骨化三醇,血鈣濃度較穩定。

3、維生素D,包括維生素D2和維生素D3。普通維生素D3必須通過肝臟在其25位羥化為25羥化合物,在其1位通過腎臟羥化酶活化後成為1.25雙羥活性維生素D3。因此需要肝腎具有正常的羥化功能,另外不容易引起高鈣血癥。

需要注意的是,血清25羥D 達到 30ug/L時可以達到補充維生素D的最低目標。根據2010年國際骨質疏鬆基金會指南,維生素 D 推薦補充劑量如下:50歲以下正常成年人每天補充普通維生素D 400~800U,50 歲以上的每天800~1000U,對於肥胖、骨質疏鬆、長期不見陽光或日照不足的人、吸收不良的成人需每天補充 2000U。同時建議這些人應該每 3 個月監測 1 次,達標後的維持量可個體化調整用藥。

另外,在減少非椎體骨折和跌倒方面,目前有些研究認為維生素D衍生物比普通維生素 D略有優勢,但由於缺少隨機對照試驗,其有效性有待進一步證實。



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