鎮痛藥
根據止痛強度:
1、弱阿片類藥:可待因、雙氫可待因——用於輕、中度疼痛和癌性疼痛;
2、強阿片類藥:嗎啡、哌替啶、芬太尼——用於全身麻醉的誘導和維持、術後止痛,以及中到重度癌性疼痛、慢性疼痛。
一、藥理作用與臨床評價
(一)作用特點
鎮痛機制:
通過作用於中樞神經組織內的阿片受體,選擇性地抑制某些興奮性神經的衝動傳遞,解除疼痛感受。
【補充】嗎啡——激動阿片受體
減少P物質釋放——阻斷痛覺衝動傳導——中樞鎮痛。
阿片類受體:
(1)μ受體:
①、μ1——中樞鎮痛、欣快感、依賴性;
②、μ2——呼吸抑制、胃腸道運動抑制、心動過緩和噁心嘔吐。
(2)κ受體——鎮痛、鎮靜、輕度呼吸抑制;
(3)δ受體——鎮痛,血壓下降、縮瞳、欣快感。
其他作用:
1、止瀉——通過局部與中樞作用,改變腸道蠕動功能;
2、鎮咳——直接抑制延髓和腦橋的咳嗽反射中樞。
(二)典型不良反應
1、常見:呼吸抑制、支氣管痙攣;
3、少見:瞳孔縮小、黃視。
4、抗利尿作用——嗎啡最為明顯。
(三)禁忌證
1、支氣管哮喘、肺源性心臟病、前列腺肥大、排尿困難、麻痺性腸梗阻——禁用嗎啡。
2、多痰——禁用可待因。
3、支氣管哮喘、呼吸抑制、呼吸道梗阻及重症肌無力患者——禁用芬太尼。
4、室上性心動過速、顱腦損傷、顱內佔位性病變、慢性阻塞性肺疾病、嚴重肺功能不全——禁用哌替啶。
哌替啶:不可廣泛用於晚期癌性疼痛。
為什麼?
在體內可轉變為毒性代謝產物去甲哌替啶,產生神經系統毒性:震顫、抽搐、癲癇大發作。
二、用藥監護
(一)妊娠期婦女、兒童和老年人的用藥安全
(2)兒童及老年——清除緩慢,血漿半衰期長,尤易引起呼吸抑制——減少劑量。
(二)減少生理或心理依賴性:
戒斷症狀
(三)規避不利的應用方法
(1)皮下或肌內注射麻醉性鎮痛藥時,患者應臥床休息一段時間——以免出現頭痛、噁心、嘔吐、暈眩甚至體位性低血壓。
(2)門診患者的鎮痛,選用與對乙酰氨基酚等非甾體抗炎藥組成的複方製劑——
減少本類藥的用量。(四)監測用藥過量和危象
A、心動過緩——阿托品。
B、呼吸抑制——給氧,人工呼吸。
C、血壓下降——升壓藥、補液。
D、肌肉僵直——肌松藥+人工呼吸。
E、成癮性鎮痛藥過量處理:
(1)距口服給藥時間4~6h內——洗胃;
(2)注射給藥後出現危象——靜注納洛酮。
(四)鎮痛藥的使用原則
8字“階梯”“個體” “按時”“口服” 。
(1)按階梯給藥:
輕度疼痛——首選非甾體抗炎藥;
中度疼痛——弱阿片類;
重度疼痛——強阿片類藥。
(2)用藥應
個體化:劑量應由小到大,直至疼痛消失,不應對藥量限制過嚴,應注意實際療效。(3)“按時”,而不是“按需”給藥(只在疼痛時給藥)。
(4)儘量口服——極少產生精神或身體依賴性。
三、主要藥品
(一)嗎啡——適用於其他鎮痛藥無效的急性銳痛:
1、嚴重創傷、戰傷、燒傷、晚期癌症等疼痛;
2、心肌梗死——使患者鎮靜,並減輕心臟負擔;
3、心源性哮喘;
4、麻醉和手術前給藥——保持寧靜進入嗜睡。
【注意事項】
(1)以下情況慎用:
A、顱內壓升高(補充TANG擴血管)
B、低血容量性低血壓(補充TANG擴血管)
C、膽道疾病或胰腺炎(補充TANG收縮Oddi括約肌)
D、嚴重慢性阻塞性肺部疾病、肺心病、支氣管哮喘或呼吸抑制。
E、未明確診斷——儘量不用——掩蓋病情,貽誤診斷。
F、注意!內臟絞痛——不能單獨用,應與阿托品合用。
(2)重度癌痛患者——用量不受藥典中極量的限制。
(3)中毒解救
①、靜脈注射納洛酮。
②、亦可用烯丙嗎啡作為拮抗劑。
(二)哌替啶
1、劇痛——創傷性疼痛、手術後疼痛、麻醉前用藥或局麻與靜吸複合麻醉輔助用藥。
2、心源性哮喘。
3、人工冬眠——哌替啶+氯丙嗪+異丙嗪——人工冬眠合劑。
【注意事項】
1、內臟絞痛——與阿托品配伍應用。
2、分娩鎮痛時,須監測對新生兒的抑制呼吸作用。
3、中毒解救——同嗎啡。
但中毒出現的興奮驚厥等症狀,拮抗藥可使其症狀加重——只能用地西泮或巴比妥類藥解除。
(三)可待因——“三鎮”
(1)鎮咳——頻繁乾咳。
(2)鎮痛——中度以上疼痛。
(3)鎮靜——輔助麻醉。
(四)曲馬多——中、重度疼痛。
【注意】
(1)禁止作為對阿片類有依賴性患者的代替品。
(2)緩慢減藥——避免戒斷症狀。
(五)芬太尼——麻醉前、中、後的鎮靜與鎮痛,是目前複合全麻中常用的藥物。
(六)羥考酮——持續的中、重度疼痛。
(七)布桂嗪——偏頭痛、三叉神經痛、牙痛、炎症性疼痛、神經痛、月經痛、關節痛、外傷性疼痛、手術後疼痛、癌性疼痛(屬二階梯鎮痛藥)。
【附:中樞鎮痛藥的分類】
1、非麻醉性鎮痛藥
非甾體抗炎藥
中樞性鎮痛藥(曲馬多為代表)
2、麻醉性鎮痛藥——阿片類。
(1)阿片生物鹼:嗎啡、可待因和罌粟鹼。
(2)半合成嗎啡樣鎮痛藥:氫嗎啡酮、羥嗎啡酮、雙氫可待因、丁丙諾啡。
(3)合成阿片類:
①、苯哌啶類——芬太尼、舒芬太尼和阿芬太尼;
②、二苯甲烷類——美沙酮、右丙氧芬;
③、嗎啡烷類——左啡諾、布托啡諾;
④、苯並嗎啡烷類——噴他佐辛、非那佐辛。
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