Ubrogepant是一种口服降钙素基因相关肽（CGRP）受体拮抗剂，在III期ACHIEVE 1试验中达到了其主要疗效终点，用于单一偏头痛发作的急性治疗，研究人员在美国科学院报道神经学年会。
gepants可部分通过血脑屏障，以可能停止正在进行的偏头痛
100mg的输尿管导致21.2％的患者在2小时内无疼痛，19.2％的患者为50mg，而安慰剂组为11.8％。
同样，使用尿布绷带治疗的患者（100 mg：37.7％; 50 mg：38.6％）比安慰剂组患者的偏头痛症状最严重的患者（主要是畏光，恐音症和恶心） 27.8％）。
Ubrogepant及其竞争对手Rydgepant（Zydis）是本周会议上报道的另一种口服降钙素基因相关抑制剂（CGRP抑制剂，第三阶段试验数据），它们是小分子药物，被统称为成人药物。与针对偏头痛预防开发的抗CGRP单克隆抗体不同，gepants可部分通过血脑屏障，以可能停止正在进行的偏头痛。由于肝脏毒性的担忧，早期的gepant telcagepant的临床试验终止。
ubrogepant的开发人员Allergan的一位发言人告诉MedPage Today，这种化合物已经被设计用来达到比早期的gepant制剂更高的效力，并且“减少反应性代谢物的形成，这是肝损伤的一个潜在原因。”
对于这项研究，Allergan临床开发总监Joel Trugman博士及其同事招募了1,672名有或没有先兆偏头痛成年患者，并随机分配接受ubrogepant 50 mg或100 mg或安慰剂。
参与者的平均年龄约为41岁，女性占87.5％
参与者的平均年龄约为41岁; 女性占87.5％，白色占82.4％。在基线时，63％的参与者患有中度疼痛的偏头痛，37％患有严重疼痛的偏头痛。
除了达到主要终点之外，100 mg剂量的ubrogepant与安慰剂相比在统计学上显着的差异在持续无痛的情况下长达24小时，并且在2小时没有畏光。
研究人员在随同他们介绍的海报中指出：“本研究的肝脏安全性数据并未显示尿布带有任何肝毒性的信号。” 但在研究中用该药治疗的五名患者的天冬氨酸转氨酶或丙氨酸转氨酶数量升高至少是正常上限的三倍。一组不知情的肝脏专家检查了数据并得出结论认为，只有一例与研究“可能相关”，其他患者不太可能相关。
“如果尿布和尿布被证明是安全的，而且这个肝脏问题仍然处于背景之中，它们的耐受性非常好，并且不会引起血管收缩，”达特茅斯Geisel医学院的Stewart Tepper医学博士在新罕布什尔州汉诺威作为一名现场调查员参与了这项研究，但他不是共同作者，他告诉MedPage Today。“他们不像曲坦类药物，所以你可以把他们送给患有偏头痛的冠心病或脑血管疾病患者。”
“令人兴奋的是，有两类新的急性偏头痛药物不会引起血管收缩，一种是gepants;另一种是lasmiditan，一种血清素1F受体激动剂，”Tepper补充道。
在由AAN科学委员会主办的新闻发布会上，Trugman被问到了育龄妇女，尤其是那些可能怀孕的妇女的潜在风险。虽然孕妇被排除在ACHIEVE 1试验之外，但Trugman解释说，ubrogepant等药物是“小分子口服药物，它们与正在开发用于预防的单克隆抗体有很大不同”。
他们被迅速吸收，“基本上，他们在24小时内从系统中消失了，”Trugman说。“从这个意义上说，他们比拥有长期单克隆抗体更安全。”
（来源：MedPage 整理编辑：优诺丽康编辑部）
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