Ubrogepant是一種口服降鈣素基因相關肽（CGRP）受體拮抗劑，在III期ACHIEVE 1試驗中達到了其主要療效終點，用於單一偏頭痛發作的急性治療，研究人員在美國科學院報道神經學年會。
gepants可部分通過血腦屏障，以可能停止正在進行的偏頭痛
100mg的輸尿管導致21.2％的患者在2小時內無疼痛，19.2％的患者為50mg，而安慰劑組為11.8％。
同樣，使用尿布繃帶治療的患者（100 mg：37.7％; 50 mg：38.6％）比安慰劑組患者的偏頭痛症狀最嚴重的患者（主要是畏光，恐音症和噁心） 27.8％）。
Ubrogepant及其競爭對手Rydgepant（Zydis）是本週會議上報道的另一種口服降鈣素基因相關抑制劑（CGRP抑制劑，第三階段試驗數據），它們是小分子藥物，被統稱為成人藥物。與針對偏頭痛預防開發的抗CGRP單克隆抗體不同，gepants可部分通過血腦屏障，以可能停止正在進行的偏頭痛。由於肝臟毒性的擔憂，早期的gepant telcagepant的臨床試驗終止。
ubrogepant的開發人員Allergan的一位發言人告訴MedPage Today，這種化合物已經被設計用來達到比早期的gepant製劑更高的效力，並且“減少反應性代謝物的形成，這是肝損傷的一個潛在原因。”
對於這項研究，Allergan臨床開發總監Joel Trugman博士及其同事招募了1,672名有或沒有先兆偏頭痛成年患者，並隨機分配接受ubrogepant 50 mg或100 mg或安慰劑。
參與者的平均年齡約為41歲，女性佔87.5％
參與者的平均年齡約為41歲; 女性佔87.5％，白色佔82.4％。在基線時，63％的參與者患有中度疼痛的偏頭痛，37％患有嚴重疼痛的偏頭痛。
除了達到主要終點之外，100 mg劑量的ubrogepant與安慰劑相比在統計學上顯著的差異在持續無痛的情況下長達24小時，並且在2小時沒有畏光。
研究人員在隨同他們介紹的海報中指出：“本研究的肝臟安全性數據並未顯示尿布帶有任何肝毒性的信號。” 但在研究中用該藥治療的五名患者的天冬氨酸轉氨酶或丙氨酸轉氨酶數量升高至少是正常上限的三倍。一組不知情的肝臟專家檢查了數據並得出結論認為，只有一例與研究“可能相關”，其他患者不太可能相關。
“如果尿布和尿布被證明是安全的，而且這個肝臟問題仍然處於背景之中，它們的耐受性非常好，並且不會引起血管收縮，”達特茅斯Geisel醫學院的Stewart Tepper醫學博士在新罕布什爾州漢諾威作為一名現場調查員參與了這項研究，但他不是共同作者，他告訴MedPage Today。“他們不像曲坦類藥物，所以你可以把他們送給患有偏頭痛的冠心病或腦血管疾病患者。”
“令人興奮的是，有兩類新的急性偏頭痛藥物不會引起血管收縮，一種是gepants;另一種是lasmiditan，一種血清素1F受體激動劑，”Tepper補充道。
在由AAN科學委員會主辦的新聞發佈會上，Trugman被問到了育齡婦女，尤其是那些可能懷孕的婦女的潛在風險。雖然孕婦被排除在ACHIEVE 1試驗之外，但Trugman解釋說，ubrogepant等藥物是“小分子口服藥物，它們與正在開發用於預防的單克隆抗體有很大不同”。
他們被迅速吸收，“基本上，他們在24小時內從系統中消失了，”Trugman說。“從這個意義上說，他們比擁有長期單克隆抗體更安全。”
（來源：MedPage 整理編輯：優諾麗康編輯部）
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