甲狀腺激素及抗甲狀腺藥
第一亞類 甲狀腺激素
一、藥理作用與臨床評價
（一）作用特點
1、甲狀腺素（四碘甲狀腺原氨酸，T4）——要轉變為T3才能發揮作用。
2、碘甲腺氨酸（三碘甲狀腺原氨酸，T3）——生理活性。
甲狀腺素作用：
（1）維持正常生長髮育。
甲狀腺功能不足——呆小病（克汀病）、黏液性水腫（成人）。
（2）促進代謝和增加產熱。
（3）提高交感腎上腺系統的感受性。
甲狀腺激素藥（甲狀腺片、左甲狀腺素鈉、左旋三碘甲腺原氨酸）——
① 治療單純性甲狀腺腫及甲狀腺癌手術後導致的甲減；
② 診斷甲亢的抑制試驗。
【主要藥物】
1、甲狀腺片——T3和T4含量比例不恆定，已基本被淘汰。
2、左甲狀腺素——人工合成的T4。
3、碘塞羅寧——人工合成的T3，作用與甲狀腺素相似，而效力為甲狀腺素的3～5倍。起效快，維持時間較短。
（二）典型不良反應
1、心動過速、心悸、心絞痛、心律失常、暫時性低血壓；
2、月經紊亂；
3、體重減輕、骨骼肌痙攣、肌無力。
（三）禁忌證
非甲狀腺功能減退性心力衰竭和快速型心律失常者。
二、用藥監護
（一）注意調整劑量
左甲狀腺素成人初始劑量一日25～50μg，一日1次，隨後每隔2周以25μg調整至適宜劑量。
（二）注意用藥安全性
1、左甲狀腺激素——吸收易受飲食影響——晨起空腹服用。
2、治療初期應注意心功能，有心絞痛病史者應從小劑量開始。
3、妊娠期——僅有極少量可透過胎盤屏障——可以用，必須嚴密監護。
第二亞類 抗甲狀腺藥
一、藥理作用與臨床評價
（一）作用特點
1、丙硫氧嘧啶
機制——
①抑制過氧化酶，使被攝入到甲狀腺細胞內的碘化物不能氧化成活性碘，酪氨酸不能碘化；
②一碘酪氨酸和二碘酪氨酸的縮合過程受阻——不能生成甲狀腺激素。
缺點——
不能直接對抗甲狀腺激素，待已生成的甲狀腺激素耗竭後才能產生療效，作用較慢。
用於：
（1）甲亢。
（2）甲狀腺危象：術前服用，使甲狀腺功能恢復到正常，然後術前2周左右＋碘劑。
【注意事項】
（1）妊娠婦女宜採用最小有效劑量，維持甲狀腺功能在正常上限。
（2）丙硫氧嘧啶更不易進入乳汁，更適用哺乳期間。
2、甲巰咪唑
——作用較強，奏效快而代謝慢，維持時間較長。
3、卡比馬唑
在體內逐漸水解，遊離出甲巰咪唑而發揮作用——作用開始較慢、維持時間較長——不適用於甲狀腺危象。
4、碘劑——劑量不同，作用不同！
小劑量——作為原料合成甲狀腺素，以糾正垂體促甲狀腺素分泌過多，而使腫大的甲狀腺縮小。用於：
地方性甲狀腺腫。
大劑量碘劑——抗甲狀腺——（補充TANG：抑制甲狀腺素釋放）。
（1）甲狀腺危象，同時配合硫脲類。
（2）甲亢術前準備，使甲狀腺組織變硬，血供減少，有利於手術進行。
作用時間短暫，且服用時間過長時可使病情加重——不作為常規抗甲狀腺藥。
（二）典型不良反應
十分常見——藥物過敏----皮膚瘙癢、皮疹、藥物熱、紅斑狼瘡樣綜合徵、剝脫性皮炎。
常見——關節痛、白細胞和粒細胞計數減少（硫脲類尤其重要，TANG補充）、中性粒細胞胞漿抗體相關性血管炎、脈管炎。
（三）禁忌證
妊娠及哺乳期婦女、嬰幼兒禁用碘製劑。
硫脲類口訣
甲亢硫脲慢顯效，
抑制過氧成不了。
加上碘劑再手術，
抑制釋放變硬了。
藥物過敏很常見，
嚴重減少粒細胞。
碘和碘化物
【用法與用量】
口服：用於甲狀腺危象，每間隔6h給予1次。
用於甲亢術前準備——術前2周服複方碘口服溶液，一日3次，一次從5滴逐日增加至15滴。
二、用藥監護
（一）注意定期監測血象
硫脲類——每週檢査1次白細胞，如白細胞計數＜3×109/L時，停藥。
（二）關注胰島素自身免疫綜合徵
甲巰咪唑——可引起胰島素自身免疫綜合徵，自發產生胰島素自身抗體----血糖升高----進一步刺激胰島細胞分泌胰島素——高遊離胰島素血癥——誘發低血糖反應。
（三）注意丙硫氧嘧啶引起的其他異常
（1）中性粒細胞胞漿抗體（ANCA）相關性血管炎，腎臟受累多見。
（2）肝毒性——AST及ALT升高和嚴重肝炎。
[小結——丙硫氧嘧啶不良反應]
傷了肝腎白細胞，血管發炎皮膚瘙。
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