近日，國家藥品監督管理局批准轉移性結直腸癌治療藥物呋喹替尼膠囊上市，該藥物為境內外均未上市的創新藥，通過優先審評審批程序獲准上市。
呋喹替尼膠囊單藥適用於既往接受過氟尿嘧啶類、奧沙利鉑和伊立替康為基礎的化療，以及既往接受過或不適合接受抗血管內皮生長因子（VEGF）治療、抗表皮生長因子受體（EGFR）治療（RAS野生型）的轉移性結直腸癌患者。作為喹唑啉類小分子血管生成抑制劑，該品主要作用靶點是VEGFR激酶家族（VEGFR1、2和3），通過抑制血管內皮細胞表面的VEGFR磷酸化及下游信號轉導，抑制血管內皮細胞的增殖、遷移和管腔形成，從而抑制腫瘤新生血管的形成，最終發揮腫瘤生長抑制效應。呋喹替尼膠囊為轉移性結直腸癌患者提供了新的治療途徑。
2018年9月5日，上海 - 禮來中國宣佈，國家藥品監督管理局已批准愛優特®（呋喹替尼膠囊）單藥用於既往接受過氟尿嘧啶類、奧沙利鉑和伊立替康為基礎的化療，以及既往接受過或不適合接受抗血管內皮生長因子（VEGF）治療、抗表皮生長因子受體（EGFR）治療（RAS野生型）的轉移性結直腸癌（mCRC）患者。
愛優特®（呋喹替尼膠囊）用於該適應症的推薦劑量為每次5mg，每日一次口服，連續服藥3周，隨後停藥1周（每4周為一個治療週期）。持續按治療週期服藥，直至疾病進展或出現不可耐受的毒性。
國家藥品監督管理局的這一批准基於關鍵臨床研究FRESCO研究證實的有效性和安全性結果。FRESCO研究是一項多中心、隨機、雙盲、安慰劑對照三期臨床研究，愛優特®（呋喹替尼膠囊）單藥對比安慰劑用於至少二線系統治療失敗的轉移性結直腸癌患者。該新藥適應症的申請符合用於治療惡性腫瘤且具有明顯臨床優勢的條件，獲得了國家藥品監督管理局的優先審評資格。
愛優特®（呋喹替尼膠囊）為高度選擇性小分子VEGFR1、2及3抑制劑，由和記黃埔醫藥（上海）有限公司（以下簡稱“和記黃埔醫藥”）發現。2013年10月禮來與和記黃埔醫藥達成戰略合作協議，雙方共同開發，禮來將負責中國的市場銷售。
禮來中國高級副總裁，跨生化產品事業部及抗腫瘤產品事業部負責人王軼喆博士表示，
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禮來一直致力於通過提供創新的藥物使人們生活得更長久、更健康、更有活力。此次愛優特®（呋喹替尼膠囊）在中國獲批上市為晚期結直腸癌患者提供了全新的治療選擇，不僅帶來了臨床獲益，患者的生活質量也得到了提升。它的獲批不僅體現了和記黃埔醫藥卓越的研發能力，同時也是禮來攜手本土生物醫藥公司共同研發創新藥物的成功案例。期待愛優特®（呋喹替尼膠囊）能儘快上市，讓中國的晚期結直腸癌患者早日獲益。
”
禮來中國高級副總裁，藥物發展與醫學事務中心負責人王莉博士表示，
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在中國，結直腸癌發病率高，晚期或復發患者仍缺乏有效的治療手段。FRESCO研究的成功，表明愛優特®（呋喹替尼膠囊）在這一難治人群中獲得了具有統計學意義和臨床意義的生存期延長，同時總體上在推薦劑量下耐受性良好，為中國的患者提供了新的治療選擇。愛優特®（呋喹替尼膠囊）的成功獲批離不開所有研發人員多年來的辛勤付出，在此向他們致敬。禮來將繼續致力於抗腫瘤藥物的研發，以創新為發展源動力，通過自主研發和外部合作，更快為腫瘤患者提供更多的治療選擇。
”
和記黃埔醫藥母公司和黃中國醫藥科技有限公司董事長杜志強先生表示，
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今天的獲批對和記黃埔醫藥來講意義重大。迄今為止，在國內獲得無附加條件完全批准的用於常見高發腫瘤適應症的藥物中，愛優特®（呋喹替尼膠囊） 是首個完全在中國自主研發的候選藥物。今天的成就離不開和記黃埔醫藥十餘年來在中國新興生物醫藥研發領域持續的耕耘和投入。
”
關於轉移性結直腸癌
在中國，結直腸癌在癌症發病率及死亡率均居於第5位，2015年新發病例數已超過37萬，這一數量還在持續上升，存在沉重的疾病負擔。近一半患者首診即為晚期或由於手術後復發轉移進入晚期疾病狀態，無治癒機會，以延長生存及提高生活質量為治療目標。傳統的一線二線標準治療失敗後，缺乏有效的治療手段，亟待有效治療手段來持續控制腫瘤進展，提高患者預後。
關於愛優特®（呋喹替尼膠囊）
愛優特®（呋喹替尼膠囊）為新型的高選擇性小分子VEGFR1、2及3抑制劑。臨床前研究顯示愛優特®（呋喹替尼膠囊）對VEGFR激酶活性、細胞中VEGFR2/3磷酸化、內皮細胞增殖及管腔形成、雞胚絨毛尿囊膜模型新生微血管形成、小鼠體內VEGFR2/3磷酸化、腫瘤血管生成具有抑制作用，從而抑制腫瘤生長。除了此次已經批准的轉移性結直腸癌適應症，愛優特®（呋喹替尼膠囊）以非小細胞肺癌為適應症的III期註冊性臨床試驗和愛優特®（呋喹替尼膠囊）聯合紫杉醇以晚期胃癌或胃食管結合部腺癌為適應症的關鍵性III期臨床研究，目前也正在中國開展。
關於禮來與和記黃埔醫藥的戰略合作
2013年10月，禮來製藥集團和和記黃埔醫藥正式簽署協議，共同致力於新型靶向小分子抗癌藥物愛優特®（呋喹替尼膠囊）在中國大陸的研發、申報和營銷。
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