抗流感病毒被稱為‘神藥’的奧司他韋

進入冬春季節,是流感爆發的季節,很多家長都很擔心怕孩子感染了流感病毒,媒體最近都不斷的在報道搶購奧司他韋的現象,更有甚者囤積奧司他韋,可見奧司他韋在人們心目中的地位不可小視。

抗流感病毒被稱為‘神藥’的奧司他韋

在2019年01月25日,衛健委主辦的新聞發佈會中,有一個記者在提問時,就說到‘神藥’奧司他韋。主持人提醒到:用‘神藥’一詞形容奧司他韋,是不專業、不規範的,不要以‘神藥’一詞給任何藥物冠名。三大經典用藥:地西泮、阿司匹林、青黴素也只能稱之為經典,所謂神藥是包治百病,老百姓口中的神藥也只是一種誇張的說法,更何況奧司他韋只是用於甲型或乙型流感病毒的治療和預防。

奧司他韋作為一種前體藥物,意思也就是說口服奧司他韋經過口服後,經過一系列的轉化後,轉變為具有抗流感病毒作用的羧酸奧司他韋,而這樣的轉化是在肝臟和腸道酯酶的作用下實現的,它的絕對生物利用度在70%-80%(生物利用度是指藥物進入體液循環的速度和程度),至少有75%的口服劑量以活性代謝產物羧酸奧司他韋的形式進入到體循環。奧司他韋的吸收不受食物的影響,所以無論飯前、飯後影響不大,但在進餐時服用可減輕不良反應並可提高生物利用度,活性代謝產物羧酸奧司他韋和奧司他韋在血漿中的血藥濃度與口服劑量成正比關係,也就是說血漿中的藥物濃度隨著口服劑量的增大而增大,但這並不是說吃得越多越好,在正常推薦劑量下使用最為合理。

抗流感病毒被稱為‘神藥’的奧司他韋

活性代謝產物羧酸奧司他韋在肺、氣道、支氣管、鼻粘膜、中耳和肺泡等處均有分佈,血漿半衰期為6-10個小時,活性代謝產物超多90%的直接由腎臟排出,所以存在腎功能障礙的患者,尤其是肌酐清除率小雨30ml/min的患者需要慎用。

代謝產物羧酸奧司他韋是強效的、選擇性的甲型和乙型流感病毒神經氨酸酶抑制藥物,所以也叫神經氨酸酶抑制藥物,和它屬於同一類藥物的抗流感病毒藥物還有扎那米韋,扎那米韋由於口服吸收差,一般只採用噴霧吸入給藥的方式,沒有奧司他韋使用方便。

在之前的文章中也介紹了病毒通過感染、寄生於宿主細胞中生存、複製和傳播,感染人體的宿主細胞是人體細胞,抗病毒藥物主要是通過抑制它的複製,病毒的複製週期又分為很多步驟,有吸附、穿入、脫衣殼,核酸複製、蛋白合成,裝配和釋放出細胞。奧司他韋在體內代謝成羧酸奧司他韋后,通過干擾病毒從被感染的細胞宿主細胞釋放出來減少病毒的傳播,對甲型和乙型各種亞型均有強大的抑制作用。

奧司他韋的不良反應

奧司他韋不良反應的發生率在5-10%,很多時候奧司他韋的不良反應和流感症狀難以區別,主要包括:腹痛、噁心、嘔吐、支氣管炎、眩暈、失眠、腹瀉、頭痛、頭昏眼花、咳嗽和疲乏等,症狀常一過性的發生在初次給藥。也有肝臟的酶上升、肝炎和過敏反應、皮疹的報道。

抗流感病毒被稱為‘神藥’的奧司他韋

與其他藥物的相互作用

奧司他韋很少與其他藥物發生相互作用,與抗痛風藥物丙磺舒合用時,會使得羧酸奧司他韋經腎清除率下降,血漿濃度可提高2倍,但由於奧司他韋的安全濃度範圍較大,所以不需要調整劑量,如與丙磺舒合用,可減量服用。

值得一提的是:接種流感疫苗需在停用奧司他韋48小時後,且接種流感疫苗2周內不能應用奧司他韋。


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