抗流感病毒被称为‘神药’的奥司他韦

进入冬春季节,是流感爆发的季节,很多家长都很担心怕孩子感染了流感病毒,媒体最近都不断的在报道抢购奥司他韦的现象,更有甚者囤积奥司他韦,可见奥司他韦在人们心目中的地位不可小视。

抗流感病毒被称为‘神药’的奥司他韦

在2019年01月25日,卫健委主办的新闻发布会中,有一个记者在提问时,就说到‘神药’奥司他韦。主持人提醒到:用‘神药’一词形容奥司他韦,是不专业、不规范的,不要以‘神药’一词给任何药物冠名。三大经典用药:地西泮、阿司匹林、青霉素也只能称之为经典,所谓神药是包治百病,老百姓口中的神药也只是一种夸张的说法,更何况奥司他韦只是用于甲型或乙型流感病毒的治疗和预防。

奥司他韦作为一种前体药物,意思也就是说口服奥司他韦经过口服后,经过一系列的转化后,转变为具有抗流感病毒作用的羧酸奥司他韦,而这样的转化是在肝脏和肠道酯酶的作用下实现的,它的绝对生物利用度在70%-80%(生物利用度是指药物进入体液循环的速度和程度),至少有75%的口服剂量以活性代谢产物羧酸奥司他韦的形式进入到体循环。奥司他韦的吸收不受食物的影响,所以无论饭前、饭后影响不大,但在进餐时服用可减轻不良反应并可提高生物利用度,活性代谢产物羧酸奥司他韦和奥司他韦在血浆中的血药浓度与口服剂量成正比关系,也就是说血浆中的药物浓度随着口服剂量的增大而增大,但这并不是说吃得越多越好,在正常推荐剂量下使用最为合理。

抗流感病毒被称为‘神药’的奥司他韦

活性代谢产物羧酸奥司他韦在肺、气道、支气管、鼻粘膜、中耳和肺泡等处均有分布,血浆半衰期为6-10个小时,活性代谢产物超多90%的直接由肾脏排出,所以存在肾功能障碍的患者,尤其是肌酐清除率小雨30ml/min的患者需要慎用。

代谢产物羧酸奥司他韦是强效的、选择性的甲型和乙型流感病毒神经氨酸酶抑制药物,所以也叫神经氨酸酶抑制药物,和它属于同一类药物的抗流感病毒药物还有扎那米韦,扎那米韦由于口服吸收差,一般只采用喷雾吸入给药的方式,没有奥司他韦使用方便。

在之前的文章中也介绍了病毒通过感染、寄生于宿主细胞中生存、复制和传播,感染人体的宿主细胞是人体细胞,抗病毒药物主要是通过抑制它的复制,病毒的复制周期又分为很多步骤,有吸附、穿入、脱衣壳,核酸复制、蛋白合成,装配和释放出细胞。奥司他韦在体内代谢成羧酸奥司他韦后,通过干扰病毒从被感染的细胞宿主细胞释放出来减少病毒的传播,对甲型和乙型各种亚型均有强大的抑制作用。

奥司他韦的不良反应

奥司他韦不良反应的发生率在5-10%,很多时候奥司他韦的不良反应和流感症状难以区别,主要包括:腹痛、恶心、呕吐、支气管炎、眩晕、失眠、腹泻、头痛、头昏眼花、咳嗽和疲乏等,症状常一过性的发生在初次给药。也有肝脏的酶上升、肝炎和过敏反应、皮疹的报道。

抗流感病毒被称为‘神药’的奥司他韦

与其他药物的相互作用

奥司他韦很少与其他药物发生相互作用,与抗痛风药物丙磺舒合用时,会使得羧酸奥司他韦经肾清除率下降,血浆浓度可提高2倍,但由于奥司他韦的安全浓度范围较大,所以不需要调整剂量,如与丙磺舒合用,可减量服用。

值得一提的是:接种流感疫苗需在停用奥司他韦48小时后,且接种流感疫苗2周内不能应用奥司他韦。


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