为什么他汀药物要加钙片,比如阿托伐他汀钙片?

医学小侦探


他汀类药物的问世,开创了调血脂治疗的新纪元。血脂增高是心血管疾病的元凶,他汀类药物能有效地防治心血管疾病,特别是对冠心病的一、二级预防,提供了有效的药物。

很多人发现他汀类药物的药盒上都带一个“钙”字,如瑞舒伐他汀钙片、辛伐他汀钙片、阿托伐他汀钙片等。发现这个情况后,有些人觉得他汀类药物很不错,既可调血脂还可以补钙,完美地实现了“鱼与熊掌可得兼”。其实啊,这里的钙并非补钙的作用。

为什么阿托伐他汀等他汀类药物要加钙?

学过化学的人都知道,很多的活性药物的单体在自然界无法稳定的存在,而需要与其他物质成盐、络合之后,才可以制成可以长期保持稳定的药品。药物成盐的方式,弱酸性药物常与碱性的金属离子钠、钙、钾等成盐,弱碱性药物则与酸根基团成盐。所以他汀类加钙是保证药物稳定性和疗效的一种方法。

很多细心的患者发现,有很多药物的药盒都有带有“钾”或“钠”等字,比如氯沙坦钾片、丙戊酸钠片等等,原理跟阿托伐他汀等他汀类药物加钙是一样的。还有些人认为,既然阿托伐他汀钙片等他汀类药物含有钙,那么可以实现补钙的目的吗?可以肯定的说,不可能用于补钙的。吃过钙片的人都知道,一般的钙片含钙量基本上是几百毫克,而阿托伐他汀钙片、瑞舒伐他汀钙片等他汀类药物含钙量基本上都是在0.2mg左右,远远达不到补钙的要求。所以,阿托伐他汀钙片等他汀类药物实现不了补钙的目的。


药师方健


其实不仅仅是阿托伐他汀,见过其他降脂药物的朋友都会发现,目前市面上还有瑞舒伐他汀,也往往是以瑞舒伐他汀钙片这种药物名称出现的!

那这阿托伐他汀、瑞舒伐他汀,跟阿托伐他汀钙片、瑞舒伐他汀钙片有什么区别和不一样的吗?

事实上,我们只要服用的是含有相同剂量的阿托伐他汀或者瑞舒伐他汀的药物,不管是阿托伐他汀,还是阿托伐他汀钙片,它们的作用都是基本相同的,可以说没有多大的区别!

它们这些药物都属于目前我们临床上最常用的两种长效降脂药物,而且阿托伐他汀和瑞舒伐他汀是目前循证医学证据最多,临床研究运用最广的降脂药。它们可以通过抑制HMG-CoA还原酶来抑制肝细胞内胆固醇合成,从而使我们血液中的胆固醇水平降低,其中主要降低的是我们的总胆固醇、甘油三酯以及低密度脂蛋白的浓度,同时还能升高我们血液中高密度脂蛋白浓度,主要用于原发性高胆固醇血症以及冠心病预防和治疗。

而之所以阿托伐他汀钙片等他汀类可以用于冠心病预防和治疗,最主要是因为目前医学研究认为冠心病的发作与我们的血脂当中的低密度脂蛋白这个因素密切相关,这主要是因为低密度脂蛋白(LDL)渗入了血管壁,进而诱导白细胞进入血管壁。而LDL渗入血管壁是导致动脉粥样硬化发生的驱动因素,也是导致冠心病发生的主要原因,因此,通过降低低密度脂蛋白浓度,可以预防和治疗我们的冠心病!

那好好的阿托伐他汀为什么要加钙呢?可以顺便在降脂同时补点钙吗?

答案肯定是不可以的!大家平时如果补过钙的话,就知道我们通常吃的都是碳酸钙钙片,而其中一片含量至少都是0.5g的,当中含有的钙也占了不少于0.2g,即200mg,这是因为只有达到这种含量以上的钙片,才能起到补钙效果。

而不是说只要药物当中含有钙,就会有补钙的作用,像阿托伐他汀钙片、瑞舒伐他汀钙片,它们含有的钙片大家可以发现基本上都是在0.2mg左右,这与0.2g差的真的太远了,因此,服用他汀类钙片,不会有补钙的作用!

如图:一片阿托伐他汀钙片才10mg,可见钙含量少之又少

那为什么他汀药物当中要加钙?这主要是为了提高他汀类药物稳定性作用,增加一些钙、铁等离子,在一定程度上可以增加很多药物稳定性,提高药物储存安全性,从而保证药物疗效!

所以大家如果真想补钙,一定要选用专门钙片,而不能拿他汀类钙片来取代钙片补钙作用,他汀类药物作用目前也非常明确,就是用来降脂的,而也不存在选用哪一种他汀类药物最好的说法,不同的他汀类药物有不同的适应症,因此绝对不是越贵越好,别人吃的好你也吃了一定会好,一定要在医生指导下选用适合自己类型的他汀类药物!


医学小侦探


他汀类药物是目前临床上使用最广泛的调血脂药,可显著降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平,也能降低甘油三酯水平,轻度升高高密度脂蛋白胆固醇水平,是治疗原发性高胆固醇血症的首选药物。更重要的是,他汀类药物不仅可以调节血脂,还可稳定和缩小动脉粥样硬化斑块,防治斑块破裂形成血栓,从而降低心肌梗死和脑卒中等心脑血管急性事件的风险,降低发病率和死亡率。

临床上使用的很多化学药品都是由酸根和金属离子组成的化合物,如氯化钠(NaCl)就是由氯离子和钠离子组成的盐,以盐的形式存在可以使药物更加稳定,不容易被温度、湿度、光照等外界因素所破坏,他汀类药物中的阿托伐他汀钙就是由阿托伐他汀酸和钙离子组成的盐,瑞舒伐他汀钙也是同样的道理,它们是可以稳定存在的盐,还有很多其他的药物也是如此,如左甲状腺素要和钠离子组成左甲状腺素钠,羟苯磺酸要和钙离子组成羟苯磺酸钙才能更加稳定,药物分子和什么离子成盐是根据稳定性决定的。

虽然阿托伐他汀钙片和瑞舒伐他汀钙片都含有钙离子,但是元素钙的含量很低,不足以用来补钙,以阿托伐他汀钙片为例,其元素钙含量仅为3.35%,每片阿托伐他汀钙片只含有元素钙0.335mg,而碳酸钙等专用补钙剂元素钙的含量可高达40%,每片碳酸钙可提供200mg元素钙。因此,阿托伐他汀即使加了钙片,其元素钙的含量和食物差不多,是不能用来补钙的。

总之,他汀类药物是目前临床上治疗原发性高胆固醇血症的首选药物,并可稳定和缩小动脉粥样硬化斑块,长期服用可降低冠心病的发病率和死亡率,他汀类药物加钙片是为了使药物成盐,增加稳定性,其元素钙含量非常低,并不能用来专门补钙,补钙可以使用碳酸钙、葡萄糖酸钙、乳酸钙等专用补钙制剂,这些药物元素钙含量高,是补钙的最佳选择。

参考文献:

药剂学(第6版)

阿托伐他汀钙片说明书


南开孙药师


他汀类药物是目前临床上广泛使用的一线降脂药物,在预防和治疗各种心血管疾病和改善心脑血管患者预后效果作用显著。



很多患者会发现他汀类药物比如阿托伐他,匹伐他汀等为什要加钙制成阿托伐他汀钙片、匹伐他汀钙片呢?


其实他汀类药物名称里加“钙片”,并不是"他汀"加“钙片”,而是化学结构中含有钙离子,所以称为阿托伐他汀钙片,并没有补钙的作用。

阿托伐他汀的化学名称是(3R,5R)-7-[2-(4-氟苯基)-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-5-异丙基-吡咯-1-基]-3,5-二羟基庚酸,从化学结果中可以看出阿托伐他汀酸性较强,对胃肠道刺激性较强,将其与钙离子结合生成阿托伐他汀钙,形成钙盐,不仅可以增强其稳定性,还可以减少对胃肠道的刺激作用,减少不良反应的发生。正如大家都知道的水杨酸,对胃肠道刺激大,与乙酸酐制成乙酰水杨酸也就是我们常说的阿司匹林,减少了胃肠道反应。


其次我们看看药品制剂的命名法则:原料药名称在前,剂型名称在后。例如阿司匹林胶囊、红霉素片等。如果与酸成盐的药品,采用酸名在前,盐基或碱基在后的原则。如硫酸庆大霉素,盐酸小檗碱等酸名在前,秋水仙碱片,头孢曲松钠等碱基和钠盐在后。阿托伐他汀钙片,只是将阿托伐他汀制成钙盐的片剂,并不是加钙片。

最后,我们会发现很多原料药在制备成药品制剂时,大多与酸成盐或是成酯等。有些是为了增加药物在体内的溶解性,有些是为了增加药物的稳定性,有些是为了减少药物的不良反应。

他汀类药物如阿托伐他钙片,匹伐他汀钙片等药物都是形成钙盐制成的片剂,因此药品名称不能断章取义。


药学小虫


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他汀类药物现在的应用特别广泛,特别是那些有心血管疾病的患者,他们中的很多人都需要长期服用这类药物。可能细心的朋友会发现有不少的他汀类药物带有钙字,那为何要加这种钙呢?今天我来分享一下相关的知识。

1.阿托伐他汀钙为什么要加钙?

阿托伐他汀钙、瑞舒阿伐他汀钙都属于一类,主要是降血脂,以降低胆固醇为主,同时还有稳定粥样斑块的作用,一些冠心病病人术后或者放了支架以后、脑梗死病人、颈动脉狭窄等,都推荐长期服用他汀类药物。

我们单纯从从药物名称来看,阿托伐他汀钙片或者胶囊,好像都加了钙,但它能给人体补钙嘛? 答案是否定的。

因为这种钙的含量很低很低,同时和我们平常见到的钙片是一不一样的,市面上的钙片含钙量高,是从嘴里吃下去,经过胃肠道吸收用于身体需要;阿托伐他汀钙的钙是一种离子形式,主要就是稳定阿托伐他汀(一种化学物质),学过化学的都知道,有的有机或者无机盐类不稳定,和金属离子在一起才回稳定,阿托伐他汀就是这个原理,和钙离子结合后才稳定下来在人体发挥作用。

2.阿托伐他汀钙既然不补钙,含钙量低,名字里为什么还要带个钙误导消费者呢?


首先,阿托伐他汀钙这个药物是处方药,也就是说必须医生开了处方,病人才能拿到药物,病人本身不能随便买到,也就不会想到它是钙片。有些城市可能对于处方药的管理没有那么严格,大街小巷的药店都能买得到。

其次,就是西药的命名,是有严格规定的,每一个西药的上市或者进入市场之前,必须经过层层审批,名称包含最终产品的名称、辅料、剂型。例如,琥珀酸硫酸亚铁,一种常见的补贴制剂,因为还有二价的铁离子,同时有硫酸根离子,命名里一样也少不了;阿托伐他汀全称:阿托伐他汀钙片,阿托伐他汀是一种化学物质,钙是作为辅料存在,片是指药物制作成了片剂。

这也就说明了为什么阿托伐他汀钙要加钙,不是为了补钙,是国家西药命名要求。

3. 阿托伐他汀钙为什么晚上吃?

阿托伐他汀钙作为慢性病的常用药物,吃的人都知道,医生反复交代要晚上睡觉前吃,不能早上吃,有些人不听话,早上吃也没什么问题。其实这个跟我们人体的自然规律有关系,阿托伐他汀钙具有降胆固醇的作用,我们人体主要是在夜间合成胆固醇,白天合成的少,所以放在晚上吃就可以抓住时机,使药物发挥最大的作用。

同时因为阿托伐他汀钙是通过肝脏的,在肝脏代谢的时候可能会出现损害,要定期检查肝功能。如果早上吃的话,降低胆固醇的作用不能完全发挥,同时肝脏的负担也没有减轻,有点不值得,要听医生的话,晚上吃才能帮助身体哦。

总结一下:他汀类药物之所以加钙是为了保证药物的稳定性,另外阿托伐他汀钙不是钙片,吃多了也没有补钙的功效,反而对肝脏不好,增加药物的不良反应。

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医者良言


他汀类药物,是目前公认有效有效的降脂药物,不仅能强效地降低总胆固醇(TC)和低密度脂蛋白(LDL)水平,而且能一定程度上降低甘油三酯(TG)、升高高密度脂蛋白(HDL)水平。

首先,阿托伐他汀钙片不是他汀药物加钙片,阿托伐他汀钙片只是他汀类药物的一种,主要成分是阿托伐他汀钙,剂型是片剂,所以叫阿托伐他汀钙片。就跟我们用的维生素C片一样,维生素C是药物成分,剂型为片。

类似的他汀类药物还有:匹伐他汀钙片、普伐他汀钠片、氟伐他汀钠缓释片,都是一个道理,不是加了钙片也不是加了钠片,都是他们的成分中有钙盐或者钠盐结构,而且这些药只是降血脂,既不补钙也不补钠!

以阿托伐他汀钙片为例:

本品主要成份为阿托伐他汀钙。

化学名称:[R-(R’,R’)]-2-(4-氟苯基)-β,δ-二羟基-5-(1-甲基乙基)- 3-苯基-4-[(苯胺)羰基]-1氢-吡咯-1-庚酸钙三水合物。  

化学结构式:

 分子式:(C33H34 FN2O5)2Ca·3H2O 

所以,药品名字不能断章取义,否则很尴尬!


宋药师


给大家科普一下这个问题,如题中所说,不止是他汀类药物,很多药物存在这个现象,药品名让大家产生了误解,比如阿托伐他汀钙片、硫酸庆大霉素注射液等等,如果仔细看看说明说,我们会发现这个药品名和我们想的不一样,为什么不是阿托伐他汀、庆大霉素呢?

我们先来看看药品制剂的命名原则,一般遵循原料药名称在前,剂型名称列在后的方式,比如乙酰螺旋霉素片,所以题中所说的阿托伐他汀钙片,阿托伐他汀钙是原料药名,片是剂型名称。药物的剂型包括:片剂、胶囊剂、软膏剂、颗粒剂、混悬剂、注射用无菌粉末等等。

再来说第二个问题,为什么是阿托伐他汀而是阿托伐他汀钙,是硫酸庆大霉素而不是庆大霉素。其实并不是为了给药物中添加钙或者硫酸,这个是药物的成盐。拿阿托伐他汀钙举例子,阿托伐他汀的化学名称是(3R,5R)-7-[2-(4-氟苯基)-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-5-异丙基-吡咯-1-基]-3,5-二羟基庚酸,而阿托伐他汀钙就是它的钙盐,通俗的说,拿常见的氯化钠做个类比,氯离子是盐酸根,氯化钠就是它的钠盐。其实这种现象在药物中非常多见,很多药物本身是一种游离酸或者碱,其中一部分以原型被开发为药物,另一些则是以其不同的盐的形式存在的,酸性药物常见的有钠盐、镁盐以及题中的钙盐等,碱性药物常见的有硫酸盐、盐酸盐等。

在新药开发中决定药物是否要成盐的因素主要有两个大方面,一是药物本身的性质,二是商业利益。

先说药品本身的性质。药物成盐很大程度上是为了改善药物本身一些不理想的性质,包括其理化性质和生物药学性质。比如药物本身溶解度不高,成盐后溶解度好;或者药物本身稳定性不佳,成盐后提高稳定性;再比如降低药物的引湿性;延长作用时间,达到缓释或者控释的效果,或者靶向释放;减少药物的刺激性等等。所以药物成盐的好处是很多的,选择药物盐形是新药研发中一个重要的环节。

再说说商业方面的因素。同样的药物选择不同的盐形,既可以避开专利,从另一方面讲也可以延长新药的保护期。

以上。谢谢,希望我的回答对大家有所帮助。


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