現在號稱可以抗擊新型冠狀病毒（SARS-COV-2）感染的藥物層出不窮，其中包括經典的抗瘧藥氯喹。
氯喹用於治療新型冠狀病毒肺炎（COVID-19）的潛力，究竟有多大？臨床使用中又需要注意哪些問題？
一、體外研究結果
1月25日，中國科學院武漢病毒研究所與軍事科學院軍事醫學研究院公佈的聯合研究結果顯示：
在Vero E6細胞上，磷酸氯喹的EC50（半數有效濃度）=1.13μM，說明在細胞水平上磷酸氯喹能有效抑制新型冠狀病毒（SARS-COV-2）。
氯喹的SI（選擇指數）＞88.5。SI是CC50（半數毒性濃度）與EC50（半數有效濃度）的比值，SI越大安全範圍越大。
二、口服氯喹，體內能否達到有效濃度？
磷酸氯喹的EC50（半數有效濃度）=1.13μM=0.58μg/mL。
那麼，口服氯喹，血漿濃度能否達到EC50？
根據國內研究結果（見上表），每日一次，每次600mg，24小時後血漿濃度不能達到EC50（0.58μg/mL）。
但是，由於氯喹的半衰期長達2.5~10日，每日2次，每次600mg，氯喹的血藥濃度約可增加1倍，則血漿谷濃度＞EC50。
國內已上市的氯喹的最小規格為250mg/片，每日2次，每次2片，理論上有較好的抗新冠病毒作用。
溫馨提示：
1、氯喹在肝、脾、腎、肺內的濃度高於血漿濃度200～700倍。
2、氯喹與食物同服，口服後的生物利用度增加。
3、當血漿濃度（谷濃度）大於0.8μg/mL時，大部分患者可出現不良反應。
4、
對於肥胖患者，應根據標準體重計算劑量，以避免給藥過量。三、臨床試驗已初步顯示良好療效
磷酸氯喹是一種已上市70餘年的抗瘧藥物。
截止2月15日，正在十多家醫院開展臨床研究，累計入組患者超過100例。臨床結果初步顯示，磷酸氯喹對新冠肺炎有一定的治療效果。
溫馨提示：
羥氯喹為氯喹的主要代謝產物，作用機制相近。不同之處主要表現在氯喹有效性優於羥氯喹，而羥氯喹毒性低於氯喹。
四、氯喹的抗新冠病毒的機制
新型冠狀病毒，主要通過與人細胞表面上的血管緊張素轉化酶2（ACE2）受體結合，然後侵入人體細胞。
1、氯喹可通過抑制冠狀病毒與人體細胞ACE2受體的結合，抑制病毒的侵入。
2、氯喹是一種鹼性化合物，可提高內體pH值，能阻斷冠狀病毒、逆轉錄病毒等pH依賴性病毒的複製。
3、氯喹具有免疫調節作用，可減少免疫病理性損傷
氯喹可抑制TNF-α和IL-6的產生和釋放，已用於自身免疫性疾病如類風溼性關節炎、紅斑性狼瘡的治療。
在新型冠狀病毒感染的中後期，TNF-α和IL-6濃度和疾病的嚴重性相關，因此氯喹的抗炎作用也可減少免疫病理性損傷。
五、警惕氯喹不良反應
氯喹的常見不良反應是頭暈、頭痛、噁心、嘔吐、腹瀉、各種皮疹等。
1、心臟驟停是氯喹的最嚴重不良反應。
氯喹的心臟毒性與血藥濃度有關。≥20mg/kg/日即可引起毒性反應，≥30mg/kg/日可以致死。
西咪替丁可抑制氯喹的代謝，增加氯喹的血藥濃度。
氯喹與莫西沙星、阿奇黴素、胺碘酮、地高辛等可致心律失常的藥物合用，增加心律失常風險。
2、眼部病變是氯喹的最主要的不良反應。
氯喹可以由淚腺分泌，並由角膜吸收，在角膜上出現瀰漫性白色顆粒，停藥後可以消失。
長期服用或大劑量服用，氯喹可致視網膜輕度水腫和色素聚集，出現暗點，影響視力，而且常為不可逆。
特別提醒：
蠶豆病患者禁用氯喹，否則可引起溶血性貧血。
氯喹可損害聽力，可引起小兒先天性耳聾、智力遲鈍等，孕婦禁用。
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