腎臟友好型降尿酸藥——苯溴馬使用需注意哪些不良反應那?

苯溴馬隆是一種排尿酸藥物,它是通過抑制近端腎小管對尿酸的重吸收,以利於尿酸排洩,從而降低血中尿酸濃度的藥品

腎臟友好型降尿酸藥——苯溴馬使用需注意哪些不良反應那?

臨床上主要用於原發性和繼發性高尿酸血癥、各種原因引起的痛風以及痛風性關節炎非急性發作期的治療。

目前苯溴馬隆在德國和日本、新加坡等一些亞洲國家使用。我國上市的苯溴馬隆主要是片劑和膠囊劑,規格為50mg。

腎臟友好型降尿酸藥——苯溴馬使用需注意哪些不良反應那?

2004年1月1日至2013年12月31日,國家藥品不良反應監測數據庫中收到苯溴馬隆藥品不良反應/事件報告533例,不良反應/事件主要為胃腸系統損害、皮膚及其附件損害、全身性損害、肝膽系統損害、泌尿系統損害等。

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苯溴馬隆

1、嚴重病例報告情況

苯溴馬隆嚴重藥品不良反應/事件報告23例,佔該藥品整體報告的4.31%,不良反應主要為肝功能異常8例次,肝細胞損害3例次,腎功能損害3例次等。

2、肝損害病例報告情況

533例報告中涉及肝損害報告28例(佔5.25%),不良反應表現主要為肝功能異常14例次、肝細胞損害9例次,肝酶升高2例次、肝炎2例次、谷丙轉氨酶升高2例次、穀草轉氨酶升高1例次、肝區疼痛1例次。

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3、相關建議

(1)、醫護人員在使用苯溴馬隆時,應從低劑量開始;治療期間定期進行肝功能檢查;避免同其他具有肝毒性的藥物合用,減少嚴重不良反應的發生。

(2)、患者用藥期間,應注意肝損害的症狀和體徵,如出現食慾不振、噁心、嘔吐、全身倦怠感、腹痛、腹瀉、發熱、尿濃染、眼球結膜黃染等,應及時就診,必要時檢查肝功能並進行相應治療。

(3)、藥品生產企業加強藥品不良反應監測和臨床安全用藥的宣傳,確保產品的安全性信息及時傳達給患者和醫生。

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苯溴馬隆使用注意及適應症

一、苯溴馬隆是什麼藥品,主要用於治療什麼疾病?

苯溴馬隆是苯駢呋喃衍生物,它是通過抑制近端腎小管對尿酸的重吸收,以利於尿酸排洩,從而降低血中尿酸濃度的。臨床上主要用於原發性和繼發性高尿酸血癥、各種原因引起的痛風以及痛風性關節炎非急性發作期。

二、苯溴馬隆有哪些不良反應?

苯溴馬隆的不良反應主要有:腹瀉、胃部不適、噁心等消化系統症狀;風團、斑疹、潮紅、瘙癢等皮膚過敏症;肝功能異常及穀草轉氨酶、谷丙轉氨酶及鹼性磷酸酶升高。

三、使用苯溴馬隆時有哪些禁忌?

使用苯溴馬隆的禁忌有:中度至重度肝功能損害者(腎小球濾過濾低於20ml/min)以及患有腎結石的患者,孕婦或有妊娠可能的婦女以及哺乳期婦女。

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四、使用苯溴馬隆有哪些注意事項?

1、出現持續性腹瀉應停藥。

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2、不能在痛風急性發作期服用,因為開始治療階段,隨著組織中尿酸溶出,有可能加重病症。

3、為了避免治療初期痛風急性發作,建議在給藥初期合用秋水仙鹼或抗炎藥。

4、治療期間需大量飲水以增加尿量(治療初期飲水量不得少於1.5-2升),以免在排洩的尿中由於尿酸過多導致尿酸結晶。定期測量尿液的酸鹼度,為促進尿液鹼化,可酌情給予碳酸氫鈉或枸櫞酸合劑,並注意酸鹼平衡,病人尿液PH應調節在6.2-6.8之間。

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5、在開始治療時有大量尿酸隨尿排出,因此在此時的用藥劑量要小(起始劑量)。

6、長期用藥時,應定期檢查肝功能。

7、應避免與其他肝損害藥物同時使用。

儘管非布司他已經得到了不少痛風患者的認可,但實際上,苯溴馬隆仍然是我國目前處方量最大的降尿酸藥物,我國臺灣2015年的統計顯示,超過7成的痛風患者首選苯溴馬隆治療。也就是說,不管是醫生還是患者,都更願意選擇苯溴馬隆治痛風降尿酸。

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五、苯溴馬隆損害腎臟嗎?

苯溴馬隆具有較強的降血尿酸作用,它促進尿酸排洩的能力比目前任何一種降尿酸藥物都要強, 使用苯溴馬隆後,腎小管中的尿酸濃度將增加6成以上,其排酸之強效由此可見一斑。因此,苯溴馬隆特別適用於腎尿酸排洩減少的高尿酸血癥和痛風患者,而原發性痛風和高尿酸血癥患者中,8成以上都有尿酸排洩方面的障礙,他們使用苯溴馬隆治療痛風是對症的。

要知道苯溴馬隆是否存在腎損害的可能性,首先需要了解它的降尿酸機制。尿酸在腎臟排洩的過程,經歷了2次腎小管的重吸收和1次腎小管的分泌。尿酸在腎臟代謝過程中被重吸收的越多,排洩的就越少。苯溴馬隆通過抑制尿酸在腎小管的重吸收,來達到促進尿酸排洩的目的。請注意,是通過抑制吸收來促進排洩,因此苯溴馬隆的降酸機制並不會增加腎臟的代謝負擔。

腎臟友好型降尿酸藥——苯溴馬使用需注意哪些不良反應那?

國外的一項研究發現,35位合併中度腎衰竭的高尿酸血癥患者,隨訪研究7年後發現,長期使用苯溴馬隆治療高尿酸血癥對其腎小球的濾過率無明顯影響。也就是說,長期使用苯溴馬隆降尿酸,對腎功能沒有損害。

歐洲的痛風防治指南也明確指出,苯溴馬隆可用於輕中度腎功能不全的痛風患者,一般認為,只要肌肝不超過350微摩爾每升,使用苯溴馬隆就是安全有效的,不會增加腎臟的負擔。

苯溴馬隆口服進入人體後50%被吸收,在肝臟分解成羥基苯溴馬隆,後者絕大部分經過膽汁和糞便排出體外,僅有6%需要經腎臟隨尿液排洩。所以,就算是慢性腎功能不全的患者使用苯溴馬隆,也不至於給腎臟增加負擔,更不會導致苯溴馬隆在體內的蓄積。

你看,苯溴馬隆既不損害腎臟,又不通過腎臟排洩,因此,它對腎臟是安全的。


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