氟桂利嗪是一種非特異性鈣離子通道阻滯劑，由於其結構中具有一個氟原子，增強了藥物的脂溶性，使其更加容易透過血腦屏障，主要通過抑制鈣離子通過慢鈣通道進入神經細胞，使細胞內的鈣離子總量減少，從而擴張腦血管，緩解腦血管痙攣，防治偏頭痛，並可增加內耳小動脈血流量，改善內耳循環，用於前庭功能紊亂引起的眩暈的對症治療。
偏頭痛是一種慢性神經血管性疾病，反覆發作是其一大特徵，對患者正常生活產生嚴重影響，氟桂利嗪可用於偏頭痛的預防性治療，預防性治療應先治療4-8周，觀察療效，如果療效滿意，可以維持治療6個月，之後可以緩慢減量停藥，預防性治療療效顯著，可明顯減輕頭痛程度和頭痛頻率。
眩暈是指對自身平衡和空間位象的自我感知錯誤，患者可感到自身或外界物體運動性幻覺，如旋轉、升降和傾斜等, 眩暈發作時患者多意識清醒，氟桂利嗪治療眩暈的初次療程通常不超過2個月，如果治療慢性眩暈症1個月或突發性眩暈症2個月後症狀未見任何改善則應視為患者對該藥物無反應，應停藥。
氟桂利嗪長期服用可見嗜睡、便秘、上腹痛、食慾增加、體重增加、肌肉疼痛、月經紊亂、乳房疼痛、多發性紅斑等不良反應，一般症狀輕微而短暫，患者很少因此而終止治療，50以上患者長期服用還有可能引起牙齦增生，少見抑鬱和錐體外系反應，但是如果在治療過程中出現焦慮、失眠、食慾減退、疲乏、興趣和愉悅感缺失等抑鬱症狀，以及震顫、強直、運動遲緩、下頜運動障礙、靜坐不能等錐體外系反應，應及時停藥就醫，按照說明書常規劑量服用氟桂利嗪，安全性和耐受性良好。
總之，氟桂利嗪是臨床上常用的抗眩暈藥，可長期用於偏頭痛的預防性治療，安全有效，對於偏頭痛的治療，氟桂利嗪不應超過6個月，停藥時應緩慢減量停藥，對於眩暈症的治療，氟桂利嗪不應超過2個月，症狀緩解後應及時停藥。
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