開塞露深受便秘患者的喜愛，因為它比食療起效快，比瀉藥對身體的傷害小。原理主要是利用它的高滲作用，軟化大便，刺激腸壁，反射性地引起排便反應，再加上具有的潤滑作用，使大便容易排出。
在臨床上，不管是門診患者還是病房患者，都有不少患者訴說我用開塞露沒有效果，有的甚至用十幾支還是起不到作用。其實，這是不懂得使用方法造成的。使用開塞露，要掌握好“開”、“塞”和“露（lòu）”的技巧。
開：用剪刀把尖端剪掉（現在大多廠家設計不用剪），儘量留長些，才能保證插入深度，並保證開口處及注藥導管要光滑，以免擦傷肛門或直腸；
塞：一般取側臥位，塞入時方向要朝向肚臍方向，在注藥導管進入1.5～2cm深度時朝向骶尾部順應肛管直腸的角度到達直腸末端，將開塞露擠入直腸內；一般用量在2～4支。
露：不要蹲在廁所用開塞露，或者不能剛擠完就去解大便；開塞露擠過之後要在直腸內保留5-10分鐘才會起效，之後再去大便就能起到刺激直腸、潤滑大便的作用。對於比較嚴重的便秘患者，則需要更長時間才能起效，一般不會超過30分鐘。所以患者要根據自己的具體情況確定保留開塞露的時間。
使用開塞露，還要特別注意：開塞露是“應急藥”，只能在便秘嚴重時使用；如果把它當作“常用藥”，可能會使排便更加困難。這是因為：開塞露是通過刺激腸壁引起排便反射來幫助排便的，如果經常使用，直腸被刺激次數越多，它的敏感性就越差；一旦適應了該藥將不再有反應，特別是那些大便乾結且量少的患者，長期依賴開塞露排便會更困難。所以，開塞露只有在屎憋肛門、痛苦萬分時才能用。
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