抗心律失常藥
I. 緩慢型——阿托品、異丙腎上腺素
II.快速型(最常見)——抗心律失常藥——通過影響心肌細胞Na+,K+,Ca2+的轉運,糾正心肌電生理紊亂而發揮作用。
【補充】心臟傳導通路——電路圖
一、藥理作用與臨床評價
(一)作用特點
1、鈉通道阻滯劑
(1)Ⅰa類:奎尼丁、普魯卡因胺——廣譜。
主要用於心房顫動與心房撲動的復律、復律後竇律的維持和危及生命的室性心律失常。
【補充】奎尼丁——金雞納樹皮中提取。
(2)Ⅰb類:
①利多卡因——僅用於室性心律失常。
②美西律——僅用於慢性室性心律失常(急性——利多卡因)。宜與食物同服,可減少消化道反應。
(3)Ⅰc類——普羅帕酮
適用於室上性和室性心律失常。
2、β受體阻斷劑——唯一能降低心臟性猝死而降低總死亡率。
(1)主要用於室上性和室性心律失常。
①、竇性心動過速:尤其伴焦慮者,心肌梗死後、心功能不全、甲亢和β受體功能亢進狀態者。
②、交感神經興奮相關的室性心律失常
包括運動誘發、心肌梗死、圍術期和心力衰竭相關的心律失常。
③、室上性快速性心律失常。
④、心房撲動和心房顫動:
房撲——不能轉復心房撲動,但能有效減慢心室率。
房顫——轉復為竇性心律。
⑤、起搏器或植入型心律轉復除顫器置入後。
β受體阻斷劑分為:
①、非選擇性β受體阻斷劑——普萘洛爾:阻斷β1和β2受體。
②、選擇性β1受體阻斷劑——比索洛爾、美託洛爾和阿替洛爾——適於肺部疾病或外周循環受損的患者(阿替、比索參加選美TANG)。
③、有周圍血管舒張功能的β受體阻斷劑,兼有阻斷α1受體,產生周圍血管舒張作用——卡維地洛(慢性心衰一線藥)、拉貝洛爾;
④、激動β3受體——周圍血管舒張——奈必洛爾。
(2)改善心臟功能和增加左心室射血分數(LVEF);適用於所有慢性收縮性心力衰竭。
(3)抗高血壓。
3、延長動作電位時程藥(III類)
胺碘酮——具有所有四類的活性——廣譜。
索他洛爾——Ⅱ+Ⅲ類。
4、鈣通道阻滯劑:維拉帕米和地爾硫(艹卓)。
抑制鈣離子內流,延長竇房結和房室結有效不應期,減慢竇房結自律性和房室結傳導。
靜注——終止陣發性室上性心動過速和左心室特發性室性心動過速;
口服——減慢房顫、房撲和持續性房性心動過速的心室率。
維拉帕米:
【適應證】陣發性室上性心動過速,原發性高血壓,心絞痛。
【注意事項】
(1)可能影響駕車和操作機械的能力。
(2)不能與葡萄柚汁同服。
最該掌握的內容
A.竇性——首選——普萘洛爾(Ⅱ類)
B.室上性——首選——維拉帕米(Ⅳ類)
C.急性室性——首選——利多卡因(Ⅰb類)
D.慢性室性——首選——美西律(Ⅰb類)
E.廣譜——胺碘酮(Ⅲ類)
【總結】【口訣】
分類
鈉通道阻滯劑:
ⅠA類奎尼丁、普魯卡因胺普通卡車裝水泥
ⅠB類利多卡因、苯妥英鈉、美西律一本萬利,多美啊!
ⅠC類普羅帕酮、氟卡胺普通羅漢都怕佛
Ⅱ類普萘洛爾、艾司洛爾(β受體阻斷劑)
Ⅲ類胺碘酮、溴苄胺、索他洛爾(延長動作電位時程藥)
Ⅳ類維拉帕米、地爾硫(艹卓)(鈣通道阻滯劑)
Ⅴ類腺苷、天冬酸鉀鎂和地高辛
【小結——抗心律失常藥:共有的特點】
①、普魯卡因胺——屬Ⅰa類,但它的活性代謝產物具Ⅲ類作用;奎尼丁兼具Ⅰ、Ⅲ類作用;
②、索他洛爾——既有β受體阻斷(Ⅱ類)作用,又有延長Q-T間期(Ⅲ類)作用;
③、胺碘酮——同時表現Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ類的作用,還能阻斷α、β受體。
(2)Ⅰa、Ⅰb、Ⅰc對不同的心肌細胞有不同的作用:
Ⅰa類——作用於心房、心室肌、浦氏纖維、竇房結、房室結、房室旁路——廣譜;
Ⅰb類——心室肌和浦氏纖維——室性心律失常。
(3)有負性肌力作用(IV類)
維拉帕米和地爾硫(艹卓)——有器質性心臟病,合併心功能不全或心肌缺血的患者不宜選用。
(4)均可引起心律失常——不良反應。
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