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臨床研究表明，以低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）升高為特點的血脂異常是動脈粥樣硬化性心血管疾病（ASCVD）重要的危險因素；因此，降低 LDL-C 水平，可顯著減少 ASCVD 的發病及死亡危險。而他汀是降低LDL-C最有效的藥物，同時還具有抗炎 、抗氧化應激、保護血管內皮功能、穩定斑塊的作用。故他汀類藥物除用於高脂血症外，還常用於動脈粥樣硬化心血管疾病的一級、二級預防。 目前市場常用的他汀有洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿託伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀，在這七種他汀中，瑞舒伐他汀降低LDL-C的作用最強，屬於強效他汀（能夠降低基線膽固醇50%以上）。其半衰期長達13-20小時，可在一天任意時間服用。僅有10%通過2C9和2C19代謝，藥物間相互作用較少。
他汀一般需要長期應用
人體膽固醇的來源主要是肝臟的合成，其次是胃腸道的吸收。他汀是通過抑制肝臟膽固醇的合成達到降低膽固醇的目的。應用他汀，血脂達標後，一旦停藥，血脂會再度升高，因此，一般需要長期服用他汀。除非通過其他方式（飲食控制、運動減重等）能夠使血脂達標。對於患有冠心病（包括PCI術後）、腦卒中的患者，需要長期服用他汀穩定斑塊，控制疾病的進展。
瑞舒伐他汀的副作用
肝酶升高
他汀類藥物在用藥早期，常會引起肝酶升高，發生率不到1%，單純肝酶升高不代表肝損傷。只要不超過正常高值（ULN）的3倍以上，無需停藥。如果轉氨酶＞ 3×ULN，應停用他汀，待肝酶正常後再考慮繼續或換用他汀治療。
肌毒性
他汀可引起肌痛、肌無力等肌肉不良事件。不同他汀的嚴重肌肉不良事件發生率存在差別，但總體發生率低。有研究表明，瑞舒伐他汀肌肉不良反應明顯高於其他六種他汀。
腎毒性
他汀大多需要在肝臟代謝，因此，腎功能良好的患者使用他汀是安全的。對於腎功能不全的患者，使用阿託伐他汀不需調整劑量，其它均需調整劑量。瑞舒伐他汀化學結構式中含有磺酰胺基團，具有腎毒性。同時由於瑞舒伐他汀的種族差異，美國FDA 批准瑞舒伐他汀最大日劑量為40 mg，而中國CFDA 批准其最大日劑量為20mg。
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