甲硝唑、替硝唑、奧硝唑在臨牀應用上有何不同?

劉藥師話用藥


甲硝唑、替硝唑、奧硝唑都屬於合成抗菌藥中的硝基咪唑類藥物。

甲硝唑

又稱滅滴靈,口服吸收良好,生物利用度可達90%~100%,體內分佈廣,可進入感染病灶和腦脊液。

其抗菌機制為甲硝唑的硝基在細胞內無氧環境中被還原成氨基,具有細胞毒作用,能夠抑制病原體DNA合成,發揮抗厭氧菌作用,對脆弱類桿菌尤為敏感,對滴蟲、 阿米巴滋養體、破傷風梭菌具有很強的殺滅用。

臨床用於治療厭氧菌引起的口腔、腹腔、 女性生殖器、下呼吸道、骨和關節等部位的感染。對幽門螺桿菌感染的消化性潰瘍、艱難梭菌所致的假膜性腸炎有特殊療效,亦是治療阿米巴病、 滴蟲病和破傷風的首選藥。

不良反應較輕微,主要為胃腸道反應,過敏反應、外周神經炎等。

替硝唑

第二代硝基咪唑類藥物,抗菌作用與甲硝唑相似,其療效高療程短,半衰期長,耐受性好,且不良反應少。

臨床上廣泛用於各種厭氧菌感染,如盆腔炎、腹膜炎、口腔炎、肛周膿腫、偽膜性結腸炎、潰瘍性牙齦炎、糖尿病壞疽,以及預防術後感染。近年來,替硝唑與許多其他藥物配伍製成外用製劑,如與咪康唑、潑尼松、氧氟沙星製成膜劑,用於治療口腔疾病;與環丙沙星製成複方替硝唑栓,用於治療慢性盆腔炎。

奧硝唑

第三代硝基咪唑類藥物,口服易吸收,口服後2h內即達到最大血藥濃度,也可經陰道吸收。奧硝唑的血漿消除半衰期為14h,血漿蛋白結合率小於15%,廣泛分佈於組織和體液中,包括腦脊液。奧硝唑在肝中代謝,在尿中主要以螯合物和代謝物排洩,少量在糞便中排洩。

奧硝唑在體內主要以具有細胞毒作用的原藥和中間活性代謝產物作用於厭氧菌、阿米巴蟲、賈第蟲和毛滴蟲細胞的DNA,使其螺旋結構斷裂或阻斷其轉錄,從而使病原體細胞死亡達到抗菌抗原生質的目的。

奧硝唑主要用於治療由厭氧菌感染引起的多種疾病,泌尿生殖道毛滴蟲、賈第氏鞭毛蟲感染引起的疾病;腸、肝阿米巴蟲病;還可用於手術前預防感染和手術後厭氧菌感染的治療。


問之之問


甲硝唑、替硝唑、奧硝唑都屬於硝基咪唑類抗菌藥物。它們的適應症基本相同,只是在藥代動力學、副作用、藥物禁忌方面有些差異。

首先此類藥物主要針對厭氧菌感染引起的各類疾病,比如腹腔感染、盆腔感染、口腔感染以及各類混合感染,也用於腸道外阿米巴病、陰道滴蟲病等的治療。




用法用量方面:甲硝唑通常按體重7.5mg/kg,每6-8小時一次,替硝唑一次給藥1.8g,每日給藥一次即可。奧硝唑起始劑量0.5g-1g,每12小時給藥一次。


不良反應方面:甲硝唑、替硝唑、奧硝唑三者主要不良反應是胃腸道反應,比如噁心、嘔吐、食慾不振。還可能出現眩暈、感覺異常肢體麻木,神經炎。相比而言,替硝唑比甲硝唑不良反應輕微,奧硝唑比替硝唑不良反應少。


藥物禁忌:甲硝唑和替硝唑動物實驗顯示有毒性,但對胎兒是否有毒性無證據,所以建議妊娠3個月內禁用,3個月以上孕婦應該慎用。奧硝唑動物實驗無毒性,說明書提示妊娠早期和哺乳期婦女應該慎用。


兒童用藥:甲硝唑不明確,替硝唑12歲以下禁用,奧硝唑兒童慎用,3歲以下不建議使用。

價格:甲硝唑和替硝唑都比較便宜,奧硝唑價格昂貴。



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無名藥師


劉藥師這是在出題考我們嗎?

這三個都屬於硝基咪唑類,都用於厭氧菌的感染,

甲硝唑

用於治療腸道和腸外阿米巴病(如阿米巴膿腫、胸膜阿米巴病等),還可用於治療陰道滴蟲病,小袋蟲病和皮膚利什曼病、麥地那龍線蟲感染等,廣泛用於厭氧菌感染。

替硝唑

用於厭氧菌感染,如敗血症,骨髓炎、腹腔感染、盆腔感染、肺支氣管感染、肺炎、鼻竇炎、皮膚蜂窩組織炎、口腔感染及術後口腔感染。

結腸直腸手術、婦產科手術及口腔技術等術前預防用藥。

奧硝唑

1.用於治療由脆弱擬桿菌、狄氏擬桿菌、卵園擬桿菌、多性桿菌、普通擬桿菌、梭狀芽孢桿菌、真桿菌、消化球菌、消化鏈球菌、幽門桿菌、黑色素擬桿菌、梭桿菌、CO2噬織維菌、牙齦類桿菌等敏感厭氧菌引起的多種感染性疾病。包括:

(1)腹部感染:胞膜炎、腹內膿腫、肝膿腫等

(2)盆腔感染:子宮內膜炎、子宮肌炎、輸卵管或卵巢膿腫、盆腔軟組織感染、嗜血桿菌陰道炎等。

(3)口腔感染:牙周炎、肩周炎、冠周炎、急性潰瘍性齦炎等。

(4)外科感染:傷口感染、表皮膿腫、褥瘡潰瘍感染、蜂窩組織感染、氣性壞疽等。

(5)腦部感染:腦膜炎、腦膿腫。

(6)敗血症、菌血症等嚴重厭氧菌感染等。

2.用於手術前預防感染和手術後厭氧菌的感染治療。

3.治療消化系統嚴重阿米巴蟲病,如阿米巴痢疾、阿米巴肝膿腫等。

從以上可以看出,雖然這三個藥物都可以治療很多疾病,臨床每個科室都有在用,但甲硝唑婦產科用得比較多。替硝唑肛腸科用得多,奧硝唑外科用得多。

如有不足之處還望劉藥師指點!


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