欧媚媚
针对这一问题,我们首先用逆向思维思考一下茶碱为什么要做成缓释片呢?大家都知道,同一个药物做成普通的片剂或者胶囊,尤其是片剂成本是最低的,而伴随着剂型的改良,剂型越复杂成本则越高。氨茶碱有普通的片剂,那么这个缓释片的优势在哪里呢?
来看看茶碱的作用特点。茶碱在我们人体内是嘌呤受体阻滞剂,能对抗腺嘌呤等对我们呼吸道的收缩作用,同时能增强膈肌收缩力,尤其在膈肌收缩无力时作用更显著,因此有益于改善呼吸功能。但是,普通的茶碱片存在几个主要缺点:⑴半衰期短,对易在夜间和凌晨发作的支气管哮喘症状难以控制,且因为用药次数多,病人依从性不好;⑵血药浓度不稳定,在患者用药之后不久达到的峰浓度常超过20mg/l,毒性反应发生率高;而在下一次给药前的“谷浓度”又会低于6mg/l,舒张支气管平滑肌的疗效又打了折扣,这些都是其血药浓度不够稳定造成的影响。⑶茶碱易引起胃肠道不良反应,刺激胃肠道粘膜,部分病人不能耐受。茶碱缓释片制剂的出现,克服了上述缺点。缓释片的外观与普通片剂类似,区别是药片外部包有一层半透膜,在口服后,胃液通过半透膜进入药片内溶解部分药物,由此形成一定渗透压,最终可使我们的药物在一定时间内非恒速地缓慢排出。它的特点是药物的释放速度不受胃肠蠕动和PH变化的影响,血药浓度平稳,一直处于血药浓度的有效范围(8-20mg/l内),并且可减少对胃肠道黏膜的刺激和损伤。因此,茶碱缓释片较普通的茶碱片效果更稳定,不良反应也小很多,不容易引起中毒。
在这里,再给需长期服用茶碱的患友们提供几个注意事项:⑴大环内酯类(如阿奇霉素、克拉霉素)、氟喹诺酮类(XX沙星)、抗真菌药(如氟康唑)、抗病毒药(如利托那韦),这些抗菌药物不宜与茶碱合用,会影响茶碱在人体的血药浓度。⑵久病成医,哮喘患友一定要了解我们人体的许多昼夜节律特点。凌晨0-2时哮喘患者对乙酰胆碱和组胺反应为最敏感时间,哮喘多在凌晨发作,夜间睡前应用糖皮质激素、茶碱缓释药,可明显减轻哮喘的夜间发作。茶碱还有一特殊特点,白日吸收快而晚间吸收慢。根据这一特点如果能采用日低夜高的给药剂量为最佳方案,比如COPD患者,可在上午8时服茶碱缓释片250mg,晚8时服500mg。期待有一天“择时释药系统”的研究能为我们的哮喘病友带来福音。⑶由于茶碱类药易引起胃肠道不良反应,餐后服可减轻胃肠刺激,同时应注意避免饮用咖啡、茶叶或其他饮料。另外,由于茶碱可提高肾尿流量,具有利尿作用,在服药期间需适量补充液体,多喝白开水,避免口干、心悸的不良反应。
药事健康
氨茶碱对呼吸道平滑肌有直接松弛作用,扩张支气管,改善支气管痉挛症状。用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状;也可用于心源性肺水肿引起的哮喘。
茶碱的毒性常出现在血清浓度为 15-20 μg/ml,特别是在治疗开始,早期多见的有恶心、呕吐、易激动、失眠等,当血清浓度超过 20 μg/ml,可出现心动过速、心律失常,血清中茶碱超过 40 μg/ml,可发生发热、失水、惊厥等症状,严重的甚至呼吸、心跳停止致死。另外氨茶碱对胃肠道有刺激作用,因此对活动性消化溃疡疾病患者禁用。
氨茶碱普通片血药浓度波动大,易出现不良反应,茶碱缓释片使氨茶碱缓慢释放,血药浓度相对较平稳,每日只需口服一次,体内茶碱血药浓度可维持在治疗范围内(5-20 μg/ml)达 12 小时。因此茶碱缓释片比氨茶碱普通片更具优势。
用药注意事项:
1、本品不可压碎或咀嚼。
2、茶碱缓释制剂缓慢释放,因此不适用于哮喘持续状态或急性支气管痉挛发作的患者。
3、定期监测血清茶碱浓度,以保证最大的疗效而不发生血药浓度过高的危险。
4、茶碱制剂可致心律失常和(或)使原有的心律失常恶化;患者心率和(或)节律的任何改变均应进行监测和研究。
5、以下药品可使氨茶碱浓度升高,毒性加强。如地尔硫卓、维拉帕米、西咪替丁、红霉素、左氧氟沙星等,联合使用应适当减量。
6、苯巴比妥、苯妥英钠、利福平可诱导肝药酶,加快茶碱的肝清除率,合用时应调整剂量。
由于氨茶碱的治疗窗较窄,也就是说浓度低了达不到治疗效果,而浓度高易产生药品不良反应,使用过程需定期监测血药浓度,因此,氨茶碱的使用受到限制。目前临床应用较广的支气管扩张剂主要是β受体激动剂如丙卡特罗、特布他林、克仑特罗、沙丁胺醇、沙美特罗、福莫特罗等;高选择性的抗胆碱药物如异丙托溴铵也有很强的支气管扩张作用,而且这些药物不良反应少,安全性高,常与外用激素联合用于支气管哮喘和慢性阻塞性肺病的治疗。
逸仙药师
氨茶碱缓释片是氨茶碱通过缓释技术制成的适用于支气管哮喘缓解期、喘息性支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状、心源性哮喘的茶碱类解痉平喘药。通过直接松弛呼吸道平滑肌、对抗腺嘌呤对呼吸道的收缩、增强膈肌收缩而发挥治疗作用。比常用的氨茶碱作用持久,用量减小,有减少不良反应发生的优点。
用法用量:一次0.1-0.2g,一日0.3-0.6g;极量:一次0.5g,一日1g。
不良反应:茶碱的不良反应出现在用药开始,常见的有:恶心呕吐、易激动、失眠,严重时可出现心动过速、心律失常、发热、失水、惊厥、呼吸心跳停止症状。
禁忌症:对茶碱过敏、惊厥性疾病、心动过速、心律失常、消化性溃疡活动期、急性心肌梗死者禁用。
注意事项:
1.缓释片不用于哮喘急性发作、哮喘持续状态及急性支气管痉挛发作。
2.不能长期大剂量服用,以免引起蓄积中毒。
3.老年人、甲状腺功能亢进、心衰、高血压病患者应小剂量短期服用。
4.孕妇、哺乳期妇女、儿童尽量避免使用。
5.不宜与地尔硫卓、维拉帕米、西咪替丁类、大环内酯类(红霉素)、氟喹诺酮类、苯巴比妥类、美西律、咖啡因类药物联合应用,若必需联用时适当减少氨茶碱缓释片的用量。
6.服用时出现不良反应者,可换用不良反应较少的多索茶碱缓释片或沙丁胺醇等药物。
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小克医学
茶碱缓释片为呼吸系统用药,对呼吸道平滑肌有直接松弛作用,有益于改善呼吸功能。
但茶碱类药物不能应用过量,他同时有加快心跳的副作用。具体量详看茶碱缓释片的说明书。
茶碱缓释片(大亚茶定)的成分是茶碱,白色片,茶碱有较强的松弛支气管平滑肌作用,能增加膈肌和肋间肌的收缩,它直接作用与心脏使心率加快,还有很强的利尿作用及中枢兴奋作用。所以过量能引起为肠道反应,能引起失眠,心悸,头痛头晕,就心律失常等。
注意事项:与其他茶碱缓释制剂一样,本品不适用于哮喘持续状态或急性支气管痉挛发作的患者;应定期监测血清茶碱浓度,以保证最大的疗效而不发生血药浓度过高的危险;茶碱制剂可致心律失常或使原有的心律失常恶化;患者心率或节律的任何改变均应进行监测和研究。低氧血症、高血压或者消化道溃疡病史的患者要慎用。
副作用:茶碱的毒性常出现在血清浓度为15-20g/ml,特别是在治疗开始,早期多见的有恶心、呕吐、易激动、失眠等,当血清浓度超过20g/ml,可出现心动过速、心律失常,血清中茶碱超过40g/ml,可发生发热、失水、惊厥等症状,严重的甚至呼吸、心跳停止致死。
大家医联医生集团
一种药好不好,需要多方面综合考量,具体到每一个患者要考虑多种因素,就拿茶碱缓释片来说,虽然副作用大,临床退居二线,但是还在用。证明在有些时候还是有一定价值的,比如有些患者对其他一线扩支气管药有禁忌症时或者疗效不佳时,就可能需要考虑用这个药了。副作用都是相对的,再好的药都有副作用,只要在专业医师或药师的指导下用药,遵从医嘱就问题不大。这个药相对便宜,因为慢性肺病都需要终身用药,对于一些经济负担的患者来说,可以减轻些压力,提高用药依从性,达到最佳治疗效果。所以用什么药,需要结合病情综合考量,兼顾其他
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