每日一藥|Naloxegol Oxalate

基本信息

Naloxegol Oxalate/Movantik®於2014年9月16日獲美國FDA批准的阿片受體拮抗劑,之後於2014年12月8日獲得EMA批准上市該藥是由阿斯利康(AstraZeneca)研發、生產和銷售。

Naloxegol Oxalate被批准用於治療慢性非癌性疼痛成人患者所患的阿片誘導性便秘(OIC)。

Naloxegol Oxalate每片含有12.5 mg/25 mg Naloxegol。推薦劑量口服每次25 mg,每日一次,如果不能耐受,可減少到每次12.5 mg,每日一次。

結構式

每日一藥|Naloxegol Oxalate/Movantik

作用機制

每日一藥|Naloxegol Oxalate/Movantik

Naloxegol Oxalate是μ型阿片受體拮抗劑,能抑制外周組織中阿片與μ型阿片受體的結合。如在胃腸道中,Naloxegol Oxalate能降低阿片類物質所引起的便秘作用。同時作為P糖蛋白轉運體(P-gp)的底物,Naloxegol在推薦劑量對中樞神經系統無透性,所以對阿片鎮痛作用的沒有影響。

合成路線

每日一藥|Naloxegol Oxalate/Movantik

研究關鍵數據

每日一藥|Naloxegol Oxalate/Movantik

同靶點在研及上市藥物

每日一藥|Naloxegol Oxalate/Movantik

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