失眠的却知道安定?都畏惧安眠药?合理运用或许才知道它们的好!

1、苯二氮卓类受体激动剂;

2、褪黑素受体激动剂和具有催眠效果的抗抑郁药物;

3、非典型抗精神病药物。

4、抗组胺药物(如苯海拉明);

失眠的却知道安定?都畏惧安眠药?合理运用或许才知道它们的好!

一、苯二氮卓受体激动剂

1、苯二氮卓类药物(BZDs)

特点:具有镇静、抗焦虑、肌松和抗惊厥作用,对焦虑性失眠患者的疗效较好。本类药物有依赖性,长期应用后,停药可能发生撤药症状。

典型代表药物

阿普唑仑:半衰期为12-15小时,具有抗焦虑作用,对焦虑性失眠效果好。

艾司唑仑:半衰期为10-24小时,主要用于入睡困难和觉醒。

地西泮:半衰期为20-70小时,效价较低,对于早醒和惊醒后难以再入睡较有

常用苯二氮卓类药物的用法用量和主要适应证

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2、新型非苯二氮卓类药物(non-BZDs)

特点:新型非苯二氮卓类药物对 GABAA上的αl亚基更具选择性,具有与BZDs类似的催眠疗效。由于non-BZDs半衰期短,次日残余效应被最大程度地降低,一般不产生日间困倦,产生药物依赖的风险较传统BZDs低。治疗失眠安全、有效,长期使用无显著药物不良反应,但有可能会在突然停药后发生一过性的失眠反弹。

主要药物:此类药物包括唑吡坦、佐匹克隆、右佐匹克隆和扎来普隆等。

唑吡坦:血浆消除半衰期大约为2.4小时,适用于偶发性和暂时性失眠症。

佐匹克隆:在改善睡眠质量方面与长效苯二氮卓类药物相似,在缩短入睡时间上与短效苯二氮卓类药物相近,服药后残余效应和宿醉现象比苯二氮卓类药物要少。与苯二氮卓类药物不同的是,该药长期使用无明显的耐药现象。长期使用后停药,本品无明显的反跳现象,偶见焦虑及停药当晚入睡困难,而苯二氮卓类药物撤药症状一般可持续到停药的第三天,且多数苯二氮卓类药物停药后反跳性失眠现象很明显。

右佐匹克隆:又称艾司佐匹克隆,是佐匹克隆的右旋单一异构体。右佐匹克隆片较佐匹克隆具有疗效强、毒性低等优势。

佐匹克隆和右佐匹克隆两种药物针对失眠的疗效及安全性相当,最常见的不良反应均为味觉障碍、头痛、头晕、易激惹及恶心。

扎来普隆:属于超短半衰期助眠药,其消除半衰期仅约1小时(唑吡坦的消除半衰期约2.4小时,佐匹克隆约5小时,右佐匹克隆约为6小时)。扎来普隆可有效延长总睡眠时间、缩短入睡潜伏期及改善睡眠质量,且起效快速,但尚缺乏明确证据显示扎来普隆可减少夜间醒转次数及时间。,目前最新版美国睡眠医学学会(AASM)指南仅推荐扎来普隆用于治疗睡眠起始失眠。在国外,扎来普隆的推荐起始剂量为10mg,可加量至20mg,日高量20mg。国内一般建议起始剂量为5或10mg,日高量10mg。扎来普隆应在就寝前30分钟内服用,每晚只服用一次,连续使用不超过7-10天,确有必要时可酌情延长疗程。相比于唑吡坦、佐匹克隆及右佐匹克隆,扎来普隆受到的关注相对较少。

相比于苯二氮䓬类药物,GABAA受体变构调节剂(「Z药」,包括唑吡坦、佐匹克隆、右佐匹克隆等)以其起效快、残留效应轻、安全性高、成瘾潜力低等优势,逐渐成为主流指南推荐的一线助眠药。

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五、用药提示:

1、失眠的干预措施主要包括药物治疗和非药物治疗。对于急性失眠患者宜早期应用药物治疗。

2、对于长期应用镇静催眠药物的慢性失眠患者,不提倡药物连续治疗,提倡non-BZDs(如唑吡坦)间歇治疗或按需治疗的服药方式,即每周选择数晚服药而不是连续每晚用药。由于药理学机制不同,抗抑郁药一般不采用间歇给药或按需给药的方式。

3、慢性失眠常与抑郁症状同时存在,在应用抗抑郁药物治疗的开始阶段,同时联合短效 BZRAs (如唑吡坦)有益于尽快改善失眠症状,提高患者依从性。

4、避免突然终止药物治疗,减少失眠反弹。减量的方法有减少用药量或变更连续治疗为间歇治疗。

5、老年失眠患者首选非药物治疗手段,如睡眠卫生教育;当针对原发疾病的治疗不能缓解失眠症状,可以考虑药物治疗。老年失眠患者推荐使用 non-BZDs (如唑吡坦)或褪黑素受体激动剂。

6、妊娠期妇女使用镇静催眠药物的安全性缺乏资料,由于唑吡坦在动物实验中没有致畸作用,必要时可以短期服用。

7、药物治疗应和行为治疗及培养健康的睡眠习惯相结合。同所有的慢性疾病一样,失眠的治疗可能会长期存在。

8、服用某些药物可能影响人体的正常睡眠如喹诺酮类药物、含茶碱或咖啡因的药物、糖皮质激素等,某些抗抑郁药如氟西汀也可诱发或加重失眠。

9、提醒以上介绍的药物需要在专科医生指导下使用,切不可盲目自行购药使用。


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