服用氨茶碱需要注意的事项?

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氨茶碱价格低,效果好,在临床使用已经有80年历史,是呼吸科慢阻肺、哮喘等患者使用最多的一种平喘解痉药。但是它也存在着不良反应较多,治疗窗比较窄的问题,所以许多患者出现不能耐受甚至发生明显不良反应。临床使用中应该注意哪些问题,如何才能减少或者避免不良反应呢?



先介绍一下氨茶碱的药理作用,1.它能够提高细胞内环磷腺苷水平,舒张支气管平滑肌,抑制气道炎症;2.另外茶碱可以拮抗腺苷受体,从而拮抗腺苷的气道收缩作用;3.茶碱也可以促进白介素-10释放,能够起到广泛抗炎作用;4.还可以抑直粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子诱导的内皮素-1因子的表达,从而降低气道的高反应性;5.刺激内源性儿茶酚胺释放,增强膈肌收缩力;6.茶碱可通过受体调控钙通道,干扰气道平滑肌细胞内钙离子移动,产生平滑肌舒张效应。

使用氨茶碱可能产生的不良反应:

最常见的不良反应是胃肠道刺激和中枢神经刺激,,治疗开始可能引起恶心、呕吐、腹痛、腹泻头痛、震颤等,还可能引起失眠、心悸等不良反应。由于茶碱的治疗窗比较窄,药物治疗剂量存在个体差异,有的人使用较少剂量可能就会发生明显不良反应。对于有条件的人群可以使用血药浓度监测,通常血清浓度在5-10mg/L,不良反应少,高于20mg/L,可能出现心律失常、低血压、惊厥等,血清浓度再高可能会出现脱水、甚至呼吸心跳停止。


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氨茶碱是临床常用的平喘药物,对呼吸道平滑肌有直接松弛作用,作用机制为抑制磷酸二酯酶活性,促进内源性肾上腺素和去甲肾上腺素的释放来舒张支气管平滑肌,缓解其痉挛,还能增强膈肌收缩力,有利于改善呼吸功能。还具有免疫调节和抗炎作用,临床主要用于支气管哮喘,喘息性支气管炎,阻塞性肺气肿等,也用于心源性肺水肿引起的哮喘。

氨茶碱是一种治疗窗窄的药物,也就是说,其有效血药浓度与中毒浓度接近,在血清浓度15-20ug/ml时容易出现中毒反应,因此,服用氨茶碱需要注意一定要遵医嘱或按照药品说明书上推荐的常用量服用,不能擅自加大剂量,有条件的可以定期做血药浓度监测在保证最大疗效的基础上来避免氨茶碱血药浓度过高导致的危险。

不良反应

氨茶碱常见的不良反应是消化道症状,如恶心,呕吐,其次随着血药浓度的升高会出现中枢神经系统症状如易激动,失眠,当血药浓度超过20ug/ml时,可出现心动过速,心律失常,血药浓度超过40ug/ml可发生高热,失水,惊厥等,严重者可发生呼吸心跳停止致死,因此,有未经控制的惊厥性疾病以及活动性消化性溃疡患者禁用氨茶碱

相互作用

氨茶碱大部分经过肝脏代谢,与主要经过肝脏代谢的其他药物存在相互作用,这些药物有可能与氨茶碱竞争代谢酶而升高氨茶碱血药浓度,引起药物中毒,这些药物包括抑酸药西咪替丁,抗心率失常药地尔硫卓,维拉帕米,美西律,以及某些抗生素如大环内酯类的克拉霉素,罗红霉素,红霉素,喹诺酮类的依诺沙星,环丙沙星,左氧氟沙星,以及克林霉素,林可霉素等,与这些药联合使用时应适当减量。还应该注意的时,大量喝咖啡以及浓茶因其中含有的咖啡因和茶碱,会增强氨茶碱的中枢兴奋和胃肠道副作用,在服药期间应避免。

还有一些药物,与氨茶碱合用会降低氨茶碱的血药浓度,影响其平喘效果,这些药物包括抗癫痫药物苯巴比妥,苯妥英钠,抗结核药物利福平等,还要注意的是吸烟患者体内茶碱水平要低于不吸烟的人群,原因在于吸烟会促进氨茶碱在体内的代谢。缩短其半衰期。


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