二甲雙胍是臨床上使用最廣泛的口服降糖藥，也是2型糖尿病患者控制高血糖的一線用藥和聯合用藥中的基礎用藥，其作用機制主要是通過減少肝臟葡萄糖的輸出，抑制肝糖原異生，降低空腹血糖，增加肌肉、脂肪等外周組織對葡萄糖的攝取和利用，延緩腸道對葡萄糖的吸收，有效降低餐後血糖，並具有減輕體重的作用，因此可作為肥胖或超重2型糖尿病患者的首選降糖藥，也適用於體重正常的2型糖尿病患者。二甲雙胍單獨應用可有效降低空腹血糖、餐後血糖和糖化血紅蛋白，當單藥治療療效不佳時，可以與其他口服降糖藥或胰島素聯合應用，與其他口服降糖藥聯合，可明顯改善血糖控制，與胰島素聯合，可減少胰島素用量，並降低低血糖和體重增加發生風險。
此外，二甲雙胍可抑制血小板聚集和成纖維細胞增殖，改善血脂和血管內皮細胞功能，抗凝血，具有明確的心血管保護作用，長期服用可降低心血管事件和死亡風險，並可延緩微血管併發症。國內外各大指南均推薦二甲雙胍作為2型糖尿病治療的首選和全程用藥，若無禁忌，所有患者均應堅持服用。
二甲雙胍不經肝臟代謝，也不競爭肝酶，在體內不發生降解，因此二甲雙胍無肝臟毒性，常規劑量服用，罕見造成肝損害，但臨床治療中仍然出現二甲雙胍引起肝功能異常或肝炎的個別病例，因此，在服用二甲雙胍期間，如出現厭食油膩、食慾減退、右上腹不適、醬油色尿、黃疸等症狀和體徵，應及時檢查血清轉氨酶，若血清轉氨酶超過正常值上限3倍，應停用二甲雙胍，血清轉氨酶輕度升高的患者，應密切監測肝功能，這是因為肝功能受損可明顯降低乳酸的清除能力，從而增加乳酸酸中毒風險，一般停用二甲雙胍後，轉氨酶可自行恢復正常。
二甲雙胍主要以原型經腎臟從尿中排出，口服後24小時腎臟的排洩率可達90%，腎小管排洩是二甲雙胍主要清除途徑。二甲雙胍降糖的同時可產生乳酸，腎功能不全的糖尿病患者，容易引起二甲雙胍和乳酸在體內蓄積，從而增加乳酸酸中毒風險，建議肌酐清除率＜45ml/min或腎小球濾過率＜45mL/min／1.73m2的患者應避免使用二甲雙胍，因此，二甲雙胍本身對腎臟並沒有損害，而且有研究發現，二甲雙胍可能還具有保護腎臟的作用。
慢性腎病是糖尿病的常見併發症，一旦確診糖尿病，應常規進行腎功能檢查，腎功能正常的患者每年至少檢查1次，肌酐清除率位於正常值下限的患者和老年患者，每年至少檢查2-4次。乳酸酸中毒是一種罕見並致命的代謝性併發症，可因二甲雙胍蓄積而誘發，腎衰竭或腎功能急性惡化的糖尿病患者服用二甲雙胍時發生乳酸酸中毒的風險顯著增加，因此在治療過程中如出現脫水、開始服用降壓藥或利尿劑治療、開始服用非甾體類抗炎藥治療等可能引起腎功能受損的情況，應暫停使用二甲雙胍。
總之，二甲雙胍是臨床上常用的一線降糖藥，其本身並沒有肝腎毒性，但是肝腎功能不全可能會增加乳酸酸中毒的風險，因此，當血清轉氨酶高於正常上線3倍或腎小球濾過率低於45mL/min／1.73m2時，應禁用二甲雙胍，肝腎功能正常，可按照常規劑量服用二甲雙胍。
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