左甲狀腺素鈉片,我們的生命小助手,來了解一下

大家好,病友們都叫我東姐。

今天有一個頭條病友問我,瑞舒伐他汀鈣片是否和優甲樂起衝突。東姐把兩種藥的說明書都研究了一下,沒有找到衝突的證據。

左甲狀腺素鈉片,我們的生命小助手,來了解一下

今天我們就再複習一下優甲樂的說明書的部分內容。

優甲樂是左甲狀腺素鈉片,主要成分為左甲狀腺素鈉,白色或類白色圓形片。一面中心有“十”字刻痕,另一面刻有“EM 50”(50μg規格)或“EM l00”(100μg規格)字樣。

適應症

治療非毒性的甲狀腺腫(甲狀腺功能正常)

甲狀腺腫切除術後,預防甲狀腺腫復發

甲狀腺抑制試驗。

不良反應

應用本品進行治療,如果按醫囑服藥並監測臨床和實驗室指標,一般不會出現不良反應。

如果超過個體的耐受劑量或者過量服藥,特別是由於治療開始時劑量增加過快,可能出現下列甲狀腺功能亢進的臨床症狀,包括:心動過速、心悸、心律不齊、心絞痛、頭痛、肌肉無力和痙攣、潮紅、發熱、嘔吐、月經紊亂、假腦瘤、震顫、坐立不安、失眠、多汗、體重下降和腹瀉。

藥物相互作用

抗糖尿病藥物——

左甲狀腺素可能降低該類藥物的降血糖效應。因此,開始甲狀腺激素治療時,應經常監測患者的血糖水平,如需要,應該調整糖尿病藥物的劑量。

香豆素衍生物——

左甲狀腺素能夠取代抗凝藥與血漿蛋白的結合,從而增強其作用。因此,開始甲狀腺澈素治療時,應定期監測凝血指標,必要時應調整抗凝藥的劑量。

消膽胺、考來替泊——

消膽胺會抑制左甲狀腺素鈉的吸收,故左甲狀腺素鈉應在服用消膽胺4-5小時前服用。

考來替泊與消膽胺情況相同。

含鋁藥物、含鐵藥物和碳酸鈣——

相關文獻報道,含鋁藥物(抗酸藥、胃潰寧)可能降低左甲狀腺素的作用。因此,應在服用含鋁藥物之前至少2小時服用含有左甲狀腺素的藥物。

含鐵藥物和碳酸鈣與含鋁藥物情況相同。

水楊酸鹽、雙香豆素、速尿、安妥明和苯妥英——

水暢酸鹽、雙香豆素、大劑量速尿(250mg)、安妥明、苯妥英等可取代左甲狀腺素與血漿蛋白的結合,從而導致fT4水平升高。

丙基硫氧嘧啶、糖皮質激素、β-擬交感神經藥、胺碘酮和含碘造影劑——

這些藥物能夠抑制外周T4向T3的轉化。

胺碘酮的含碘量很高,能夠引起甲狀腺功能亢進和甲狀腺功能減退,對可能有未知自律性的結節性甲狀腺腫應特別注意。

舍曲林、氯啼/氯胍——

這些藥物能夠降低左甲狀腺素的作用,升高血清消TSH的水平。

巴比妥酸鹽——

巴比妥酸鹽等具有誘導肝藥酶的性質,能夠增加左甲狀腺素的肝臟清除率。

藥理毒理

藥理——

本品中所含有的合成左甲狀腺素與甲狀腺自然分泌的甲狀腺素相同。它與內源性激素一樣,在外周器官中被轉化為T3,然後通過與T3受體結合發揮其特定作用。人體不能夠區分內源性或外源性的左甲狀腺素。

毒理——

左甲狀腺素有非常輕微的急性毒性。通過不同種屬的動物(大鼠、狗)的慢性毒性研究發現,給予大鼠高劑量左甲狀腺素鈉時,會出現肝病跡象,自發性腎病的發生率升高,以及器官重量會發生改變。僅有極少的無效數量的甲狀腺激素會通過胎盤。已有充分的人體試驗數據表明,在懷孕的不同時期應用左甲狀腺素,對胎兒沒有任何的毒性效應,也不會引發畸形。沒有報道表明本品會損害男性或女性的生育力,也沒有任何跡象表明生育力的損傷與本品有關。尚無本品致突變的信息。到目前為止,沒有任何跡象表明甲狀腺激素會引起基因組改變從而對後代產生損害。關於左甲狀腺素的致癌作用,尚未進行過長期的動物試驗。

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藥代動力學

口服左甲狀腺素鈉後,大部分均在小腸的上端被吸收。通過蓋侖製劑,本品的吸收可達80%以上,達峰時間大約為5到6個小時。

本品口服給藥後3-5天發生作用。左甲狀腺素與特定的轉運蛋白的結合率極高,大約為99.97%。這種蛋白激素結合不是共價結構,因此,血漿中的已結合激素與遊離激素會進行持續地和非常迅速地交換。

由於其高蛋白結合率,血液透析和血灌注時不能應用左甲狀腺素。

左甲狀腺素的平均半衰期為7天。對甲狀腺功能亢進患者,本品的半衰期縮短(3-4天),對甲狀腺功能減退患者,本品的半衰期延長(9-10天)。本品的分佈容積約為10-12升。肝臟中含有1/3的非甲狀腺分泌的完整左甲狀腺素,它能夠迅速地與血清中的左甲狀腺素進行交換。甲狀腺激素主要在肝臟、腎臟、腦和肌肉中進行代謝。代謝物經尿和糞便排洩。左甲狀腺素的總代謝清除率大約為1.2升血漿/天。


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