氟桂利嗪是一種選擇性鈣拮抗劑，它的化學結構中含有一個氟原子，使其脂溶性增強，易透過血腦屏障，主要通過抑制過量的鈣離子跨膜進入神經元細胞內，減少神經元細胞內鈣離子總量，從而擴張腦血管，解除腦血管痙攣，改善神經元代謝和腦部微循環，防治偏頭痛，對外周血管也有一定擴張作用，可用於治療高血壓，並可增加內耳血流量，改善前庭微循環，緩解眩暈症狀，在臨床上主要用於防治偏頭痛，以及前庭功能紊亂引起的眩暈的對症治療。
頭暈是一個主觀症狀，通常表現為頭重腳輕、視物旋轉，行走或站立不穩，有傾倒感或搖晃感，以及踩棉花感等，還可能會伴隨噁心、嘔吐、耳鳴、面色蒼白、意識不清、四肢無力等症狀，可持續數秒、數分鐘、數小時、甚至數日不等，頭暈這種症狀非常常見，無論青年人還是老年人都會發生頭暈，老年人發生頭暈的概率更高，如果出現一過性的頭暈，應該留心觀察，如果出現嚴重、持續性的頭暈，應及時就醫。
引起頭暈的原因很多，如情緒激動、密閉空間、暈車、暈船等外界因素，高血壓、偏頭痛、低血壓、低血糖、前庭神經炎、心力衰竭、腦血管病、梅尼埃病、良性陣發性位置性眩暈（耳石症）等疾病因素，以及藥物因素，如阿普唑侖、地西泮等鎮靜催眠藥，順鉑、慶大黴素等耳毒性藥物，苯海拉明、東莨菪減等前庭抑制劑，卡馬西平、碳酸鋰等小腦毒性藥，還有降壓藥和降糖藥等，以上各種因素均可誘發頭暈，對於前庭功能紊亂引起的頭暈，如梅尼埃病、前庭神經炎、暈動病、內耳循環障礙等，以及偏頭痛或高血壓引起的頭暈，可以在醫生的指導下服用氟桂利嗪，其他原因引起的頭暈，服用氟桂利嗪通常無效，需要查明病因，再進行治療。
偏頭痛是一種慢性神經血管性疾病，反覆發作是其一大特徵，對患者正常生活產生嚴重影響，可用於偏頭痛的預防性治療，預防性治療應先給予氟桂利嗪治療4-8周，觀察療效，如果療效滿意，可以維持治療6個月，之後可以緩慢減量停藥，預防性治療療效顯著，可明顯減輕頭痛程度和頭痛頻率。
氟桂利嗪預防性治療偏頭痛具有良好的安全性和耐受性，常見嗜睡、體重增加等不良反應，一般症狀輕微而短暫，患者很少因此而終止治療，少見抑鬱和錐體外系反應，但是如果在治療過程中出現焦慮、失眠、食慾減退、疲乏、興趣和愉悅感缺失等抑鬱症狀，以及震顫、強直、運動遲緩、下頜運動障礙、靜坐不能等錐體外系反應，應及時停藥就醫。綜上所述，氟桂利嗪用於偏頭痛的預防性治療安全有效。用藥療程不應超過6個月。
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