如何利用具有較慢的藥代動力學的藥物進行腫瘤靶向治療是核醫學成像和放射性核素靶向治療所面臨的一大挑戰。
約翰內斯古騰堡大學Matthias Barz、Rigshospitalet醫院Rigshospitalet和哥本哈根大學Matthias M. Herth合作開發了一種基於聚合物的靶向材料，並將其用於對腫瘤進行預定位的靶向成像。
本文要點
要點1. 實驗所開發的靶向材料經反式環辛烯(TCO)功能化的聚肽-接枝-多肽聚合物(Peptobrush)。111In標記的互補性探針是一種1,2,4,5-四嗪衍生物，它可以與TCO修飾的Peptobrush進行快速的生物正交反應。
要點2. 在不改變聚合物納米顆粒的物理化學性質的前提下，Peptobrush可以高效地負載TCO (高達30%)。實驗結果表明，親脂四嗪類藥物可以和TCO功能化的納米顆粒有效地結合，實現生物正交反應和對荷瘤小鼠進行預定位的靶向成像。
E. Johanna L. Steen, Jesper T. Jørgensen, Matthias Barz, Andreas Kjær, Matthias M. Herth. et al. Trans-Cyclooctene-Functionalized PeptoBrushes with Improved Reaction Kinetics of the Tetrazine Ligation for Pretargeted Nuclear Imaging. ACS Nano. 2020
DOI: 10.1021/acsnano.9b06905
https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acsnano.9b06905
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