12.25 唑來膦酸4mg與5mg的臨床應用區別

唑來膦酸4mg與5mg的臨床應用區別

附圖說明:上圖為本文作者青島市即墨區中醫醫院黃麗萍藥師。

隨著人口的老齡化,骨質疏鬆已成為危害老年人健康的一大疾病,骨質疏鬆的治療也成為人類的一大挑戰。同時骨是多種實體瘤常見的轉移部位,儘管腫瘤的治療方法在逐漸改進,但是骨相關事件(skeletalrelated events,sREs),如疼痛、病理性骨折以及高鈣血癥的發病率並未減少,持續影響著患者的生活質量。

唑来膦酸4mg与5mg的临床应用区别

唑來膦酸是一種新型、高效的含氨基的第三代雙膦酸鹽類骨吸收抑制劑,用於治療絕經後婦女的骨質疏鬆症、Paget's病(變形性骨炎),惡性腫瘤溶骨性骨轉移引起的骨痛。

唑来膦酸4mg与5mg的临床应用区别唑来膦酸4mg与5mg的临床应用区别

然而臨床使用的唑來膦酸注射液有兩種規格:100ml:5mg和4mg。那麼他們的區別到底有多大呢?


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唑來膦酸4mg

唑來膦酸5mg

適應證

腫瘤骨轉移(包括病理性骨折、高鈣血癥、脊髓壓迫、鹼性磷酸酶升高和疼痛)

絕經後婦女的骨質疏鬆症

Paget,s病

給藥方法

靜脈滴注4mg,恆定滴速,時間≥15分鐘,每3~4週一次

靜脈滴注5mg,恆定滴速,時間≥15分鐘,每年給藥1次,連續使用3年,共三次用藥

靜脈滴注5mg,時間≥15分鐘,本品治療後至少10天內,每次至少補充元素鈣500mg和維生素D,每日2次

作用機制

通過抑制破骨細胞活性,誘導破骨細胞凋亡而抑制骨吸收,降低骨轉換,從而打破骨質疏鬆負平衡的骨代謝狀態,使骨量增加。唑來膦酸具有獨特的雙氮原子,它能對骨的礦化表面尤其骨轉換活躍部位有高度親和力,較其他雙膦酸鹽類藥物與羥磷灰石的

結合力更強,抑制骨吸收的作用也更強同時,唑來膦酸能夠阻斷由腫瘤細胞產生的各種各樣刺激因子誘導的鈣離子的釋放,從而減少骨轉移的發生和發展,並導致部分腫瘤細胞的死亡。

唑來膦酸還可通過抑制甲醛戊酸途徑、阻滯細胞週期來誘導破骨細胞和單核細胞前體細胞的凋亡,達到抑制骨吸收的目的。

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不良反應有哪些?

唑来膦酸4mg与5mg的临床应用区别

主要有流感樣症狀(發熱、關節痛、肌痛、一過性骨痛)、疲勞、胃腸道反應、血細胞減少、呼吸困難、水腫、心動過緩、腎功能損害,這與雙膦酸鹽的快速腎排洩有關。甚至會導致低鈣性抽搐的發生,若不良反應發生時應立即補鈣。發熱是發生率較高的不良反應,可使用非甾體抗炎藥來對症治療。

唑来膦酸4mg与5mg的临床应用区别

該藥優勢在哪裡?

唑来膦酸4mg与5mg的临床应用区别

1.靜脈滴注,不需要長期口服,避免了口服藥物對胃腸道的副作用。

2.一年只需要應用1次(或3~4週一次),大大地避免口服雙膦酸鹽類藥物的消化道不良反應,提高患者用藥依從性。

唑来膦酸4mg与5mg的临床应用区别

禁忌人群有哪些

1、低鈣血癥、嚴重心功能或腎功能不全患者慎用,禁止合併使用腎毒性藥物及其他二膦酸鹽,以減少不良反應;

2、孕婦,哺乳期婦女禁用;兒童的安全性和有效性尚未確定;

3、對本品、甘露醇或枸櫞酸過敏者禁用;

4、心血管疾病者慎用,阿司匹林敏感性哮喘者慎用;慎與氨基糖苷類抗生素及強利尿劑合用,可能增加導致血鈣過低的危險;

5、甲狀腺或甲狀旁腺手術史慎用;

6、礦物質吸收障礙(吸收障礙綜合徵)或者腸切除手術史慎用;

7、計劃進行牙科手術或者拔牙者慎用。

唑来膦酸4mg与5mg的临床应用区别

參考文獻:

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