縱觀八月全球新藥研發動態，全球共有多份新專利報道了各種靶點多種範圍內的新藥研發狀態。筆者據此，挑選出一些專利做一個簡單的概述。
1.上海長森藥業有限公司發現新型抗乙肝分子
專利號：WO 2018133845, WO 2018133846
上海長森藥業有限公司的研究人員發現新型抗乙肝病毒分子，根據實驗研究結果顯示該類化合物可用於治療乙型肝炎病毒感染，該類化合物在結構上具有新穎的母核，尤其是具有硫脲或脲的結構部分，因此，不僅具有優異的抗HBV活性，而且細胞毒性更低(尤其對於肝臟細胞)。其代表性化合物如下：
其合成路線如下：
目前，針對乙肝病毒的治療選擇極其有限，直接治療的選擇目前還僅限於干擾素以及替諾福韋、拉米夫定、阿德福偉、恩替卡韋和替比夫定。然而，這些直接的抗HBV病毒的藥物在毒性、致突變型、缺乏選擇性、療效差、生物利用度低以及合成困難等諸多問題。人類在戰勝乙肝病毒的道路上還在摸石頭過河中。
2. 勃 林格殷格翰公司發現新型GPR40激動劑
專利號：WO 2018138029
勃林格殷格翰公司研究人員發現新型GPR40激動劑, 根據實驗研究結果顯示該類化合物可用於治療2型糖尿病、肥胖等疾病。其代表性化合物如下：
關鍵中間體合成路線如下：
GPR40是一個G蛋白偶聯受體，主要在胰島β細胞、腸道內分泌細胞以及腦內表達。GPR40被其內源性配體(中/長鏈脂肪酸)激活時，只有在較高的血糖水平的時候才可以誘導胰島素分泌，因此不會產生低血糖的風險，這使GPR40成為了一個重要的糖尿病治療靶點。該專利中從烯烴合成環丙烷的方法總結的很好。可以說經典的從烯烴合成取代環丙烷的方法都被其囊括其中，其合成通式如下：
3.中科院合肥研究所發現新型EZH2抑制劑
專利號：WO 2018133795
中科院合肥研究所研究人員發現新型EZH2抑制劑，根據實驗研究結果顯示該類化合物可用於治療癌症。其代表性化合物如下：
其合成路線如下：
果蠅zeste基因增強因子同源物2(EZH2)催化組蛋白H3第27位賴氨酸三甲基化，調節染色體結構是其主要作用。多種腫瘤都有EZH2的高表達，與腫瘤的惡性進程、侵襲性、轉移能力關係密切、EZH2的功能主要有：催化組蛋白甲基化，參與DNA甲基化和干擾DNA修復。目前進入臨床二期的EZH2的小分子抑制劑有EPZ6438,進入臨床一期的有GSK126。
4.凱西製藥發現新型Rho激酶抑制劑
專利號：WO 2018138293
凱西製藥研究人員發現新型Rho激酶抑制劑，根據實驗研究結果顯示該類化合物可用於治療哮喘、特發性肺纖維化等疾病。其代表性化合物如下：
其合成通式如下：
5.太陽藥業發現新型ER拮抗劑
專利號：WO 2018138739
印度太陽藥業研究人員發現新型ER拮抗劑，根據實驗研究結果顯示該類化合物可用於治療癌症，其代表性化合物對人乳腺癌細胞表現出良好的的抑制作用。其代表性化合物如下：
其合成路線如下：
實驗證實ER(雌激素受體)高水平表達是乳腺癌細胞耐藥的一個重要相關指標，ER拮抗劑具有的優點是抑制ER蛋白表達水平，阻斷雌激素對乳腺癌發生與發展的影響，實驗顯示該類化合物在乳腺癌細胞模型中發揮了良好的逆轉腫瘤耐藥的作用。
6.科倫生物醫藥發現新型ASK1抑制劑
專利號：WO 2018149284
科倫生物醫藥研究人員發現新型ASK1抑制劑，根據實驗研究結果顯示該類化合物可用於治療糖尿病、非酒精性脂肪肝、肝炎等疾病。其代表性化合物如下：
其合成路線如下：
實驗結果顯示該類ASK1抑制劑化合物，其具有對ASK1良好的抑制活性、良好的物理化學性質(例如溶解度、物理和化學穩定性)、良好的藥物代謝動力學性質(例如良好的生物利用度、合適的血藥濃度、半衰期和作用持續時間)、良好的安全性(較低的毒性和較少的副作用，較寬的治療窗)等優異的性質。
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