l刘祖德
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简单来说，二甲双胍具有降低血压、血脂和控制体重的作用，是肥胖伴有胰岛素抵抗的2-型糖尿病患者的首选用药，与胰岛素或者磺酰脲类口服降糖药有协同作用，可用于胰岛素耐受患者的治疗，还可用于多囊卵巢综合征和非酒精性脂肪肝的治疗。
盐酸二甲双胍(Metformin hydrochloride)是一种双胍类口服降糖药，又称盐酸甲福明、格华止、美迪康，降糖作用比苯乙双胍要弱，主要作用是减少A细胞胰高血糖素的分泌，促进葡萄糖转化为糖原，具有不刺激胰岛β-细胞分泌胰岛素的特性。
要用好二甲双胍，首先，我们要知道二甲双胍的作用机制和生物代谢。
二甲双胍的降糖机制主要是以下几点：
①增加葡萄糖的无氧酵解和利用，增加骨骼肌和脂肪组织的葡萄糖氧化和代谢，减少肠道对葡萄糖的吸收降低餐后血糖；
②抑制肝糖的产生和输出，控制空腹血糖；
③改善外周组织胰岛素与其受体的结合和作用，改善胰岛素抵抗；
④抑制胆固醇的生物合成和贮存，降低血甘油三酯、总胆固醇水平。
与胰岛素作用不同，本品无促进脂肪合成作用、对正常人无明显降血糖作用，对2型糖尿病单独应用时一般不引起低血糖。
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二甲双胍临床上主要使用其盐酸盐，二甲双胍主要由小肠吸收，吸收半衰期为0.9〜2.6小时，生物利用度为50%〜60%，口服二甲双胍0.58-2小时后，其血浆浓度达到峰值，近2微克每毫升。胃肠道壁内会集聚较髙水平二甲双胍，为血浆浓度的10〜100倍。肾、肝和唾液内含量约为血浆浓度的2倍。二甲双胍结构稳定，不与血浆蛋白结合，以原形随尿液排出，淸除迅速，血浆半衰期为1.7〜4.5小时，12小时内90%被淸除。本品一部分可由肾小管分泌，故肾清除率大于肾小球滤过率。
由于本品主要以原形由肾脏排泄，故在肾功能减退时用本品可在体内大量积聚，引起高乳酸血症或乳酸性酸中毒。
其次，我们来了解其不良反应。![]()
本品的不良反应主要有：①偶见轻度恶心、呕吐、腹泻、腹痛、腹胀、消化不良、乏力等。②偶有疲倦、体重减轻、头痛、头晕、味觉异常、皮疹、寒战、流感样症状、心悸、潮红等现象。③罕见乳酸性酸中毒，表现为轻度呕吐、腹痛、过度换气、意识障碍。
虽然本品的副作用小，但是遇到下列情况还是最好禁用：①2型糖尿病伴有酮症酸中毒、肝及肾功能不全〈血淸肌酐超过1.5mg/dl〉、肺功能不全、心力衰竭、急性心肌梗死、严重感染和外伤、重大手术以及临床有低血压和缺氧情况；②糖尿病合并严重的慢性并发症（如糖尿病肾病、糖尿病眼底病变）；③足静脉肾盂造影或动脉造彩前；④酗酒者；⑤严重心、肺病患者；⑥维生素B12、叶酸和铁缺乏的患者；⑦妊娠及哺乳期妇女，或者身体情况较差的患者（如营养不良的患者）。
吴一波
如何用好经典降糖药二甲双胍？
对于多数糖尿病患者来说，二甲双胍是一线用药。美国糖尿病协会（ADA）推荐医生给新诊断2型糖尿病患者开处方时应首选二甲双胍，而不是其他药物。
二甲双胍的本职工作，也是它大的功绩在于降低血糖。除此之外，近期的一些研究发现，二甲双胍很可能还是对抗肥胖、癌症等疾病的良药。
2型糖尿病主要以胰岛素抵抗为特征，二甲双胍则能够提高机体（特别是肝脏）对于胰岛素的敏感性。二甲双胍可能引起的副作用是胃肠道反应，包括恶心、腹泻等，但发生率较少，也很轻微。另外，肾病患者服用二甲双胍可能引起乳酸酸中毒。除此之外，其他一些降糖药常会导致肥胖、低血糖等让人难以接受的副作用，二甲双胍却不会。
备受青睐，二甲双胍到底有哪些优势？
作为口服降糖药物中的“大哥大”，二甲双胍的优势主要有以下几点。
1. 只降高血糖，不致低血糖
确切地说，二甲双胍应为抗高血糖药，它对正常人无降血糖作用。糖尿病患者服后可使增高的血糖降低，但极少引起低血糖。这与磺脲类降糖药是不同的，所以老年糖尿病患者适宜选用。
2. 改善胰岛素抵抗，保护R细胞
二甲双胍不刺激胰岛素分泌，主要作用于胰岛外组织，增加周围组织对胰岛素的敏感性，增加葡萄糖的摄取和利用，抑制肠壁对葡萄糖的吸收，利于降低餐后血糖。还可抑制肝糖原的产生和输出，利于控制空腹血糖。
3. 控制体重
二甲双胍与磺脲类降糖药相比，其主要优点是不会增加体重，却可使体重减轻。有报道，服用二甲双胍治疗3~6个月，体重减轻最明显可达1%~3%。
4. 调节脂代谢、降血压
2型糖尿病患者约50%伴有脂肪代谢紊乱，二甲双胍能有效地降低血甘油三酯、游离脂肪酸、低密度脂蛋白胆固醇。还可使血压和周围血管阻力降低，增加局部血液供应和营养交换。
二甲双胍一天吃几片？什么时候吃最好？
二甲双胍的一般规格为0.5克/片，一般起始剂量为2片，也就是每天1克，若病情需要，可逐渐加大药量，但一般不超过每天2克，即4片。这是因为二甲双胍每天服用超过2克后，剂量再增加，但降血糖的作用却不会再增加，反而会带来更多的副作用。如果每天4片二甲双胍还是不能很好地控制血糖，那么建议加服其他降糖药，例如胰岛素促分泌剂。
二甲双胍什么时间吃最好呢？这要看二甲双胍的剂型。目前市面上的二甲双胍主要有三种。一种是普通片剂，一般每天需要吃2~4片，所以可以放到早餐、午餐和晚餐后服用，一般建议饭后吃，避免空腹，减少胃肠道副作用。
第二种是肠溶片，可以降低胃肠道的不良反应概率，在肠道内开始溶解释放药物，所以一般餐前吃比较好，这样药物能够提前到达肠道，开始释放药物，等食物进入肠道后，就可以发挥降糖的作用。
第三种是缓释片，半衰期比较长，一天吃一次就可以维持药物效果，理论上来说一天中任何时间吃都可以。不过更建议您早餐后服用，这样到午餐时药物浓度比较高，降糖效果更好。
需要注意的是，二甲双胍和其他药物有相互作用。所以当医生建议您服用二甲双胍时，一定把您正在服用的其他药物详细告诉医生；如果您正在服用二甲双胍，由于其他疾病，医生打算给您开药时，请明确告知您正在服用二甲双胍。
我是王药师，坚持用简单易懂的文字传播心脑血管疾病知识，为健康中国奉献自己的微薄之力。如果您觉得我的回答对您有帮助，请留下一个赞吧！另外，如果您还有二甲双胍用药的相关问题，欢迎留言，我们共同探讨！
王药师心血管讲堂
二甲双胍自 1957 年首次获准作为临床用药， 便一直被用于治疗糖尿病。1998 年，英国科学家发现， 二甲双胍对心血管具有保护性作用 。此后，该药的其他功能也不断被挖掘出。如: 二甲双胍可用于肺结核的辅助治疗，临床上二甲双胍也用于常规治疗多囊卵巢综合症；此外，二甲双胍能够延缓衰老 ， 改善非酒精性脂肪肝症状 ，可预防并治疗致盲疾病葡萄膜炎 。2005 年， 苏格兰研究人员发现服用二甲双胍的糖尿病患者患癌症的比例低表明其可用于抗肿瘤治疗。
二甲双胍可降低神经退行性疾病风险 ：一项研究结果表明，二甲双胍对包括阿尔茨海默病和帕金森病在内的神经退行性疾病，具有长期的保护作用。研究纳入年龄 >50 岁、接受胰岛素治疗的 2 型糖尿病患者，与没有服用过二甲双胍的研究对象相比，服用 1 年，2 年，2 至 4 年，和 4 年以上二甲双胍对象的神经退行性疾病的发病风险分别为增加 7％，降低 29％，降低 41％，和降低 84％。长期服用二甲双胍为神经退行性疾病发病的保护因素，
二甲双胍是一种具有多种药理功能的小分子药物。对于二甲双胍的进一步研究， 可从以下 2 个方面进行:①改进二甲双胍的分子结构和剂型， 包括修饰或包装， 如把片剂改装成其他剂型形成靶向药物， 达到提高疗效及降低不良反应的目的，或者在二甲双胍的化学结构式上偶联某些活性基团， 以增加其特异性及药物有效浓度; ②探索二甲双胍的联合用药， 以提高疗效等。
乳腺科杨医生
二甲双胍，是治疗糖尿病的首选药，也是基础药物。药虽好，关键还得看自己如何用。用好了，在血糖达标的同时，还可减少不良反应的发生；用不好，不仅血糖达不了标，还会带来一系列不良反应。那么，如何用好二甲双胍呢？接下来，医学莘将为您解析。
在使用二甲双胍前，我们需注意：
在选择二甲双胍控制血糖前，我们需注意是否有相关禁忌症。有禁忌症的患者，不能使用二甲双胍，其常见禁忌症主要有：对二甲双胍过敏的患者不能使用；有缺氧、外伤、感染、手术、酸中毒、酗酒的患者不能使用二甲双胍，否则会诱发乳酸酸中毒；维生素B12及叶酸缺乏的患者，不能使用二甲双胍，因为二甲双胍会抑制维生素B12的吸收，引起或加重贫血。此外，接受造影检查的患者，若肾功能正常，造影前可不停用二甲双胍，但造影后需停药48-72小时；若肾功能异常，造影前后都应停用二甲双胍48-72小时。
在选择二甲双胍时，我们需注意：
二甲双胍有三种剂型：二甲双胍普通片剂、二甲双胍缓释剂型、二甲双胍肠溶剂型。普通剂型入胃开始溶解，对胃肠的刺激相对较大，大剂量使用时，为了增加患者的耐受性，可分三次服药；缓释剂型缓慢释放药物，每天只需要服药一次，可持续24小时控制血糖；肠溶剂型，进入肠道以后才开始释放药物，进一步降低了消化道不良反应。所以，如果想服药次数少，可选缓释片；如果想减少消化道不良反应，可选择肠溶剂型。
在选择二甲双胍以后，我们需注意：
二甲双胍起始剂量至少为500mg，根据血糖控制情况，逐渐加量，一般1-2周可加量一次；治疗的最佳剂量为每日2000mg；若达到2000mg病情控制欠佳时，还可酌情加量，但每日最大剂量不超过2550mg。其次，应注意服药时间，如果你服用的是二甲双胍片或二甲双胍缓释片，服药时间为随餐服用，目的在于减少消化道不良反应；如果你服用的是二甲双胍肠溶胶囊，服药时间为餐前半小时服药。
此外，很多朋友关心二甲双胍会不会造成肝肾损害，请注意了：二甲双胍无肝脏毒性，也无肾脏毒性。故二甲双胍不会造成肝肾损害，但由于二甲双胍经肾脏排泄，故严重肾功能不全的患者不能使用二甲双胍。需要注意的是，有严重肝肾功能不全的患者，都不能使用二甲双胍，因为可能诱发乳酸酸中毒。
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医学莘
说二甲双胍是经典降糖药，一点也不夸张，这个药物应用已超过60年，但仍然是目前各大糖尿病指南对于2型糖尿病人，起始用药的首选药物和全程用药方案应该包含的药物，其作用明确，降糖效果好，对于空腹血糖和餐后血糖都有一定的调节作用。除了能够调节血糖，二甲双胍还具有明确的心血管保护作用，能够减少2型糖尿病患者的心血管疾病发病风险，对于已发作心血管疾病的患者，也具有减少二次复发的保护作用。因此，二甲双胍是一个安全有效的降糖药，如何安全合理的使用它，是非常重要的问题，我们今天就来谈一下二甲双胍各个方面的使用问题。
1. 用药剂量选择
对于2型糖尿病患者来说，如无禁忌，一般二甲双胍都应该作为首选用药。通常推荐用药的日剂量为500mg~2000mg，对于普通片，最大推荐日剂量不超过2550mg。
为了增加用药的依从性和耐受性，一般推荐二甲双胍的起始用药剂量为500mg，在服用一段时间后（如2周），身体耐受情况良好，再逐渐加量，最终可以加量到2000mg或以上的剂量，根据不同人群的耐受性不同，加量的速度也可以有所不同，最终身体良好耐受是最大的目的。对于二甲双胍在某些多囊卵巢综合征患者的改善血糖和糖耐量异常应用上，如果耐受性不好，二甲双胍起始日剂量可以减少为250mg。
2. 不同剂型的服药注意事项
就单方药物来说，二甲双胍有普通片、肠溶片、缓释片等三种剂型。这三种剂型的药物，在同样的用药剂量下，具有生物等效性，但从副作用发生率和身体耐受性上来说，肠溶片和缓释片具有一定的优势，当然价格也相对更高。
在服药方面，应该注意的是，这三个药物的服药时间有所区别：
1. 二甲双胍普通片，每日服用2~3次，总日剂量不应超过2550mg，推荐餐时或餐后立即服用，减少胃肠道刺激性不良反应。
2. 二甲双胍肠溶片，每日服用2~3次，总日剂量推荐不超过2000mg，推荐餐前半小时服用，可以使药物迅速进入肠道，减少胃部溶出刺激性。
3. 二甲双胍缓释片，每日服用1~2次，总日剂量推荐不超过2000mg，推荐餐时或餐后立即服用。
3. 二甲双胍的联合用药
二甲双胍不单是2型糖尿病人的首选用药，由于其良好的兼容性和独特的作用机理，与其他降糖药的联合应用范围也是很广泛的。
二甲双胍+磺脲类降糖药（如格列本脲、格列美脲等药物），磺脲类药物是胰岛素促泌剂，可以促进胰岛素的分泌，改善血糖代谢，对于β胰岛细胞尚有分泌功能的2型糖尿病患者，可以选用。
二甲双胍+TZDs类（如罗格列酮等）：可以显著的降低糖化血红蛋白，改善胰岛素抵抗，但副作用有升高的趋势。对于胰岛素抵抗严重的糖尿病患者，这个药物组合可考虑。
二甲双胍+格列奈类（瑞格列奈、那格列奈等）：格列奈类是餐时胰岛素促泌剂，对于选择二甲双胍合用磺脲类药物出现低血糖风险的患者，可以考虑这个组合。
二甲双胍+α糖苷酶抑制剂（如阿卡波糖等）：二甲双胍调节空腹血糖，α糖苷酶抑制剂调节餐后血糖，是很好的降糖组合，副作用低是这两个药物联用的优点，但联合应用也要注意胃肠不适副作用的叠加。
二甲双胍+DPP4抑制剂（西格列汀等）：这两类药物联用，血糖改善良好，身体耐受性也很好，是二甲双胍单药控制血糖不良，联合用药的首要推荐之一。
二甲双胍+GLP1受体激动剂（艾塞那肽、利拉鲁肽等）：这两个药物联用，可以进一步降低空腹血糖和糖化血红蛋白，改善血糖达标率，改善胰岛素抵抗，减轻体重，还具有降低收缩压的作用。
二甲双胍+SGLT-2抑制剂（恩格列净、达格列净等）：这是一类较新型的降糖药，二甲双胍和这类药物联用，也有改善空腹血糖和餐后血糖，加强血糖达标率的作用，同时，这两个药物都有心血管的保护作用，联合应用是很好的组合。
二甲双胍+胰岛素：二甲双胍联合胰岛素控制血糖，能够降低胰岛素使用量，减少体重增加风险。
4. 二甲双胍的禁忌症
二甲双胍的应用，首先应该是在没有禁忌症的前提下，二甲双胍的禁忌症包括如下几项：
（1）中重度肾功能不全患者，根据最新指南推荐eGFR＜30的情况，应禁用二甲双胍；
（2）可造成组织缺氧的疾病，如失代偿性的心力衰竭、呼吸衰竭，近期发作的心梗、休克能问题的情况下，禁用。
（3）已知对二甲双胍过敏者禁用。
（4）急性或慢性代谢性酸中毒者，禁用二甲双胍。
（5）酗酒者禁用二甲双胍。
（6）接受血管注射碘造影剂的情况，应暂时停用。
（7）维生素B12或叶酸缺乏且未纠正者，禁用二甲双胍。
（8）血清转氨酶升高3倍以上或重度肝功能不全者，应避免使用二甲双胍。
5. 特殊人群用药
（1）65岁以上老年人，应用二甲双胍要注意肾功能的监测，一般建议肾小球滤过率降低的老年人，应该减量服用二甲双胍，老年患者eGFR低于45的情况，应禁用。
（2）二甲双胍可以用于10岁以上的青少年的2型糖尿病治疗，10岁以下不推荐。
（3）我国尚未批准二甲双胍用于妊娠糖尿病，但国外的指南有推荐可以用于妊娠糖尿病的说法，妊娠期糖尿病在生活控制不能有效控制血糖的情况下，应用二甲双胍应经过医生严格评估。
（4）二甲双胍不伤肝肾，但是对于严重肝功能不全者，肾功能严重不全者，eGFR小于30的情况下，应禁用。对于轻度肾功能不全者，或血清转氨酶轻度升高的患者，服药期间应注意监测肝肾功能。
6. 药物安全性
二甲双胍主要的不良反应是胃肠道的副反应，之所以起始服药选择低剂量，或者选择肠溶剂型或缓释剂型，都是为了减少二甲双胍对胃肠道的刺激性，增加药物的耐受性。通常通过合理的用药，二甲双胍的胃肠道副反应都可以耐受。
长期服用二甲双胍可能会影响维生素B12的吸收，如果服用二甲双胍期间发生巨幼红细胞性贫血，应当首先排除维生素B12缺乏的问题，另外在服用二甲双胍期间，应该注意适量的补充维生素B12。
7. 二甲双胍的药物相互作用
有些药物会影响肾功能或影响二甲双胍的分布，因此如果与二甲双胍同服，应该密切监测血糖并注意调整药物服用剂量——氨氯吡咪、地高辛、吗啡、普鲁卡因胺、奎尼丁、奎宁、雷尼替丁、氨苯蝶啶、甲氧苄氨嘧啶、万古霉素等。
有些药物具有升高血糖的作用，与二甲双胍同服时，如果骤然停用，可能会引起低血糖，更应该密切监测血糖，这类药物包括利尿剂类药物、糖皮质激素、甲状腺制剂、雌激素、口服避孕药、苯妥英、烟碱酸、异烟肼等。
二甲双胍与华法林同服，可能会增加华法林的抗凝血倾向。而某些树脂类药物，如苏合香、血竭、乳香等，与二甲双胍合用会减少二甲双胍的吸收，也应该引起注意。
