03.08 阿託伐他汀和匹伐他汀有什麼區別?

用戶65640327514


阿託伐他汀和匹伐他汀都是他汀家族成員,而且都屬於第三代他汀,啥意思呢?



他汀分為第一代,比如說辛伐他汀、洛伐他汀;第二代,比如氟伐他汀;第三代,比如阿託伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀。第三代他汀作用時間較差,不像第一代和第二代必須晚上服用,第三代他汀白天晚上服用均可。而且第三代他汀降脂作用更強,屬於強降脂藥物。

這阿託伐他汀和匹伐他汀都屬於地三代他汀,對於絕大多數患者來說,這兩種他汀沒有太大的區別。都能用來降低壞血脂,降低低密度脂蛋白,降低膽固醇,降低甘油三酯;都能升高好血脂,升高高密度脂蛋白。這兩種他汀都能抗炎穩定斑塊,防止斑塊破裂,預防血栓,預防心肌梗死,預防腦梗死。

但是畢竟是不同的藥物,還有有細微的差別:

他汀類藥物最常發生的不良反應是肌肉損害,肝功能異常,血糖升高。


匹伐他汀相對造成糖尿病的風險要低一些。

阿託伐他汀的對肝功能的影響,要低於匹伐他汀。

阿託伐他汀對肌肉的影響相對要低低於匹伐他汀。

所有的他汀都無法百分百避免這種副作用發生,所以無論服用阿託伐他汀還是匹伐他汀都需要監測副作用,定期複查。

除了副作用方面的區別,這兩種他汀在受其他藥物影響方面也有一點差別。

阿託伐他汀經過P4503A4代謝,會和部分消炎藥發生衝突,增加藥物副作用,所以儘量避免同時使用。如利托那韋,克拉黴素,西柚汁等,對阿託伐他汀來說,都是會使血藥濃度升高的藥物,應儘量避免同服。匹伐他汀幾乎不經CYP450代謝,聯合用藥時藥物相互作用小,發生率較低。所以匹伐他汀不受這些藥物或食物的影響,相對藥物安全性更好。


但對於絕大多數患者來說,這兩種藥物沒有太大差別,因為沒有絕對安全的藥物。服用期間都需要長期監測藥物副作用,發現副作用及時調整治療方案,減藥、換藥或停藥。

【心血管王醫生版權所有,翻版必究!】


心血管王醫生


隨著高脂血症患者和心腦血管疾病患者越來越多,使用他汀的人也隨之增多。而大眾能夠接觸到的他汀現在也是越來越多,比如說阿託伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀等等。這麼多他汀,老百姓使用最多的兩個他汀就是阿託伐他汀和匹伐他汀兩種他汀。那麼,阿託伐他汀和匹伐他汀哪一個更好呢?這是很多人特別想問的問題。

應該說,阿託伐他汀在國內使用時間更長一些,使用的人群更多。而匹伐他汀是這些年新生代他汀中的佼佼者,現在也有很多人在使用。

阿託伐他汀是人工合成的一種他汀,是一種強效降脂藥,大家見得最多的就是商品名立普妥和阿樂的兩種阿託伐他汀。阿託伐他汀口服後能夠迅速吸收,1-2小時內就可以達到最大血藥濃度。阿託伐他汀經過細胞色素P450-3A4系統代謝。再次張大夫在此再提醒大家:如果同時大量吃西柚或者紅黴素等藥物,可以增加阿託伐他汀的血藥濃度,造成不良反應高發。

而匹伐他汀,是近年來研發的第三代他汀,它不經過細胞色素P450-3A4系統代謝,所以不會和經過這個系統代謝的藥物一起發生反應。同時,其他他汀廣為受到詬病的他汀升高血糖的不良反應,在匹伐他汀身上暫時看並不存在。至少截止現在,很多實驗都提示匹伐他汀並不增加新發糖尿病風險。這是它領先阿託伐他汀以及其他他汀的優勢。

總之,阿託伐他汀和匹伐他汀都是現階段最為主流的他汀類藥物,不能說誰比誰好,只能說選擇一個最適合自己的他汀就是最好。


張之瀛大夫


阿託伐他汀鈣,由輝瑞製藥研發,於1997年批准上市,商品為立普妥,一般一盒*7片裝,每片20mg的價格在56元左右。

匹伐他汀,由日本興和株式研發,於2003年批准上市,商品名為力清之,一般一盒*7片裝,每片2mg的價格在45元左右。


1、臨床推廣力度差異

相比匹伐他汀,輝瑞在阿託伐他汀臨床上的學術推廣力度要比匹伐他汀強很多,四期臨床實驗也做了很多,使得其在全球銷售能夠擠進TOP100的排名。

2、臨床適應症的差異

阿託伐他汀可以用於原發性高膽固醇血癥、混合型高膽固醇血癥、高三酰甘油血癥、原發性異常β脂蛋白血癥、純合子型家族性高脂血症、心血管事件(如冠心病)的預防用藥。

而匹伐他汀一般原發性高膽固醇血癥、混合型高膽固醇血癥、高三酰甘油血癥。其它適應症匹伐他汀沒有用藥經驗。

3、體內代謝與副作用的差異

體內作用半衰期匹伐他汀只有11小時左右,而阿託伐他汀,由於其代謝產物還有活性增加了其體內作用時間,半衰期在20小時以上。因此匹伐他汀一般晚上服用,可使其藥效更好的發揮,而阿託伐他汀服用則不受時間影響。

阿託伐他汀主要經過肝臟代謝,長期使用可能會損害肝臟, 而匹伐他汀鈣在體內主要通過環化為酯體、側鏈的 β 氧化、喹啉環的羥基化和葡萄糖醛酸或氨基乙磺酸內聚化等方法進行代謝,主要通過糞便排洩,很少通過肝臟與代謝。所以肝臟有問題的患者應該選擇匹伐他汀可以減少肝臟損傷的風險。

匹伐他汀發生骨骼肌副作用要比阿託伐他汀來的高些,但是在服用過程中新發的糖尿病風險要比阿託伐他汀來的低。


莫亟WHangYTeng


我是醫者良言,是一名住院醫師,專為普及醫學知識造福人類健康,若想了解更多,請關注我,有疑問可留言,必回應!

阿託伐他汀和匹伐他汀有什麼區別?

隨著我們生活水平的極大提高,我們不再為飲食而發愁了,但是高糖、高脂、高鹽飲食卻增加了心血管疾病的發病率,而他汀類可以穩定斑塊,因此它了心血管疾病中一種比較常用的藥物。今天我給大家分享一下阿託伐他汀和匹伐他汀的相關知識。

1.阿託伐他汀有什麼特點?

阿託伐他汀是一種強效的降血脂藥物,而且它主要經過肝臟代謝,對腎功能影響比較小;阿託伐他汀發生橫紋肌溶解的風險相對較小;阿託伐他汀的起始劑量是10mg,一次只需要吃一次;阿託伐他汀每日的最大劑量是80mg;最常見的不良反應是便秘、腹脹、消化不良和腹痛;阿託伐他汀的作用時間是14h;阿託伐他汀主要通過肝藥酶CYP3A4代謝;

2.匹伐他汀有什麼特點?

匹伐他汀的作用時間其實2~4小時,一天需要多長服用;主要經過肝藥酶CYP2C9代謝;匹伐他汀的肝腎功能損害相對不大;匹伐他汀的降血脂作用不強;匹伐他汀的最大使用劑量是4mg;

3.阿託伐他汀和匹伐他汀有什麼區別?

  • 阿託伐他汀作用時間比匹伐他汀長;
  • 阿託伐他汀的降脂作用更強;
  • 阿託伐他汀的肝損害比匹伐他汀大;
  • 阿託伐他汀多是長效製劑;
  • 阿託伐他汀價格比匹伐他汀貴一些。

最後小結:阿託伐他汀比匹伐他汀效果更好一些,而且是長效製劑。

以上是我對該問題的解答,純屬手打,實屬不易,若覺得寫的還可以就賞個讚唄,如有疑問可在下方留言……


醫者良言


有高血脂問題的朋友,特別是高血脂已經較嚴重,對心血管已經形成健康風險的情況下,醫生通常會囑咐高血脂問題的朋友服用他汀類藥物,在他汀類藥物中,也分為多種,具體常用的就有七八種之多,而阿託伐他汀和匹伐他汀,就是很常見的較新型的他汀類藥物兩個代表藥物,這兩個藥物之間有何區別,今天就來為大家簡單的介紹一下。

在眾多的他汀類藥物中,阿託伐他汀和匹伐他汀都是較新型的強效他汀,阿託伐他汀常規劑量10mg~40mg(歐美還有80mg的日劑量應用),而匹伐他汀的推薦日劑量是2mg~4mg,不同的他汀類藥物,其劑量與降脂強度、副作用發生率之間是無法橫向比較的,如果有人說,匹伐他汀用藥劑量小,所以更好更安全,這種說法並不對。不同類藥物之間的用藥劑量差異,是由藥物本身的性質所決定的,不同藥物用藥,不要對比具體的日劑量,沒有意義。

從降脂強度上來說,雖然兩個藥物都屬於強效的降脂藥物,推薦日劑量阿託伐他汀10mg,匹伐他汀2mg,就能夠是低密度脂蛋白膽固醇降低30%以上,而從整體用藥範圍來說,阿託伐他汀高劑量用藥時,可以使低密度脂蛋白膽固醇有50%以上的調節效果,而匹伐他汀服用4mg的最大推薦日劑量時,其降脂強度仍然在30%~50%之間,因此,這樣來比較的話,在身體耐受的前提下,阿託伐他汀比起匹伐他汀,具有略強的調脂效果。

比較完用藥有效性,我們再來看下兩個藥物的用藥安全性。所有的他汀類藥物在服藥期間,都應該注意服用他汀藥所導致轉氨酶升高、肌肉痛、血糖代謝異常等方面的不良反應風險,這種風險的發生有一定的幾率,但如果出現,就應該儘早的給予重視,及時的調整用藥方案或停服藥物。在影響肝功能方面,有些情況下,親脂性的阿託伐他汀如果導致轉氨酶升高的情況,換服親水性的匹伐他汀往往會使轉氨酶恢復,但他汀類藥物通過抑制肝臟的膽固醇合成發揮藥效,因此,不論服用哪種他汀,都應該注意肝功能的定期監測。

在引起肌肉痛方面,阿託伐他汀和匹伐他汀導致肌肉痛的發生幾率,主要還是取決用用藥的強度,用藥強度增加,降脂效果提升,但同時發生肌肉痛的幾率也更高,因此,合理選擇用藥劑量,在保證用藥安全性的前提下,控制血脂達標,才是最佳的用藥方式。

在血糖代謝異常的影響方面,往往都是長期多年服用他汀類藥物的朋友,才更容易出現血糖代謝受到影響,引起血糖升高,甚至引發新發糖尿病的問題。從相關文獻報道來看,匹伐他汀引發血糖代謝異常的風險幾率更小,幾乎與安慰劑組無區別,而阿託伐他汀引起血糖異常的幾率則稍高,不管是哪種他汀類藥物,長期服用期間,都應該注意監測血糖,並積極的應對血糖升高的問題。另外提醒一點:對於心血管疾病問題患者的血脂控制來說,血糖的升高通常不作為他汀類藥物的停藥依據。

最後說一下藥物的相互作用方面,阿託伐他汀經過肝臟的主要肝藥酶代謝,這個肝藥酶受到多種藥物的影響,因此,在服用阿託伐他汀時,也要注意其與這個肝藥酶抑制劑如克拉黴素、紅黴素,伊曲康唑等同服引起的用藥風險(使阿託伐他汀血藥濃度升高,引發安全性風險),西柚汁同樣也會對肝藥酶形成影響,服用阿託伐他汀時也要儘量避免飲用;而匹伐他汀幾乎不經過肝藥酶代謝,因此其藥物相互作用相對較少,對於合用藥物較多的,可能影響阿託伐他汀安全性的情況下,匹伐他汀則是更好的選擇。

最後總結一下,不管選用匹伐他汀,還是阿託伐他汀,還是其他的什麼他汀,能夠有效的控制好血脂指標,減少心血管疾病風險,同時身體耐受性良好,不會影響轉氨酶,也不會導致肌肉痛,血糖升高等不良反應,同時合用其他藥物也不會有相互影響,又不會造成經濟上的負擔,這樣的用藥,才是合理安全的用藥,因此,選擇他汀藥時遵醫囑,服用他汀藥期間定期查體,瞭解身體各項指標情況,這樣才能夠真正的保證用藥安全。


李藥師談健康


每一種西藥都有它特定的結構、適應症、不良反應、禁忌症等。因此,要區分藥物,我們就可以從這些方面入手。

對於不同的人需要知道的區別也不一樣。對於研發人員來說,藥物分子的結構對於他們來說就非常重要。所謂結構決定性質。只有弄懂了分子結構,他們才能夠更好地瞭解其性質,方便接下來的研究和臨床試驗。而對於醫務人員來說,他們更注重的是藥物的適應症、藥理作用、藥代動力學、不良反應、禁忌症等。
作為藥師,下面我就來重點談談這兩種藥物的藥理作用、適應症和藥代動力學。
第一:藥理作用
阿託伐他汀和匹伐他汀從名字上來看,它們都是一類藥物。藥理作用都是抑制HMG-CoA還原酶。如果只是從藥理作用來看,它們之間幾乎沒有區別。然而它們真的沒有區別嗎?下面我們就來看看它們的適應症。
第二:適應症
阿託伐他汀鈣的適應症
(1)高膽固醇血癥:包括家族性高膽固醇血癥(雜合子型)或混合性高脂血症患者。
(2)冠心病:冠心病或冠心病等危證(如:糖尿病,症狀性動脈粥樣硬化性疾病等)合併高膽固醇血癥或混合型血脂異常的患者。本品適用於:降低非致死性心肌梗死的風險、降低致死性和非致死性卒中的風險、降低血管重建術的風險、降低因充血性心力衰竭而住院的風險、降低心絞痛的風險。
匹伐他汀鈣的適應症
用於治療高膽固醇症、家族性高膽固醇症。

可見,阿託伐他汀的治療範圍要比匹伐他汀要廣一些。

第三:藥代動力學
藥代動力學分為藥物在體內的吸收、分佈、代謝和排洩。這裡只講它們之間代謝的區別。我們要知道進入體內的藥物大都是經過肝臟代謝的,起主要作用的是肝內的一種CYP450酶。
阿託伐他汀的代謝就需要是由CYP3A4酶代謝。而匹伐他汀不通過CYP3A4代謝,極少部分經過CYP2C9代謝,因而該藥基本不受通過這兩種途徑代謝的藥物的影響。

值得注意的是臨床上藥物的相互作用大都與CYP450酶相關。從上面的信息來看,相較於阿託伐他汀,匹伐他汀能與需要CYP450酶代謝的藥物聯用,臨床應用的障礙就會少一些。

參考資料:
阿託伐他汀鈣片藥品說明書
匹伐他汀鈣藥品說明書
《匹伐他汀臨床應用中國專家共識》
以上就是我的解答,希望對您有幫助。
—END—
聲明:本文只作為科普宣傳,不作為疾病診斷和用藥依據。如果有相關問題,請到當地知名醫院就診。
圖片源自網絡,侵刪
我是愛文字的小藥師——一個熱愛文字,熱愛工作,熱愛生活的90後。歡迎您關注我。如果覺得不錯,請您給我點個贊。若有不足之處,還請批評指正。感恩有您!


分享到:


相關文章: