阿托伐他汀属于他汀类调血脂药，主要通过特异性的拮抗胆固醇合成过程中所必需的限速酶—羟甲戊二酰辅酶A还原酶，从而抑制肝脏内胆固醇的合成，增加肝脏内低密度脂蛋白受体的表达，可显著降低血浆总胆固醇、甘油三酯和低密度脂蛋白胆固醇水平，轻度升高高密度脂蛋白胆固醇水平，发挥调节血脂的作用，临床上可用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症。除调脂作用外，阿托伐他汀还具有抗脂质氧化、抗炎、改善血管内皮功能、稳定或缩小动脉粥样硬化斑块等作用，可显著降低冠心病的发生率和死亡率，在临床上可用于预防心脑血管事件的发生和发展。
低密度脂蛋白胆固醇是血液中含量最多的胆固醇，它的增高被认为是动脉粥样硬化形成和发展的重要危险因素，它是构成动脉粥样硬化斑块的主要脂质成分，并推动了动脉粥样硬化慢性炎性反应的发生和发展，因此，我们通常称之为“坏胆固醇”，把低密度脂蛋白胆固醇控制在合适的水平，能够显著降低冠心病和脑血管疾病的风险，阿托伐他汀是目前临床上降低低密度脂蛋白胆固醇作用最强的药物之一，长期规律服用可使低密度脂蛋白胆固醇降低25%-50%，而低密度脂蛋白胆固醇每降低1mmol/L，主要心脑血管事件的风险可降低20%，全因死亡率可降低10%，此外，阿托伐他汀是长效他汀，具有较好的安全性和耐受性，因此，可以长期服用，即使取得预期疗效后，如果能够耐受也应避免停用。
人体内胆固醇的合成是一个非常复杂的过程，其合成场所主要在肝脏，羟甲基戊二酰辅酶A还原酶是合成胆固醇的关键酶，它的活性高低，直接决定胆固醇合成的速度和数量，有研究发现，羟甲基戊二酰辅酶A还原酶具有昼夜节律性特点，它在夜间活性最高，在午间活性最低，因此，胆固醇在夜间合成最多，在午间合成最少。对于一些短效的他汀类药物，如洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀等，医生在开具处方时会特别标注夜间服用，这是因为这些药物的半衰期较短（1-3小时），夜间服用可以更好地抑制羟甲基戊二酰辅酶A还原酶，发挥最佳降脂疗效。
阿托伐他汀是第二代他汀类药物，其降脂活性强，作用时间长，其组织半衰期可长达14小时，其代谢产物同样具有很强的降脂作用，这使得阿托伐他汀的半衰期可延长至24小时，因此，阿托伐他汀的服用方法为：一天一次，在一天中的任意固定时间服用均可，并不需要特别强调在夜间服用，餐前或餐后服用均可，不受饮食限制。此外，有研究显示，与晚上服药相比，早上服用阿托伐他汀血药浓度更高。
总之，阿托伐他汀是临床上常用的他汀类调血脂药物，是防治动脉粥样硬化疾病的基石，长期规律服用可显著降低心脑血管事件的风险，并具有良好的安全性和耐受性，因此，可以长期服用，由于其具有较长的半衰期，且不受饮食的限制，因此，阿托伐他汀片一天服用一次，且一天中的任意时间服用均可，早上服用可以获得更高的血药浓度。
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