他汀類是目前常用的降血脂藥，及抗動脈粥樣硬化藥，在心腦血管疾病的預防中發揮著重要的作用。常見的他汀有洛伐他汀、氟伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀、阿託伐他汀、瑞舒伐他汀，各自既有共性也有個性。
他汀類降血脂作用
他汀類有明顯的調血脂作用，在治療劑量下，對低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）的降低作用最強，總膽固醇（TC）次之，降甘油三酯（TG）作用很弱。
調血脂作用呈劑量依賴性，用藥兩週出現明顯療效，4-6周達高峰，而高密度脂蛋白膽固醇略有升高（升高有好處）。
他汀類除降血脂之外的作用
1、改善血管內皮功能，提高血管內皮對擴血管物質的反應性。
2、抑制血管平滑肌細胞的增值和遷移，促進血管平滑肌細胞凋亡。
3、減少動脈壁巨噬細胞和泡沫細胞的形成，使動脈粥樣硬化斑塊穩定和縮小。
4、降低血漿C反應蛋白，減輕動脈粥樣硬化過程的炎性反應。
5、抑制單核細胞-巨噬細胞的黏附和分泌功能。
6、抑制血小板聚集和提高纖溶活性。
這些作用亦有助於抗動脈粥樣硬化。
他汀類適應症
他汀類主要用於高脂血症，也可用於2型糖尿病和腎病綜合徵引起的高膽固醇血癥。對病情較嚴重者可與膽汁酸結合樹脂（考來烯胺、考來替泊）合用。
他汀類亦可用於腎病綜合徵、血管成形術後再狹窄、心腦血管急性事件的預防。
他汀類不良反應
他汀類不良反應較少而輕，大劑量應用時患者偶可出現胃腸反應、肌痛、皮膚潮紅、頭痛等暫時性反應。
偶見有無症狀性轉氨酶升高、肌酸激酶升高，停藥後即恢復正常。
偶有橫紋肌溶解症，以辛伐他汀和西立伐他汀引起肌病的發病率高，氟伐他汀的發病率低，絕大多數是肌病，極少數發展成為橫紋肌溶解症。
為此，用藥期應定期檢測肝功能，有肌痛者應檢測肌酸激酶，必要時停藥。孕婦及有活動性肝病（或轉氨酶持續升高）者禁用。原有肝病史者慎用。
他汀類相互作用
他汀類與膽汁酸結合樹脂類（考來烯胺、考來替泊）聯合應用，可增強降低血清總膽固醇及低密度脂蛋白膽固醇的效應。
與貝特類或煙酸聯合應用可增強降低甘油三酯的效應，但也將提高肌病的發生率。
與環孢素或大環內酯類抗生素（如阿奇黴素、羅紅黴素）等合用，也能增加肌病的危險性。
與香豆素類抗凝藥（如華法林）同時應用，有可能使凝血酶原時間延長，應注意檢測凝血酶原時間，及時調整抗凝血藥的劑量。
6種他汀各自的特點
洛伐他汀，口服吸收後在體內水解成開環羧酸型並呈現活性，對肝有高度選擇性。調血脂作用穩定可靠，一般用藥2周呈現明顯效應，4~6周可達最佳治療效果，呈劑量依賴性。
辛伐他汀，調血脂作用較洛伐他汀強一倍，升高高密度脂蛋白和載脂蛋白A的作用強於阿託伐他汀。臨床試驗證明，長期應用辛伐他汀在有效調血脂的同時，顯著延緩動脈粥樣硬化病變進展和病情惡化，減少心臟事件和不穩定心絞痛的發生。
普伐他汀，除降脂作用外，尚能抑制單核-巨噬細胞向內皮的黏附和聚集，具有抗炎作用。普伐他汀能通過抗炎作用減少心血管疾病。研究證實，急性冠脈綜合徵早期應用普伐他汀能迅速改善內皮功能，減少冠脈再狹窄和心血管事件的發生。
氟伐他汀，結構中有一個氟苯吲哚環的甲羥內酯衍生物，吲哚環模擬HMG-CoA 還原酶的底物，甲羥內酯模擬產物-甲羥戊酸，所以氟伐他汀能同時阻斷HMG-CoA 還原酶的底物和產物，進而抑制甲羥戊酸生成膽固醇發揮調血脂作用。並且氟伐他汀在產生調血脂作用的同時，能抑制血小板聚集和改善胰島素抵抗。
阿託伐他汀，與氟伐他汀有相似的作用特性和適應證。但是降甘油三酯作用較強，大劑量對純合子家族性高膽固醇血癥也有效。
瑞舒伐他汀，抑制膽固醇合成比其他他汀類藥物均強，是阿託伐他汀抑制強度的7倍，抑制時間也較長。
閱讀更多 用藥無小事 的文章
