1987年洛伐他汀获美国 FDA 批准上市以来，辛伐他汀、氟伐他汀、普伐他汀、瑞舒伐他汀、阿托伐他汀等他汀类新药不断问世。临床上广泛应用于高脂血症的治疗，并早期应用于急性冠状动脉综合征患者，以抑制血管内皮的炎症反应，稳定粥样斑块，改善血管内皮功能，达到延缓动脉粥样硬化（AS）程度、抗炎、保护神经和抗血栓等作用。临床许多大型研究已经证实，他汀类药物可降低冠心病的发病率和死亡率，减慢动脉粥样硬化斑块的发展，甚至使斑块消退，从而打破了冠心病不可逆转的传统观念，成为临床上广泛应用的一类降脂药物。
1 他汀类的服药时间
●人体合成胆固醇的酶在夜间的活性最强，故临睡前服用他汀类药物能更好地抑制该酶，达到最好的效果。
●瑞舒伐他汀、阿托伐他汀半衰期长，24小时都能发挥作用，可在一天内的任何时间一次服用。
●氟伐他汀等半衰期较短的药物，当制成缓控释制剂时，也可在每天任意时间服用。
●血脂康胶囊（含有洛伐他汀）可早晚饭后各服用2粒；轻、中度患者也可晚饭后服用一次。
●食物不影响他汀类药物的吸收，饭前或饭后吃药都可以。
2 他汀类的相互作用
理论上凡是能抑制CYP3A4的药物都可阻碍多数他汀类药物在肝脏的代谢，使他汀类药物的血药浓度升高，增加肝病，特别是肌病等不良反应的发生风险
可能与他汀类药物发生致命的相互作用的药物有：
大环内酯类抗生素（主要指红霉素、克拉霉素，阿奇霉素除外）、吡咯类抗真菌药（伊曲康唑、伏立康唑）、地高辛、维拉帕米、胺碘酮、环孢素、蛋白酶抑制剂及饮食（西柚汁或酗酒）。
瑞舒伐他汀既不是CYP3A4的抑制剂，也不是酶诱导剂。另外，瑞舒伐他汀是这些酶的弱底物，故瑞舒伐他汀与氟康唑（CYP2C9和CYP3A4的一种抑制剂）或酮康唑（CYP2A6和CYP3A4的一种抑制剂）之间不存在具有临床相关性的相互作用。与伊曲康唑（CYP3A4的一种抑制剂）合用，虽可使瑞舒伐他汀的AUC增加28%，这种增加不被认为有临床意义。因此，估计不存在由CYP3A4介导的代谢所致的药物相互作用。
3 他汀类的肝毒性
他汀类降脂药都可引发肝转氨酶增高，如果肝转氨酶超过正常值上限3倍，需要减量或换药；如果出现肝炎、肝功能不全征象者：如纳差、乏力、腹胀、恶心、吐泻、黄疸、肝痛时，不管转氨酶高低，应立即停药。
我国的血脂异常防治指南建议：药物治疗开始后4-8周复査肝功能，如无异常，则逐步调整为6-12个月复査一次。
提示：如果有食欲减退、腹胀、恶心、呕吐、乏力、肝区隐痛、黄疸表现时，请及时到医院检查；
4 他汀类的肌毒性
根据严重程度不同，他汀类药引起的肌病包括：
●肌痛：表现为肌肉疼痛无力，不伴CK（肌酸激酶）升高；
●肌炎：有肌肉症状，并伴CK升高；
●横纹肌溶解：有肌肉症状，伴CK显著升高，常有褐色尿和肌红蛋白尿。
提示：在服用他汀类药物期间，如果出现肌肉酸软、压痛、疼痛、僵直或痉挛（非夜间痉挛）表现，或无力症状，或排褐色尿时，应立即就医，并监测CK。
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