青黴素類藥物是臨床最常用的抗生素之一，首先，青黴素類抗菌素的作用機理，它是干擾病原菌細胞壁的合成而其殺菌作用的。而病原菌的細胞壁合成階段，主要發生於細菌的繁殖期，因此青黴素類獸藥對繁殖期的細菌才具有最佳殺滅作用，藥理上又稱此類獸藥為繁殖期殺菌藥。
青黴素類抗生素包括天然青黴素，如青黴素G等；耐酶青黴素，如苯脞青黴素等；廣譜青黴素，如氨苄青黴素、悛苄青黴素、羥氨苄青黴素（阿莫西林）等。因其結構中有β-內酞胺環，故又稱為β-內醚胺抗生素。青黴素類的作用是干擾細菌細胞壁的合成，而哺乳類動物的細胞沒有細胞壁，所以青黴素對人體的毒性很低，達到有效殺菌濃度的青黴素對人體細胞幾無影響。但應注意如下幾點。
1、儘管青黴紊類藥物毒性較低，但有少數人對本類藥物過敏，如產生皮疹、藥物熱、哮喘、血管神經性水腫甚至過敏性休克，以後者最為兇險，常於注射或皮試時發生，大約50％在幾秒鐘至5分鐘內發生，其餘在20分鐘左右發生，應十分注意。凡初次注射或停藥3大後再用者，都應做皮膚過敏試驗。如果皮試陰性（可以使用），但出現胸悶、氣喘、皮膚髮癢等異常症狀者，也不宜注射。注射青黴素後，應觀察20分鐘，一旦發生過敏性休克，應立即用腎上腺素、氫化可的松等搶救。
2、目前使用青毒紊劑量越來越大，有采用大劑量（1000萬單位以上）或超大劑量的傾向。使用大劑量青黴素可干擾凝血機制而造成出血，偶然因大量青黴素進入中樞神經而引起中毒，可產生抽搐、神經根炎、大小便失禁，甚至癱瘓等“青黴素腦病”。因此不要隨意加大劑量。
3、青黴素類藥物不宜溶解後存放，應“現配現用”。因為青黴素溶液放置時間越長，分解也越多，而且致敏物質也不斷增多，易導致藥效降低以及過敏反應的發生。
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4、應儘量避免局部使用青黴素，避免過分飢餓時注射青黴素。因此時容易引起過敏反應。
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