這部古代的醫藥學鉅著，是李時珍一生唯一一部耗盡心血之作。同時也是中國醫藥學的一座里程碑。它的很多內容至今依然在沿用。李時珍創作這本 書的時候，也是歷盡了千辛萬苦。但是後來對醫藥學如此著迷的他，少年時的夢想卻並不是成為一個醫生。他會寫出《本草綱目》，某種程度上來說，也算是命運的安排。
李時珍是一個醫學世界，家裡幾代人都是醫生。這樣的環境給了李時珍非常好的薰陶，讓他本人對與各種藥物和病症都非常熟悉。但是小時候的李時珍，並沒有成為一個醫生的夢想。他和那時候的大多數孩子一樣，希望自己能夠金榜題名、打馬遊街。但是李時珍在科舉上的運氣屬實不怎麼樣。他在考中的秀才之後，連續幾次科考都沒能再更進一步。多次的失敗終於使李時珍開始心灰意冷，他終於放棄自己童年的夢想，開始認認真真的學習和繼承祖業。
李時珍小的時候身體非常不好，幾乎是會喝奶的時候就開始喝藥。正式因為這樣的經歷，讓李時珍能夠對病人的痛苦感同深受。所以李時珍在李治成為一名醫生之後，就想要寫成一部包羅所有藥物的百科全書。然後他就一邊行醫，一邊著手準備寫書的素材。李時珍的素材主要來自於兩方面。一個是前人寫成的醫書和留下的單方。再有就是他個人通過實踐來獲取到的各種知識。
李時珍為了能儘快的獲取一些信息，遊歷了中原的很多個省份，他沒到一個地方，就手機當地和醫藥學有關的信息，並且還會做一些藥理學方面的實驗。在實驗的同時，他還收集當地的各種獨有的單方，來豐富自己書籍的內容。整部書一共被李時珍修改了三次，才最終成稿。前前後後話的三十多年的時間。幾乎就是李時珍的一輩子。遺憾的是李時珍成書的時候已經年過七十，他沒能看到自己的心血出版就去世了。
這本書出版以後，在當時的社會引起了很大的轟動。人們把它當作了學醫用藥的百科全市。了；裡面有些信息我們現在也依然在沿用。就後來這本書被翻譯成很多種語言，在海外也是大受歡迎。它的出現其實標誌著中國的醫藥學開始走向體系化。這可能就是當年的李時珍想要看見的場景吧。
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