倍他洛尔和倍他乐克都是用于治疗高血压的常用药,别看名称有些相似,但二者是药理作用和适应证还是存在一些差异,应用时还需注意分清。
二者药理作用不同
倍他洛尔
为选择性β1肾上腺素受体拮抗剂,无内在拟交感活性,具有一定的膜稳定性。可以通过抑制房水等生成而降低眼压。
口服吸收完全,首关效应少,生物利用度为80%~90%。与血浆蛋白结合率为50%。主要通过肝脏代谢,自肾排泄,半衰期为16~20小时。可通过胎盘及出现于乳汁中。
倍他洛尔脂溶性强,具有较强的膜穿透性。
倍他乐克
是商品名,通用名称为酒石酸美托洛尔和琥珀酸美托洛尔。
美托洛尔是一种选择性的β1受体拮抗剂,有较弱的膜稳定作用,无内在拟交感活性。
对心脏有较大的选择性作用,但较大剂量时对血管和支气管平滑肌也有作用。
可减慢心率,减少心排血量,降低收缩压;立位及卧位均可降低血压;可减慢房室传导,使窦性心率减少。
口服吸收迅速完全,有首关效应,生物利用度约为50%。血药浓度的个体差异较大。
血浆蛋白结合率低。能通过血脑屏障,在体内分布广泛。
美托洛尔主要自尿液排泄,半衰期为3~7小时。
服用后血压的降低与血药浓度不呈线性关系,心率等减少则与血药浓度呈线性关系。
适应证的不同
倍他洛尔
用于高血压、慢性开角型青光眼和高眼压症的治疗。尤其适用于有哮喘和呼吸阻塞性疾病等肺部疾病的患者。
倍他洛克(美托洛尔)
用于治疗各型高血压、心绞痛、心律失常、心肌梗死和心力衰竭、肥厚性心肌病。
还可用于治疗甲状腺功能亢进引起的心率过快,预防偏头痛。
制剂规格不同
倍他洛尔:
普通片剂,每片20mg。
滴眼液,0.25%,0.5%,1%。
倍他乐克:
①普通片剂(酒石酸美托洛尔):每片25mg;50mg;100mg;150mg。
②胶囊剂(酒石酸美托洛尔):每粒25mg;50mg。
③琥珀酸美托洛尔缓释片:每片23.75mg;47.5mg;95mg;190mg。
④酒石酸美托洛尔缓释片:每片25mg;50mg;100mg;150mg。
两种药物异同点小结
倍他洛尔和倍他乐克均可用于治疗高血压。
倍他洛尔还可用于慢性开角型青光眼和高眼压症的治疗。
倍他乐克可用于治疗甲状腺功能亢进引起的心率过快。
倍他洛尔半衰期长,因此没有缓释剂型。
倍他乐克半衰期短,有缓释片。分为酒石酸美托洛尔和琥珀酸美托洛尔两种。
附: 琥珀酸美托洛尔和酒石酸美托洛尔二者之间的换算,以琥珀酸美托洛尔计:
(1) 23.75mg (相当于酒石酸美托洛尔 25mg)
(2) 47.5mg (相当于酒石酸美托洛尔 50mg)
(3) 95mg (相当于酒石酸美托洛尔 100mg)
(4) 190mg(相当于酒石酸美托洛尔 200mg)
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