大約20%~30%的晚期非小細胞肺癌(NSCLC)患者在最初診斷時有腦轉移，當存在基因突變時，這一比例更高。

傳統的化療對於腦轉移大多無效，因為它們不能穿過血腦屏障。許多臨床試驗表明，酪氨酸激酶抑制劑在顱內疾病控制方面具有優勢。

抗血管生成治療被報道可改善非小細胞肺癌患者的生存結果，然而，目前尚不清楚血管內皮生長因子受體(VEGFR)-TKI是否對腦轉移有效。

安羅替尼是一類口服、新型小分子多靶點酪氨酸激酶抑制劑（TKI）藥物，能夠有效抑制血管內皮生長因子受體（VEGFR）、血小板衍生生長因子受體（PDGFR）、成纖維細胞生長因子受體（FGFR）、c-KIT 等激酶，具有抗腫瘤血管生成和抑制腫瘤生長的作用。

2018年5月，國家食品藥品監督管理總局（CFDA）已正式批准鹽酸安羅替尼用於晚期非小細胞肺癌（NSCLC）患者的三線治療

商品名：福可維

通用名：安羅替尼（Anlotinib）

靶點：VEGFR、PDGFR、FGFR、c-KIT

廠家：正大天晴

美國首次獲批：尚未獲批

中國首次獲批：2018年5月

獲批適應症：非小細胞肺癌

推薦劑量：每次12mg，每日一次，用2周停1周

價格：

12mg/粒，487元

10mg/粒，423.6元

8mg/粒，357元（已入醫保）

一項III期試驗(ALTER0303)顯示，安羅替尼可改善NSCLC患者的無進展生存期(PFS)和總生存期(OS)。

為了探討安羅替尼是否對晚期NSCLC的顱內病變有效，研究人員在III期試驗(ALTER0303)中評估了安羅替尼治療腦轉移患者的安全性與有效性。研究結果於2020年2月20日發表於國際腫瘤學權威期刊The Oncologist雜誌中。

臨床數據

ALTER0303 研究納入了437例既往至少接受過兩次全身化療的晚期NSCLC患者，其中97例(22.2%)患者在基線時有腦轉移。

所有患者隨機接受安羅替尼（每次12mg，每日一次，用2周停1周）或安慰劑治療，直至疾病進展或出現不可耐受的毒性反應。

對於基線時有腦轉移的患者，兩組患者（安羅替尼 VS 安慰劑）的中位PFS為4.17個月 VS 1.3個月，中位OS為8.57個月 VS 4.55個月。

對於基線時無腦轉移的患者，兩組患者（安羅替尼 VS 安慰劑）的中位PFS為4.53個月 VS 1.37個月，中位OS為9.93個月 VS 6.8個月。

A-B：有腦轉移患者無進展生存期和總生存期數據；C-D：無腦轉移患者無進展生存期和總生存期數據

與安慰劑組相比，安羅替尼組患者有更長的首次腦部進展時間（TTBP），說明安羅替尼能延緩晚期NSCLC患者的顱內病灶進展。

有腦轉移患者接受安羅替尼治療的腦部進展時間數據

同樣，在亞組分析中，也能看出接受安洛替尼治療的患者首次腦部進展時間優於安慰劑組：60歲以上、EGFR突變、不吸菸、ECOG評分為1、IV期、接受過靶向治療或手術的患者的首次腦部進展時間明顯延長。

有腦轉移患者接受安羅替尼治療的腦部進展時間亞組分析數據

對安羅替尼治療組中，14例基線時被確定有腦組織損傷的腦轉移患者的分析顯示，顱內客觀反應率（ORR）為14.3%，疾病控制率（DCR）為85.7%，其中部分緩解（PR）2例(14.3%)，疾病穩定（SD）10例(71.4%)，疾病進展（PD）2例(14.3%)。

不良反應

接受安羅替尼治療的患者更易出現神經毒性（18.4% VS 8.4%）和精神症狀（49.3% VS 39.7%），但安羅替尼治療與腦梗死或腦出血無關。

小結

在本次分析中，研究人員發現了多靶點抑制劑安羅替尼對晚期NSCLC腦轉移患者的

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