抗癌路之长春新碱


1820年,法国科学家P·J·佩尔蒂埃和J·比内依梅从金鸡纳树皮中发现抗疟疾药奎宁,之后他们又在秋水仙中提取出具有很强细胞毒性的秋水仙碱。秋水仙碱的作用机理是抑制细胞核的分裂来实现的。尽管秋水仙碱是治疗痛风急性发作的药物,但他的细胞毒性依然引起了人们从植物中找寻抗癌药物的极大兴趣。

1949年,加拿大安大略省伦敦市西安大略大学的R·L·诺布尔听说牙买加人在利用长春花治疗糖尿病,于是,他和C·T·比尔通过喂养四只兔子来观察长春花对其血糖的影响,并未发现血糖变化。失败后,他们尝试了注射叶子提取物,结果发现兔子受到由假单胞菌所诱发的传染病而全部死亡。一次次的失败或许大部分人放弃继续研究的信心,但诺布尔和比尔继续坚持做了深入研究并发现,注射长春花提取液的兔子白细胞数量急剧减少,使得骨髓受损并丧失了抵抗细菌感染的能力。基于白细胞不正常的快速生长是癌细胞的这一特征,他们将长春花提取液注射到有移植肿瘤的动物身上,发现肿块变小了。于是他们在提取液中寻找能够阻止白细胞增生的有效成分,并于1958年从长春花中分离出两个重要的抗癌药物即:长春新碱和长春碱。几乎同时,礼来公司的斯沃博达于1957年通过在感染了P-1534的白血病的老鼠上注射了长春花提取物,使的老鼠的寿命延长了60%-80%。

但干的长春花植物提取长春新碱的收获率很低,仅为0.00025%。于是美国制药公司与中国边境附近的东印度丘陵地带的农民签了合约,以保证收购他们种植的长春花,从而确保美国进口的长春花叶子的供应充足且稳定。

长春花生物碱通过与微管蛋白结合,从而阻止细胞生成它需要分裂的纺锤体而起到抗癌作用。1964年,礼来公司将针对急性少儿白血病的长春新碱和治疗何杰金病、晚期睾丸癌、晚期乳腺癌等淋巴癌的长春碱开始在市场上销售。

源于马达加斯加的长春花由于花期全年而得名。本是非洲岛屿上随处可见毫不起眼的观赏性小花,正是经历了这样的过程,来到了亚洲,目前在我国南方大部分地区种植且随处可见。

当前全国面对新冠肺炎疫情无特效药的前提下,科学家尝试了根据从金鸡纳提取出的奎宁化学结构人工合成的磷酸氯喹用于新冠肺炎病毒的治疗。钟南山院士介绍说目前磷酸氯喹对部分病人有效,在当前临床试验中核酸检测平均转阴时间为4.2天,高于阿比朵尔、克力芝的6-7天。

大自然母亲赐予我们救命礼物,所以请感恩大自然母亲,善待大自然母亲。

抗癌路之长春新碱


抗癌路之长春新碱



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