1948年，意大利科学家G iuseppe Brotzu从冠头孢菌中提炼出头孢菌素C（头孢菌素母核7-氨基头孢烯酸，7-ACA）,通过对7-ACA侧链的改造，研究并生产了多种头孢菌素，按其发明年代的先后、抗菌谱、抗菌活性、对β-内酰胺酶的稳定性以及肾毒性的不同，头孢菌素类分为一、二、三、四代，各代头孢菌素类抗菌药物的特点简要比较见下表：
第四代头孢菌素包括头孢吡肟、头孢噻利、头孢匹罗，其中以头孢吡肟最为常用。它们对肠杆菌科细菌作用与第三代头孢菌素大致相仿，其中对阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、柠檬酸菌属等的部分菌株作用优于第三代头孢菌素，对铜绿假单胞菌的作用与头孢他啶相仿，对金黄色葡萄球菌等作用较三代头孢菌素略强，对产AmpC酶菌有效。
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