近日，國家藥審中心公佈，羅氏（中國）的抗癌新藥恩曲替尼(商品名：Rozlytrek，通用名：Entrectinib獲批臨床默示許可，用於治療攜帶ROS1陽性的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌或NTRK1/2/3基因突變的局部晚期或轉移性實體瘤患者。
Entrectinib是繼2018年Loxo Oncology和拜耳（Bayer）聯合開發的Vitrakvi（larotrectinib）獲得FDA批准上市之後，第二款靶向NTRK基因融合的精準療法獲得FDA批准上市。也是繼Merck的Keytruda、Loxo Oncology和Bayer的Vitrakvi之後FDA批准的第三款“不限癌種”療法。
Entrectinib是一款針對NTRK和ROS1基因融合而設計的特異性酪氨酸激酶抑制劑，它能夠抑制TRK A/B/C和ROS1激酶活性，最初由美國聚焦腫瘤領域精準治療藥物的Ignyta 公司研發，後於2017年12月被羅氏以每股27美元、總價17億美元收購。Entrectinib曾先後被美國食品和藥物管理局（FDA）授予突破性藥物資格（BTD）和優先藥物資格（PRIME），歐洲藥品管理局（EMA）授予優先藥物資格，日本厚生勞動省授予SAKIGAKE資格（創新藥物）今年6月獲批上市。
試驗數據表明，Entrectinib縮小了一半以上(57.4%)的NTRK基因融合陽性、局部進展或轉移性實體瘤患者的腫瘤，反應時間(DoR)為2.8~26+個月，對乳腺癌、膽管癌、結直腸癌、婦科腫瘤、神經內分泌腫瘤、非小細胞肺癌、唾液腺癌、胰腺癌、肉瘤、甲狀腺癌等多種實體腫瘤均有效。在ROS1陽性的轉移性非小細胞肺癌中，78%服用Entrectinib的患者腫瘤縮小，反應時間在1.8~36.8+個月之間。值得一提的是，Entrectinib能突破血腦屏障，對腦轉移患者也有效。在腦轉移的實體瘤患者中，顱內客觀緩解率達到54.5%，其中，1/4的患者達到完全緩解。Entrectinib的耐受性良好，常見副作用都是1-2級，總體安全可控，未發生5級治療相關不良事件。
目前，全球已經有三款“不限癌種”療法獲批上市，分別是Merck的Keytruda、Loxo Oncology和拜耳（Bayer）的Vitrakvi和羅氏的Entrectinib。Keytruda是一種人源化的PD1單抗，目前已被FDA批准非小細胞肺癌（NSCLC）、小細胞肺癌（SCLC）、頭頸癌、肝細胞癌、腎癌等10多種適應症，已經於2018年7月20日在中國獲批上市；Vitrakvi是新一代具備高度特異性的口服TRK抑制劑，用於治療攜帶NTRK基因融合的成人和兒童，局部晚期或轉移性實體瘤患者，目前已被FDA批准肺癌、甲狀腺癌、黑色素瘤、胃腸癌、結腸癌、軟組織肉瘤、唾液腺、嬰兒纖維肉瘤、闌尾癌、乳腺癌、膽管癌、胰腺癌等17種癌症，此前已獲得CDE臨床默示許可。
文 | 醫谷
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