鈣通道是細胞膜上對鈣離子具有高度選擇性通透能力的親水性孔道。鈣離子通過鈣通道進入細胞內，參與細胞跨膜信號傳導過程，介導興奮 - 收縮偶聯和興奮 - 分泌偶聯、維持細胞正常形態和功能完整性、調節血管平滑肌的舒縮活動等。一旦細胞內鈣超載，將導致一系列病理生理過程，如高血壓等。在治療高血壓的藥物中，CCB 已經應用於臨床多年，其卓越的降壓療效、廣泛的聯合降壓潛能、優越的心腦血管保護作用使其在當今的抗高血壓治療、降低心腦血管發病率及死亡率方面佔據了重要地位。
一、CCB 的分類——分為二氫吡啶類及非二氫吡啶類
1、二氫吡啶類主要作用於血管平滑肌上的L型鈣通道引起血管擴張。常用的有硝苯地平、尼群地平、氨氯地平、非洛地平等。二氫吡啶類因為擴張外周血管，降低外周阻力，從而引起反射性心率增高，其他CCB類藥物無這種作用。
2、非二氫吡啶類除了作用於血管平滑肌上的L型鈣通道外，還對竇房結及房室結的鈣通道有選擇性引起心率減慢、交感神經活性下降。包括維拉帕米及地爾硫卓。
二、用藥原則：
1、二氫吡啶類 CCB 優先選用的人群包括 ：
（1）容量性高血壓（如老年高血壓、單純收縮期高血壓及低腎素活性或低交感活性的高血壓）患者，而這些藥理學特點更符合我國老年高血壓患者的病理生理特點。大量的臨床循證研究和臨床實踐證實，CCB 降壓作用不受高鹽飲食影響，尤其適用於生活中習慣高鹽攝入和鹽敏感性高血壓患者。
（2）合併動脈粥樣硬化的高血壓（如高血壓合併穩定性心絞痛、頸動脈粥樣硬化、冠狀動脈粥樣硬化及高血壓合併周圍血管病）患者。CCB 通過影響鈣離子生理活動和親脂性高的特性而影響動脈粥樣硬化進展的多個環節，多項大型臨床研究均證實 CCB 在臨床抗高血壓的同時能夠延緩動脈血管壁上的動脈粥樣硬化病變進展，國內外多部高血壓指南均確定 CCB 在抗高血壓的同時具有抗動脈粥樣硬化作用。
2、非二氫吡啶類 CCB 的藥理特點包括鬆弛血管平滑肌 、擴張血管及負性肌力、負性變時作用，故此類藥物更適用於高血壓合併心絞痛、高血壓合併室上性心動過速及高血壓合併頸動脈粥樣硬化患者。
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