【結構特徵及代表藥物】
（1）基本結構
含有四元的β-內酰胺環與四氫噻唑環駢合的結構，在酸性或鹼性條件下均可發生裂解，不能與氨基糖苷類抗生素等鹼性藥物合用，具有耐藥性和過敏性，青黴素通常指青黴素G，是第一個在臨床使用的抗生素，其半衰期短，只有30分鐘，為了延長青黴素在體內的作用時間，可將青黴素和丙磺舒合用，以降低青黴素的排洩速度。
（2）非奈西林、苯唑西林
將青黴素6位側鏈改為具有吸電子作用的苯氧乙酰氨基得到了耐酸的非奈西林，可以口服使用，以含有3-苯基-5-甲基異噁唑結構側鏈引入青黴素6位得到苯唑西林，成為耐青黴素酶的半合成青黴素，可以口服使用。
（3）氨苄西林、阿莫西林
將青黴素6位酰胺側鏈引入苯甘氨酸，得到氨苄西林，具有抗革蘭陰性菌活性，因此為口服的廣譜抗生素。為克服氨苄西林生物利用度低的缺點，將氨苄西林結構中的苯甘氨酸的苯環4位引入羥基得到阿莫西林，生物利用度較氨苄西林高。
習題：
1、青黴素類藥物的抗菌活性必需基團是（）
A. 大環內酯結構
B. 氨基糖苷結構
C. 酰胺側鏈
D. β-內酰胺環
E. 氫化並四苯
答案：D
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