胃潰瘍
一,枸櫞酸鉍鉀(麗珠得樂)
(一)臨床應用
1.胃及十二指腸潰瘍,慢性胃炎。
(二)作用機制
1,本品不中和胃酸,也不抑制胃酸分泌,而在胃液pH值條件下,在潰瘍表面或潰瘍基底肉芽組織形成一種堅固的氧化鉍膠體沉澱,成為保護性薄膜,從而隔絕胃酸,酶,食物對潰瘍組織的侵蝕作用,促進潰瘍癒合。
2,與胃蛋白酶發生螯合作用使其滅活。
3,鉍離子能促進黏液的分泌。
4,鉍劑有殺滅幽門螺桿菌作用。
(三)主要副作用
本品無明顯不良反應,可有口中氨味,噁心,便秘。出現舌齒染黑,大便灰黑(藥物染色所致)。
(四)禁用
嚴重腎功能不全者及孕婦禁用。
(五)注意事項
1,本品不宜大劑量長期服用,有可能導致鉍性腦病。
2,服藥前後半小時和服用本品時不宜同時服用抑酸藥和食用高蛋白飲食,如牛奶。服藥半小時以上服抑酸藥(待其形成保護性薄膜後)。
(六)藥物代謝
本品在胃內形成不溶性膠沉澱,很難被消化道吸收。極少量鉍吸收,主要通過腎排洩,因此嚴重腎功能不全者禁用。
(七)服法與規格
口服,每日4次,每次一袋,餐前半小時與睡前用開水送服。或1日2次,早晚各服2袋。連續服2或4周為一療程。規格:每袋1.0g 含鉍110mg。
二,果膠鉍(膠體果膠鉍膠囊)
膠體果膠鉍臨床應用等基本同枸櫞酸鉍鉀。與枸櫞酸鉍鉀相比,膠體果膠鉍的膠體特性更好,對受損黏膜的選擇性更強。
服法:口服2-3粒/次,4次/日。3餐前1小時和睡前,4周為1療程。
次碳酸鉍也有類似作用,臨床主要用於止瀉,現已少用。
三,硫糖鋁
(一)臨床應用
常用於胃及十二指腸潰瘍。慢性胃炎及緩解胃酸過多引起的胃痛、胃灼熱感(燒心)、反酸。
(二)作用機制
是在酸性環境下,本品解離出硫酸蔗糖複合離子,複合離子聚合成不溶性的帶負電荷的膠體,能與潰瘍面帶正電荷的蛋白質滲出物相結合,形成一層保護膜覆蓋於潰瘍面,促進潰瘍癒合。還具有吸附胃蛋白酶和膽汁酸作用;促進內源性前列腺素的合成以及吸附表皮生長因子(EGF),使之在潰瘍處濃集利於粘膜再生。
(三)主要副作用
較常見的是便秘,個別患者可出現口乾、噁心、皮疹、胃痙攣等,發生胃痙攣時可與適當的抗膽鹼能藥物合用。
(四)慎用
孕婦及哺乳慎用。
(五)注意事項
1.本品須空腹時服用,嚼碎與唾液攪和或研成粉末後服下能發揮最大療效。
3.本品如必須與制酸藥合用,制酸藥應在硫糖鋁服後1小時給予。
4.長期大劑量服用本品,可能會造成體液中磷的缺乏,因此甲狀腺功能亢進、佝僂病等低磷血癥病人不宜長期服用。
5.本品連續應用不宜超過8周。
6.硫糖鋁可干擾脂溶性維生素A、D、E、K的吸收。
(六)藥物代謝
本品主要是局部發揮作用,少量吸收,經腎排洩。
(七)服法及規格
成人:口服,一次1g,一日4次,飯前1小時及睡前空腹嚼碎服用。規格:0.25/片。
以上幾種藥都是形成保護膜,保護胃黏膜。同時有吸附或螯合胃蛋白酶等作用,有促進內源性的前列腺素合成的作用,有促進碳酸氫根分泌作用。鉍劑有殺幽門螺桿菌作用,硫糖鋁有中和胃酸吸附膽汁酸作用。
四,替普瑞酮(Teprenone,施維舒)
(一)臨床應用
1.胃潰瘍。
難治的潰瘍病,或潰瘍第二次復發者均有效。
2.急性胃炎。
3.慢性胃炎的急性加重期。
才無忌大夫提示:替普瑞酮具有廣譜抗潰瘍和胃黏膜修復作用,臨床使用非常多。
(二)作用機制
1本藥為一種萜烯類化合物,具有組織修復作用,特別能強化抗潰瘍作用。
2促進高分子糖蛋白、磷脂 的生物合成,利於潰瘍的修復與防禦。
3維持胃黏膜增生區細胞的穩定,促使損傷癒合。
4提高胃黏膜中前列腺素的生物合成能力。
(三)主要副作用
偶見便秘,腹脹感,腹痛,腹瀉,口乾,噁心,升高膽固醇等,可出現皮疹、全身瘙癢等皮膚症狀。
主要副作用:消化道症狀+皮疹。出現皮疹,應停止用藥。
(四)禁用
孕婦、哺乳婦女、兒童禁用。
(五)藥物代謝
本藥口服後迅速自胃腸道吸收,在肝臟代謝極少,絕大部分以藥物原形排出。
(六)主要優點:
1,能防止胃黏膜病變時黏膜增殖鉅細胞增殖能力下降,對難治性潰瘍也有良好效果。
2,本藥與H2受體拮抗藥合用時療效增加。
(七)服法和規格
50mg/次,3次/日,飯後30分鐘內口服。規格:膠囊:50mg;顆粒:100mg。
才無忌大夫認為:目前替普瑞酮使用較多,和其他胃黏膜保護劑不同點有二,一是和H2RA(“替丁”類)合用,效果增強;二是,飯後服用。
五,米索前列醇
(一)臨床應用
(二)作用機制
有強大的抑制胃酸分泌的作用。用藥後不論是基礎胃酸或組胺、胃泌素及食物刺激引起的胃液分泌量和酸排出量均顯著降低,胄蛋白酶排出量也減少。但作用機制尚未闡明,可能與影響腺苷酸環化酶的活性從而降低壁細胞cAMP水平有關。
(三)主要副作用
(四)禁用.
1.對前列腺素類過敏者禁用。
2.有使用前列腺素類藥物禁忌者,如青光眼、哮喘、過敏性結腸炎及過敏體質等應禁用。
3.有心、肝、腎或腎上腺皮質功能不全者禁用。
4.孕婦禁用。
(五)注意事項
1.腦血管或冠狀動脈病變患者、低血壓者慎用、癲癇患者慎用。
2.米索前列醇可引起腹瀉,對高危患者,應監測有無脫水。
4.抗酸藥(尤其是含鎂抗酸藥,鎂可致腹瀉)與米索前列醇合用時會加重米索前列醇所致的腹瀉、腹痛等不良反應。
5.進食同時服用米索前列前列醇可使後者吸收延遲,表現為達峰時間延長,血藥峰濃度降低,從而使其不良反應的發生率亦降低。
(六)藥物代謝
藥代動力學:本品口服吸收迅速,可於1.5小時吸收完全。其血漿活性代謝產物米索前列醇酸達峰值時間為15分鐘,口服200μg,平均峰濃度為0.309μg/L,消除半衰期為36~40分鐘。不經肝臟代謝,肝病可以服藥。主要經尿排出。
(七)服法及規格
每次200μg,每天4次,於餐前和睡前口服。療程4~8周,如潰瘍復發可繼續延長療程。片劑:每片200μg。
1,弱鹼性抗酸藥目前已視為胃黏膜保護藥。常用的有鋁碳酸鎂、磷酸鋁、氫氧化鋁凝膠等。
2,蒙脫石散也有胃粘膜保護作用。
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