补骨脂性温，味辛苦，入脾、肾经。功能补肾壮阳，温脾止泻，固精缩尿。
《本草备要》载补骨脂“壮元阳，缩小便，膝冷痛，肾虚泄泻”。现代研究表明，补骨脂含补骨脂素补骨脂甲素、补骨脂乙素、补骨脂酚、黄酮类化合物、挥发油、皂苷等成分。
所含补骨脂乙素可扩张冠状动脉，增强心肌收缩力；促进骨髓造血，延缓衰老，可升高白细胞，具有抗癌作用；并能促进皮肤黑素新生。
补骨脂适用于阴虚冷泻，腰膝冷痛，阳痿遗精，虚寒喘嗽，小便频数，遗尿。近年来，本品还用于子宫出血、白癜风、手足癣、秃发。内服入汤剂，每次５～１０克。
如用于肾虚所致的阳痿遗精或早泄者，本品与菟丝子、沉香、核桃仁同用；老人夜尿频多、小儿遗尿，本品可与小茴香、益智仁桑螵蛸、覆盆子、山药同用；脾胃虚寒引起的久泻不止、完谷不化，可配合肉豆蔻、吴茱萸、五味子；用补骨脂、白茯苓、没药制成丸剂服用，则能定心补肾、养血返精。
本品性质温燥，能伤阴助火，故阴虚火旺、大便燥结者忌用。
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