今天，好消息来了。
我国科学家在抑制新型冠状病毒（2019-nCoV）药物筛选方面取得重要进展。
广谱抗病毒药物瑞得西韦（Remdesivir），以及抗疟疾和治疗自身免疫性疾病的磷酸氯喹（Chloroquine），能在体外有效抑制新型冠状病毒（2019-nCoV）。相关实验数据发布在《自然》旗下的《细胞研究》上[1]。
论文首页
就在本月初，《新英格兰医学期刊》报告了美国首例确诊患者在病情加重的情况下，以“同情用药”的原则使用瑞得西韦后，病情很快好转[2]。这让大家对瑞得西韦寄予厚望。
不过，以上毕竟是临床孤例，不能说明瑞得西韦在人体内对新型冠状病毒有效。而且，在当时并没有体外细胞实验证实瑞得西韦能有效抑制新型冠状病毒。
入院第七天用瑞得西韦，患者病情迅速好转
从今天发表在《细胞研究》上的论文以及官方发的通知来看，中科院病毒所和军事科学院军事医学研究院的研究人员，早在1月21之前就围绕一些药物，开展了体外细胞实验，并取得初步实验结果。
其中包括已经获得FDA批准的药物ribavirin、penciclovir、nitazoxanide、nafamostat和chloroquine（磷酸氯喹），以及两种广谱抗病毒药物remdesivir（GS-5734，瑞得西韦）和favipiravir（T-705）。
研究发现，ribavirin（EC50值109.50μM）、penciclovir（EC50值95.96μM）和favipiravir（EC50值61.88μM）这三种核苷类似物虽然也能抑制新型冠状病毒，但是需要的浓度非常高，可能不适合开展人体试验。
Nafamostat则是MERS-CoV的有效抑制剂，可防止膜融合发生，可以以相对较低的浓度（EC50值22.5μM）抑制新型冠状病毒的感染。
七种药物抑制病毒的效果
Nitazoxanide原本是一种抗原生动物感染的药物，对包括感染人类和动物的冠状病毒在内的病毒具有潜在抑制效果，而且可在低浓度（EC50值2.12μM）下抑制新型冠状病毒。研究人员建议进一步评估该药在体内对抗新型冠状病毒感染的效果。
尤其值得注意的是瑞得西韦（EC50值0.77μM）和磷酸氯喹（EC50值1.13μM），可以在非常低的浓度下，阻断新型冠状病毒感染细胞。
在介绍《新英格兰医学期刊》那篇临床病例报告的论文时，我们已经介绍过瑞得西韦。它是核苷类似物，作用机制是抑制病毒RNA依赖的RNA聚合酶（RdRp），治疗埃博拉病毒感染的临床研究已经进行到三期[3]。
免疫荧光显微镜下看到的抑制病毒效果
而磷酸氯喹则是一个在我国有70多年使用历史的药物。它于上个世纪40年代起用于疟疾的治疗，后来还用于类风湿性关节炎等疾病的治疗。
据病毒所发布的消息[4]，“在上述具有抗2019新型冠状病毒作用的药物中，我们对于国内已经上市并能够完全实现自主供应的药物磷酸氯喹，不申请相关专利，以鼓励相关企业参与疫情防控的积极性；对在我国尚未上市，且具有知识产权壁垒的药物瑞得西韦，我们依据国际惯例，从保护国家利益的角度出发，在1月21日申报了中国发明专利（抗2019新型冠状病毒的用途），并将通过PCT（专利合作协定）途径进入全球主要国家。如果国外相关企业有意向为我国疫情防控做出贡献，我们双方一致同意在国家需要的情况下，暂不要求实施专利所主张的权利，希望和国外制药公司共同协作为疫情防控尽绵薄之力。”
从这个声明可以看出，病毒所申请的专利是“瑞得西韦抗2019新型冠状病毒的用途”，不是针对瑞得西韦这个药物分子本身，而是它的一项应用。
另外，瑞得西韦治疗新型冠状病毒的三期临床研究，已经由北京中日友好医院牵头，在武汉开启。据科技部发出的消息，瑞得西韦已于昨天抵达国内，相关临床研究正在紧锣密鼓地开展。
无论如何，期待好消息。
[1].https://www.nature.com/articles/s41422-020-0282-0
[2].https://www.nejm.org/doi/full/10.1056/NEJMoa2001191?query=featured_home
[3].Mulangu S, Dodd L E, Davey R T, et al. A Randomized, Controlled Trial of Ebola Virus Disease Therapeutics[J]. The New England Journal of Medicine, 2019.
[4].http://www.whiov.ac.cn/kyjz_105338/202002/t20200204_5497136.html
本文作者 | BioTalker
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