赤“鉑”上陣五兄弟,齊心協力抗癌魔!奧力給!!

鉑類藥物因其獨特的抗癌機制和廣泛的抗癌譜,成為目前臨床上使用最廣的抗腫瘤藥物之一,廣泛用於肺癌、膀胱癌、卵巢癌、宮頸癌、食管癌、胃癌、結直腸癌和頭頸部腫瘤等常見惡性腫瘤的治療。

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鉑類藥物的作用機制

鉑類藥物屬於細胞週期非特異性藥物,主要通過進入腫瘤細胞後與DNA形成Pt-DNA加合物,從而介導腫瘤細胞壞死或凋亡,進而產生抗癌效果。

鉑類藥物的發展歷程

自1978年第一代鉑類抗腫瘤藥物順鉑在美國上市至今,與順鉑相比,第二代鉑類藥物(卡鉑、奈達鉑)以“等效、低毒”為特點,在臨床上得以廣泛使用。為進一步解決高度交叉耐藥的問題,科學家們又遵循“高效、低毒、不交叉耐藥”的宗旨,研發出了第三代鉑類藥物奧沙利鉑和洛鉑。

鉑類藥物的藥代動力學特點

此類藥物口服不吸收,只用於靜脈給藥,注射後迅速分佈於身體組織,主要通過非酶途徑在體內代謝,大部分原型藥物及代謝物經腎臟排出體外。

赤“鉑”五兄弟簡歷

第一代

出生於1978年的老大,愛聽相聲,愛說順口溜,取名:順鉑。

{適應症}: 睪丸癌、卵巢癌、子宮內膜癌、宮頸癌、膀胱癌、頭頸部癌、胃癌、肺癌、軟組織腫瘤及骨肉瘤、非霍奇金淋巴瘤。增加腫瘤細胞對放療的敏感性,放療同時給藥可加強對肺癌、食管癌、頭頸部腫瘤的局部進展的控制。

{常用劑量}:40~120mg/m2,靜脈滴注,第1天,每3周重複。15~20mg/m2,靜脈滴注,第1~5天,每3-4周重複。

{肝功能不全}:不需進行劑量調整。

{腎功能不全}:根據肌酐清除率調整。

推薦用氯化鈉溶液或葡萄糖氯化鈉溶液作為溶媒。當順鉑劑量>50mg/m2時,需水化。滴注時間在6h以上注意避光。忌與含鋁器皿接觸。靜脈輸注過程中防止藥液外滲。


第二代

出生於1986年的老二,從小患有口吃,說一句卡3次,取名:卡鉑。

{適應症}:卵巢癌、非小細胞肺癌、小細胞肺癌(與三種癌療效與順鉑作用相近,在胚系腫瘤、頭頸部腫瘤、食管癌的治療中,作用不如順鉑),在不耐受順鉑引起的腎功能損害、頑固的噁心、明顯聽力損傷或神經病變的患者,可作為順鉑的有效替代藥物。

{常用劑量}:一般按AUC為4~6計算劑量: 根據既往治療及聯合化療用藥選擇AUC值,根據Calvert公式計算: 用藥劑量(mg)=(計劃選擇AUC計算值)×[(肌酐清除率)+25]。靜脈滴注,持續15~60分鐘以上,每4周重複。

高劑量用藥1600mg/m2,分幾天給藥,繼後進行幹細胞解救治療(即骨髓移植),如:

266~666mg/m2 iv d1~3

200~500mg/m2 iv d1~4

175~400mg/m2 iv d1~5

{肝功能不全}:不需要進行劑量調整。

{腎功能不全}:1)根據肌酐清除率計算實際用藥量;血液透析患者卡鉑劑量=(目標AUC)×25,於非透析日給藥,給藥後12-24h開始透析。2)根據mg/m2給藥時劑量調整。

葡萄糖、氯化鈉可作為溶酶。(除國產波貝,必須用5%葡萄糖)。常規劑量使用期間無需水化。滴注時均應避光。忌與含鋁器皿接觸。靜脈輸注過程中應注意防止外滲。

出生於1995年老三,性格溫和、忍耐豁達,取名:奈達鉑。

{適應症}:頭頸部癌、細胞肺癌、非小細胞肺癌、食管癌。

{常用劑量}:80~100mg/m2,靜脈滴注>1小時,每3~4周重複。

{肝功能不全}:暫無劑量調整方案。

{腎功能不全}:暫無劑量調整方案。

只能用0.9%氯化鈉500ml溶解,靜脈滴注不少於1h,滴完後繼續輸液1000ml以上。在存放與滴注時均應避光。忌與含鋁器皿接觸。靜脈輸注過程中應注意防止外滲。


第三代

比老三小一歲的老四喜歡打桌球,崇拜奧沙利文!取名:奧沙利鉑。

{適應症}:消化系統腫瘤為主,結腸癌、直腸癌、胃癌、胰腺癌、膽管細胞癌。

{常用劑量}:85-100 mg/m2,靜脈滴注2~6小時,每2周重複。130mg/m2,靜脈滴注2~6h,每3周重複。

{肝功能不全}:不需要進行劑量調整。

{腎功能不全}:肌酐清除率≥30ml/min,推薦劑量85mg/m2;肌酐清除率<30ml/min,推薦起始劑量降低至65mg/m2。

只能用250~500ml 5%葡萄糖稀釋,2~6h靜脈滴注。使用期間無需水化。忌與含鋁器皿接觸。靜脈輸注過程中注意防止外滲。

最小的老五出生於2005年,平日喜歡養身、品洛神花茶,取名:洛鉑。

{適應症}:乳腺癌、小細胞肺癌、慢性粒細胞白血病。

{常用劑量}:50mg/m2,靜脈滴注,每3周重複。TACE治療劑量: 30mg/m2。

{肝功能不全}: 無需劑量調整。

{腎功能不全}: 暫無劑量調整方案。

使用期間無需水化,避免用氯化鈉溶液溶解(可能會增加洛鉑的降解)。靜脈輸注過程中應注意防止藥液外滲。


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