降脂藥他汀類可減少膽固醇的合成，並降低血清膽固醇（TC）、低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）及輕度降低血清甘油三酯（TG）、極低密度脂蛋白（VLDL）水平，輕度升高高密度脂蛋白膽固醇（HDL-C）水平，且有

臨床可用於高膽固醇血癥、以膽固醇升高為主的混合型高脂血症、動脈粥樣硬化性心血管疾病等。

目前他汀類有洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿託伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀。

他汀類的服用時間

一般半衰期較短的他汀類如洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀普通製劑可睡前給藥，因人體內源性膽固醇主要在夜間合成，這些他汀類可在夜間TC合成高峰時達到藥物的濃度高峰。

而半衰期長的他汀類如氟伐他汀鈉緩釋片、阿託伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀，可每天固定任意時間服用。

另外，親脂性他汀類如洛伐他汀、辛伐他汀、阿託伐他汀、匹伐他汀，易透過血腦屏障，引起中樞神經系統興奮，可致失眠、頭痛、抑鬱等症狀，進而致睡眠障礙，從而影響夜間入睡。

睡眠障礙者若使用他汀類，可選用半衰期長的親脂性他汀如阿託伐他汀、匹伐他汀早上服用，以減少對夜間睡眠的不利影響。也可選用半衰期長的、水脂雙溶性的他汀類如氟伐他汀緩釋製劑，其對睡眠影響較小，可早上服用。

他汀類的新發糖尿病類效應

他汀類可引起胰島素分泌減少，並增加外周胰島素抵抗，可誘導肌肉疲勞和降低肌肉能量而使能量消耗減少，進而長期服用他汀類有增加新發糖尿病的風險，主要表現為空腹血糖及糖化血紅蛋白水平升高、新發糖尿病及原有糖尿病血糖水平控制不佳。

他汀類都有這種風險，親水性他汀和親脂性他汀在新發糖尿病上並無差異，為他汀類的類效應，其與大劑量他汀類的使用、年齡、性別、空腹血糖升高、甘油三酯增高、BMI>30kg/m²、新發糖尿病或糖耐量異常及合併有高血壓密切相關。

他汀類對心血管疾病的總體益處與新發糖尿病風險之比是9:1，即他汀類對心血管疾病的保護作用遠大於新增糖尿病的風險。因而，若他汀類對血糖產生的不利效應相對較小(平均增加0.3%或更少)，可調整他汀類的治療方案；若在他汀類治療過程中確診為糖尿病，應減輕體重、合理飲食，必要時服用降糖藥。

他汀類與消炎藥的是是非非

從他汀類的藥動學特點來看，洛伐他汀、辛伐他汀、阿託伐他汀經肝CYP3A4代謝；氟伐他汀主要經CYP2C9代謝；瑞舒伐他汀90%以原形排洩，約10%經CYP2C9代謝；普伐他汀不通過CYP3A4代謝，主要經葡萄糖醛酸化途徑代謝；匹伐他汀不通過CYP3A4代謝，極少部分經過CYP2C9代謝。

從消炎藥的特點來看，消炎藥準確來說應是抗菌藥，如抗細菌藥、抗真菌藥。

抗細菌藥如大環內酯類克拉黴素、紅黴素、泰利黴素，抗真菌藥如伊曲康唑、酮康唑、泊沙康唑、伏立康唑等，均是CYP3A4抑制劑，合用可顯著減慢他汀類的代謝，增加橫紋肌溶解的風險。

此外，抗真菌藥如氟康唑、酮康唑、伏立康唑也是CYP2C9抑制劑。因此，服用他汀類不能吃抗菌藥。

他汀類在不同類型肝病中的選用

通常下列人群可正常使用他汀類治療：①孤立性膽紅素水平升高，無臨床肝病或併發症證據，且血清ALB濃度正常者。②孤立性GGT水平升高者。③氨基轉移酶水平輕度升高（＜3×ULN）且可歸因於非酒精性脂肪性肝病（NAFLD）或遺傳性原因者。

他汀類慎用於慢性乙型肝炎或代償性肝硬化者。在丙型肝炎、自身免疫性肝病、肝移植、原發性肝癌者中，他汀類的安全性還缺乏更多的臨床證據，因此慢性肝病者是否使用他汀類仍需慎重選擇。

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