阿卡波糖，是目前常用的降糖药，一种微生物来源的假性四糖，可用于治疗1型糖尿病和2型糖尿病。 是
α-葡萄糖苷酶抑制剂，只作用在肠道，生物利用度仅为1%-2%，其降血糖的机制是：在小肠上皮，抑制水解碳水化合物的α-葡萄糖苷酶（参与双塘、寡糖和多糖的降解）。
不使用药物的情况下，葡萄糖在十二指肠和空肠吸收较快，在空肠达到高峰，在回肠基本吸收完全。
在服用阿卡波糖后，阿卡波糖竞争性抑制位于小肠的各种a-葡萄糖苷酶，使淀粉类分解为双糖、双糖分解为单糖的速度减慢，使糖在小肠上段的吸收被抑制，吸收部位向中、下段延伸，故吸收面积减少，吸收时间后延。
从而减慢碳水化合物水解及产生葡萄糖的速度，并延缓葡萄糖的吸收。单独应用或与其他降糖药合用，可降低病人的餐后血糖。也有报道认为可降低空腹血糖及糖化血红蛋白。并且由于平衡了葡萄糖从肠道的吸收，减小了全天血糖的波动，使平均血糖值降低。
一项前瞻性、随机、安慰剂对照的双盲临床试验（治疗3-5年，平均3.3年）结果显示，在1429例糖耐量降低患者中，进展为2型糖尿病的风险降低了25%。同时这些患者中，所有心血管事件的发生率下降了49%，心肌梗死的发生率下降了91%。
上述作用已被一项荟萃分析所证实。该荟萃分析来自于7个有关阿卡波糖治疗2型糖尿病的安慰剂对照临床试验（共2180例患者，1248例服用阿卡波糖，932例服用安慰剂）。分析显示，这些患者中，发生任一心血管事件的风险减少了24%，发生心肌梗死的风险减少了64%。这两种变化都有统计学意义。
主要副作用为胃肠道反应。服药期间应增加饮食中碳水化合物的比例，并限制单糖的摄入量，以提高药物的疗效。
在服用阿卡波糖的过程中，需要注意以下几点：
- 如果饮食中碳水化合物的能量占50%以上，则降糖效果更为明显。由于药物只作用在肠道，不吸收入血，长期使用不会失效。
- 用餐前即刻整片吞服或与前几口食物一起咀嚼服用。药物随餐服用，削峰去谷，改善血糖波动。若与其他降糖药合用出现低血糖时，应将其他降糖药减量。
- 有明显消化和吸收障碍的慢性胃肠功能紊乱患者禁用。患有由于肠胀气而可能恶化的疾患（如Roemheld综合症、严重的疝气、肠梗阻和肠溃疡）的病人禁用。严重肾功能损害（肌酐清除率<25ml/分钟）的患者禁用。
- 个别病人，尤其是在使用大剂量时会发生无症状的肝酶升高。因此，应考虑在用药的前6～12个月监测肝酶的变化。但停药后肝酶值会恢复正常。
- 阿卡波糖可使蔗糖分解为果糖和葡萄糖的速度更加缓慢，因此如果发生急性的低血糖，不宜使用蔗糖，而应该使用葡萄糖纠正低血糖反应。
- 服用阿卡波糖治疗期间，由于结肠内碳水化合物酵解增加，蔗糖或含有蔗糖的食物常会引起腹部不适，甚至导致腹泻。
- 阿卡波糖具有抗高血糖的作用，但它本身不会引起低血糖。如果本品与磺酰脲类药物（如格列齐特、格列本脲、格列喹酮等）、二甲双胍或胰岛素一起使用时，可能会出现低血糖，故需减少磺酰脲类药物、二甲双胍或胰岛素的剂量。否则，在个别病例会有低血糖昏迷发生。
- 个别情况下，阿卡波糖可影响地高辛的生物利用度，因此需调整地高辛的剂量。 服用本品期间，避免同时服用考来酰胺、肠道吸附剂、和消化酶类制剂，以免影响本品的疗效。
- 因为缺乏有关本药在妊娠妇女中使用的资料，妊娠妇女不得使用本品。哺乳期大鼠服用放射性标记的阿卡波糖片后，在其乳汁中发现了少量的放射性物质，在人类尚无类似的发现。即使如此，由于尚不能排除乳汁中阿卡波糖片对婴儿的影响，原则上建议在哺乳期妇女不使用本品。
- 鉴于尚无本品对儿童和青春期少年的疗效和耐受性的足够资料，本品不应使用于18岁以下的患者。
- 对于65岁以上老年患者无须改变服药的剂量和次数。
- 阿卡波糖需要遮光、密封、在25℃以下保存。当温度高于25℃，相对湿度高于60%时，没有包装的药片会发生变色，因此，药片取出后应立即服用。
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