氨氯地平的降壓作用能持續24小時嗎?出現下肢水腫怎麼辦?

氨氯地平是一種二氫吡啶鈣通道拮抗劑,主要通過抑制鈣離子進入血管平滑肌細胞內,使細胞內的鈣離子總量減少,從而擴張小動脈,降低外周血管阻力,降低血壓。此外,氨氯地平還可抑制冠狀動脈痙攣,增加冠狀動脈的血流量,可有效延緩冠狀動脈粥樣硬化的進展,並可促進水鈉排洩,長期服用可顯著降低心肌梗死和腦卒中的發生率和死亡率,在臨床上主要用於治療高血壓、慢性穩定性心絞痛和變異性心絞痛。

氨氯地平的降壓作用能持續24小時嗎?出現下肢水腫怎麼辦?

氨氯地平的血漿蛋白結合率可高達93%,組織半衰期可長達30-50小時,具有長效性特點,因此,在一般情況下,降壓作用可持續24小時,但臨床上有些高血壓患者服用絡活喜後,血壓無法達到24小時控制,這可能有以下3點原因:

1.個體差異:通常在治療高血壓時,氨氯地平的起始劑量為5mg(1片),每日一次,但每一個個體都是不同的,對藥物的反應也有差異,這可能與體重、年齡、基因、身體狀況、肝腎功能等因素息息相關,有些高血壓患者服用5mg(1片)氨氯地平無法達到滿意的降壓效果和控壓時間,這時可以增加劑量至10mg(2片),每日一次,當然也可以聯合其他種類降壓藥,增強降壓效果,便可有效實現24小時血壓控制。

2.起效時間:氨氯地平不僅半衰期長,而且與鈣離子通道受體結合/解離的速度非常慢,通常需要連續服用7-8天才能達到穩態血藥濃度,1-2周後才能觀察到降壓效果,因此,給人一種假象,氨氯地平的降壓作用不能穩定24小時,其實其降壓作用長久,甚至可能超過24小時,即使漏服1-2次,對降壓效果也無明顯影響。

3.特殊類型高血壓:氨氯地平主要用於治療原發性高血壓,也就是不明原因的高血壓,而對繼發性高血壓或難治性高血壓療效不佳,可能會導致不能覆蓋24小時血壓控制,繼發性高血壓主要指繼發於某種疾病,如腎病、原發性醛固酮增多症、嗜鉻細胞瘤、庫欣綜合徵等,這類高血壓需要針對原發疾病進行治療,高血壓便可隨之得到緩解,而難治性高血壓往往使用絡活喜一種降壓藥很難得到控制,需要多種降壓藥聯合才能實現血壓24小時控制。

氨氯地平的降壓作用能持續24小時嗎?出現下肢水腫怎麼辦?

下肢水腫是氨氯地平比較常見的不良反應,可能是因為氨氯地平對動脈血管的擴張作用較強,而對靜脈血管的擴張作用較弱,直立行走時,血液會在重力作用下在下肢瀦留,水分則通過前毛細血管進入組織間隙,從而引起下肢水腫,常發生於腳踝或腳背,這種水腫並不是由於水鈉瀦留而產生,給予利尿藥通常不能緩解,平臥休息可使水腫減輕,但組織水腫無法緩解。

鈣通道主要分為三種亞型,分別是L型、N型和T型三種鈣通道。 L型鈣通道主要分佈於心血管平滑肌細胞和心肌細胞,抑制 L型鈣通道開放,可以使外周血管擴張,動脈血壓下降,所有二氫吡啶類(地平類)降壓藥都能通過抑制L型鈣通道開放降低血壓,當然也包括氨氯地平。

N型鈣通道主要分佈於交感神系統,因此阻滯N型鈣通道可以降低血壓,但不會引起交感神經興奮,也不會引起心率加快等不良反應,此外,N型鈣通道在腎小球出球小動脈和入球小動脈上也有分佈,阻斷N型鈣通道可降低腎小球內壓力,增加腎小球濾過率,並可降低下肢水腫的發生率。西尼地平既可以阻斷L型鈣通道,又可阻斷N型鈣通道,降壓同時不引起心率加快,還具有腎功能保護作用,並可有效降低下肢水腫的發生率。

T型鈣通道主要分佈於腎小球出球小動脈和入球小動脈,阻滯T型鈣通道可以同時擴張腎小球出球小動脈和入球小動脈,從而使腎小球內壓力下降,腎小球濾過率增加。馬尼地平可同時阻斷L型和T型兩種鈣通道,因此馬尼地平降壓的同時可增加腎小球濾過率,從而降低下肢水腫的發生率。貝尼地平可同時阻斷L型、T型和N型三種鈣通道,因此服用貝尼地平可有效減少心率加快、面部潮紅、眩暈、頭痛,以及下肢水腫等不良反應,還可保護腎功能。

氨氯地平的降壓作用能持續24小時嗎?出現下肢水腫怎麼辦?

氨氯地平所引起的下肢水腫比較常見,這種水腫與水鈉滯留無關,使用利尿劑通常不能緩解,平臥休息可使水腫減輕,有些地平類降壓藥,如西尼地平、馬尼地平、貝尼地平,下肢水腫的發生率較低,可作為氨氯地平的替代藥物,如果患者無法耐受水腫,也可在醫生或藥師的指導下換用普利類或沙坦類降壓藥,這兩種藥物對動脈血管和靜脈血管都有較強的擴張作用,不會導致下肢水腫。


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