人们把由某些微生物在生活过程中产生的，对某些其他病原微生物具有抑制或杀灭作用的一类化学物质称为抗生素。很早以前，人们就发现某些微生物对另外一些微生物的生长繁殖具有抑制作用，人们把这种现象称为抗生。随着科技的进一步发展，人们终于找出了抗生现象的本质，从某些微生物体内找到了具有抗生作用的物质，并将这种物质命名为抗生素，如青霉菌产生的青霉素，灰色链丝菌产生的链霉素等都有明显的抗菌作用。
因为最初发现的一些抗生素主要对细菌具有杀灭作用，因此一度将抗生素称为抗菌素。但是随着抗生素的不断发展，抗病毒、抗衣原体、抗支原体，甚至抗肿瘤的抗生素纷纷被发现并应用于临床，显然抗菌素的名称已经不合时宜，也不符合实际了。抗肿瘤抗生素的出现，说明微生物产生的化学物质除了原先所说的抑制或杀灭某些病原微生物的作用之外，还具有抑制癌细胞增殖或代谢的作用，因此，抗生素的最新定义应该是：由某些微生物产生的，能抑制微生物和其他细胞增殖的化学物质叫做抗生素。
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